Савелій Баргер (МОСКВА),
Можна з упевненістю сказати, що бета-адреноблокатори - препарати першої лінії для лікування багатьох захворювань серцево-судинної -системи.
Ось кілька клінічних -Теана.
Пацієнт Б. 60 років, 4 роки тому переніс гострий інфаркт міокарда. В даний час турбують характерні стискають болі за грудиною при невеликих фізичних навантаженнях (при повільному темпі ходьби здатний пройти без болю не більше 1000 метрів). Поряд з іншими лікарськими засобами отримує бісопролол по 5 мг вранці і вечорі.
Пацієнт Р. 35 лет.Но прийомі скаржиться на постійні головні болі в потиличній області. Артеріальний тиск 180/105 мм рт. ст. Проводиться терапія бісопрололом в добовому дозуванні 5 -мг.
Хвора Л. 42 роки, звернулася зі скаргами на перебої в роботі серця, відчуття «завмирання» серця. При добовій реєстрації ЕКГ діагностовано часті шлуночковіекстрасистоли, епізоди «пробіжок» шлуночкової тахікардії. Лікування: соталол в дозуванні по 40 мг двічі на -день.
Пацієнт С. 57 років, турбують задишка в спокої, напади серцевої астми, зниження працездатності, відзначаються набряки на нижніх кінцівках, що посилюються до вечора. При ультразвуковому дослідженні серця виявлена діастолічна дисфункція лівого шлуночка. Терапія: метопролол по 100 мг двічі на -день.
У таких різнопланових хворих: ішемічна хвороба серця, гіпертонічна хвороба, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, серцева недостатність - медикаментозне лікування проводиться препаратами одного класу - бета-адреноблокаторами.
Бета-адренорецептори і механізми дії бета-блокаторів
Розрізняють бета1-адренорецептори, що знаходяться в основному в серці, кишечнику, тканини нирок, в жировій тканині, обмежено - в бронхах. Бета2 -адренорецептори знаходяться в гладких м'язах судин і бронхів, в шлунково-кишковому тракті, в підшлунковій залозі, обмежено - в серці і коронарних судинах. Жодна тканина не містить виключно бета1 - або бети2 -адренорецептори. У серці співвідношення бета1 - і бета 2 -адренорецепторів орієнтовно 7: 3.
Таблиця 1. Основні показання до застосування бета-блокаторів
Механізм дії бета-блокаторів заснований на їх будові, подібному до катехоламінів. Бета-блокатори виступають конкурентними антагоністами катехоламінів (адреналіну і норадреналіну). Терапевтичний ефект залежить від співвідношення концентрації препарату і катехоламінів в -крові.
Блокада бета 1 -адренорецепторів призводить до зменшення ЧСС, скоротливості і швидкості скорочення серцевого м'яза, при цьому знижується потреба міокарда в -кислород.
Некардіологіческіе показання до застосування бета-блокаторів
- тривожні стани
- алкогольний делірій
- Юкстагломерулярні гіперплазія
- инсулинома
- глаукома
- мігрень (попередження нападу)
- нарколепсия
- тиреотоксикоз (лікування порушень ритму)
- портальна гіпертензія
Таблиця 2. Властивості бета-блокаторів: корисні і побічні ефекти, протипоказання
клінічна фармакологія
Лікування бета-блокаторами необхідно проводити в ефективних терапевтичних дозах, титрування дози препарату здійснюється після досягнення цільового значення ЧСС в діапазоні 50-60 хв -1.
Тільки при досягненні цільової ЧСС можна судити про ефективність чи неефективність препарату щодо стану, для корекції якого препарат призначений: стенокардія, гіпертензія, -арітмія.
Наприклад, при лікуванні гіпертонічної хвороби бета-блокатором зберігається систолічний АТ 150-160 мм рт. ст. Якщо при цьому ЧСС не знижується менше 70 хв -1. слід думати не про неефективність бета-блокатора і його заміні, а про збільшення добової дози до досягнення ЧСС 60 хв -1.
Збільшення тривалості інтервалу PQ на електрокардіограмі, розвиток АВ блокади I ступеня при прийомі бета-блокатора не може служити приводом для його скасування. Однак розвиток АВ блокади II і III ступеня, особливо в поєднанні з розвитком синкопальні стани (синдром Морганьї-Адамса-Стокса), служить безумовною підставою для скасування бета - блокаторів.
Кардіопротективну дію бета-блокаторів у більшою мірою характерно для ліпофільних препаратів, ніж для гідрофільних. Важлива здатність ліпофільних бета-блокаторів накопичуватися в тканинах і підвищувати активність вагуса. Ліпофільні бета-блокатори краще проникають через гематоенцефалічний бар'єр і можуть мати великі побічні ефекти з боку -ЦНС.
У рандомізованих клінічних дослідженнях встановлено Кардіопротектівние дози бета-блокаторів, т. Е. Дози, застосування яких статистично достовірно знижує ризик смерті від кардіологічних причин, зменшує частоту розвитку серцевих ускладнень (інфаркту міокарда, тяжких аритмій), збільшує тривалість життя. Кардіопротектівние дози можуть відрізнятися від дозування, при яких досягається контроль над гіпертонією і стенокардією. По можливості слід призначати бета-блокатори в кардіопротектівную дозі, які вище среднетерапевтических доз.
Слід враховувати також, що не всі бета-блокатори показали Кардіопротектівние ефекти в рандомізованих дослідженнях, тільки ліпофільні метопролол, пропранолол, тимолол і амфіфільних бісопролол і карведіол здатні збільшувати тривалість життя.
Збільшення дози бета-блокаторів вище кардіопротектівную невиправдано, т. К. Не приводить до позитивного результату, збільшуючи ризик побічних -ефекту.
Хронічна обструктивна хвороба легень та бронхіальна астма
Якщо бета-блокатори викликають бронхоспазм, то бета - адреноміметики (такі як бета 2-адреноміметики сальбутамол) здатні викликати напад стенокардії. Виручає застосування селективних бета-блокаторів: кардіоселективних бета1-блокаторів бісопрололу і метопрололу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або гіпертонічною хворобою у поєднанні з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) і бронхіальну астму. При цьому необхідно враховувати функцію зовнішнього дихання (ФЗД). У хворих з легким порушенням ФЗД (обсяг форсованого видиху більше 1,5 л) допустимо застосування кардіоселективних бета-блокаторів.
При середньої тяжкості і важкому перебігу хронічного бронхіту і бронхіальної астми слід утриматися від призначення бета-блокаторів, в т. Ч. Кардіоселективних.
При виборі лікувальної тактики у хворих на гіпертонічну хворобу, стенокардію або серцевою недостатністю в поєднанні з ХОЗЛ в пріоритеті знаходиться лікування серцево-судинної патології. У такому випадку потрібно індивідуально оцінювати, чи можна знехтувати функціональним станом бронхолегеневої системи і vice versa - купірувати бронхоспазм бета - адреноміметиками.
Цукровий діабет
При лікуванні хворих на цукровий діабет, які приймають бета-блокатори, слід бути готовим до більш частого розвитку гіпоглікемічних станів, при цьому клінічна симптоматика гіпоглікемії змінюється. Бета-блокатори в значній мірі нівелюють симптоми гіпоглікемії: тахікардію, тремор, відчуття голоду. Інсулінозалежний діабет зі схильністю до гіпоглікемії - відносне протипоказання до призначення бета - блокаторів.
Захворювання периферичних судин
Якщо використовувати бета-блокатори при патології периферичних судин, то безпечніше кардіоселективні атенолол і метопролол.
Атенолол не погіршує перебігу захворювань периферичних судин, тоді як каптоприл збільшує частоту ампутацій.
Проте захворювання периферичних судин, в т. Ч. Хвороба Рейно, включені в відносні протипоказання для призначення бета - блокаторів.
Серцева недостатність
При тому що бета-блокатори широко застосовуються в лікуванні серцевої недостатності, призначати їх при недостатності IV класу з декомпенсацією не слід. Важка кардіомегалія - протипоказання до призначення бета-блокаторів. Не рекомендуються бета-блокатори при фракції викиду менше 20%.
Блокади і аритмії серця
Брадикардія з ЧСС менше 60 хв -1 (вихідна ЧСС до призначення препаратів), атріовентрикулярна блокада, особливо другий і більш ступеня, - протипоказання до застосування бета - блокаторів.
Особистий досвід
Ймовірно, у кожного лікаря є власний фармакотерапевтический довідник, що відображає його особистий клінічний досвід застосування препаратів, пристрасті і негативне ставлення. Успіх застосування ліків у одного-трьох-десяти перших пацієнтів забезпечує пристрасть до нього лікаря на багато років, а літературні дані посилюють думку про його ефективності. Наводжу список деяких сучасних бета-блокаторів, на які у мене є свій досвід клінічного застосування.
пропранолол
Перший з бета-блокаторів, який я став застосовувати в своїй практиці. Здається, в середині 70-х років минулого століття пропранолол був мало не єдиним бета-блокатором в світі і вже точно - єдиним в СРСР. Препарат досі відноситься до найбільш часто призначаються серед бета-блокаторів, має більше показань до застосування в порівнянні з іншими бета-блокаторами. Однак, застосування його в даний час я не можу вважати виправданим, т. К. Інші бета-блокатори мають набагато менше виражені побічні -ефекту.
Пропранолол можна рекомендувати в комплексній терапії ішемічної хвороби серця, він також ефективний для зниження артеріального тиску при гіпертонічній хворобі. При призначенні пропранололу існує ризик розвитку ортостатичний колапс. Пропранолол з обережністю призначають при серцевій недостатності, при фракції викиду менше 35% препарат -протівопоказан.
За моїми спостереженнями, пропранолол ефективний при лікуванні пролапсу мітрального клапана: дозування 20-40 мг на добу є достатньою, щоб пролабирование стулок (зазвичай передній) зникло або суттєво зменшилася з третього-четвертого ступеня до першої або -нулевой.
бісопролол
Кардіопротектівним ефект бета-блокаторів досягається при дозуванні, яка забезпечує ЧСС 50-60 в хвилину.
Високоселективний бета1-блокатор, щодо якої було доведено зниження смертності від інфаркту міокарда на 32%. Доза 10 мг бісопрололу еквівалентна 100 мг атенололу, препарат призначається в добовому дозуванні від 5 до 20 мг. Бісопролол впевнено можна призначати при поєднанні гіпертонічної хвороби (знижує артеріальну гіпертензію), ішемічної хвороби серця (зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту нападів стенокардії) і серцевої недостатності (зменшує -постнагрузку).
метопролол
Препарат відноситься до бета1 -кардіоселектівним бета-блокаторів. У пацієнтів з ХОЗЛ метопролол в дозі до 150 мг / добу викликає менш виражений бронхоспазм в порівнянні з еквівалентними дозами неселективних бета-блокаторів. Бронхоспазм при прийомі метопрололу ефективно купірується бета2-адреноміметиками.
Метопролол ефективно знижує частоту шлуночкових тахікардій при гострому інфаркті міокарда і має виражену кардіопротекторну дію, знижуючи рівень смертності кардіологічних хворих в рандомізованих дослідженнях на 36%.
В даний час бета-адреноблокатори слід розглядати як препарати першої лінії при лікуванні ішемічної хвороби серця, гіпертонічної хвороби, серцевої недостатності. Прекрасна сполучуваність бета-блокаторів з сечогінними, блокаторами кальцієвих канальців, інгібіторами АПФ, безсумнівно, є додатковим аргументом при їх -Призначення.
Поділитися посиланням з друзями