Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, аскорбінова кислота, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, лактози моногідрат, гліцеролу триацетат, титану діоксид (Е171), макрогол 3000, заліза оксид (Е172).
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
таб. покр. оболонкою, 20 мг: 28 шт.
Реєстр. №: 7379/05/10/10 від 30.11.-0001 - Чинне
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі.
Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, аскорбінова кислота, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, лактози моногідрат, гліцеролу триацетат, титану діоксид (Е171), макрогол 3000, заліза оксид (Е172).
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Препарат високоефективний при первинній гіперхолестеринемії, коли дієтотерапія є недостатньою, а також у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форм гіперхолестеринемії, змішаній гіперліпідемії, коли високий рівень холестерину є фактором ризику.
Виражений відповідь на терапію, формується протягом 2 тижнів, а максимальний ефект досягається протягом 4-6 тижнів і зберігається протягом подальшого лікування. Відміна препарату веде до відновлення змісту холестерину і ліпідів до вихідного рівня, що спостерігався до лікування.
Зниження рівня загального холестерину і ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з ІХС зменшує ризик розвитку інфаркту міокарда та смерті.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину симвастатин у високому ступені абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax досягається через 1.3-2.4 ч, а через 12 годин концентрація знижується на 90%. Зв'язування з білками плазми становить 95%.
Метаболізм і виведення
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. 95% симвастатину гідролізується з утворенням активного похідного - бета-гідроксикислоти; виявлені також інші активні і неактивні метаболіти. T1 / 2 активних метаболітів становить 1.9 ч. В основному виводиться у вигляді метаболітів з калом (60%); близько 10-5% виводиться нирками в неактивній формі.
Показання до застосування
Гіперхолестеринемія (при неефективності дієтотерапії та інших методів нефармакологічними лікування гіперліпопротеїнемій):
- первинна гіперхолестеринемія;
- гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія;
- змішана гіперліпідемія.
ІХС (показаний пацієнтам з ІХС і концентрацією загального холестерину ≥ 5.5 ммоль / л або 212 мг / дл) з метою:
- зниження загальної смертності;
- зменшення ризику коронарної смертності;
- зменшення ризику розвитку інфаркту міокарда;
- зниження ймовірності проведення операції по відновленню коронарного кровотоку (аортокоронарне шунтування і коронарна ангіопластика);
- уповільнення прогресування атеросклеротичного процесу в коронарних судинах.
режим дозування
При гіперхолестеринемії початкова доза становить 10 мг 1 раз / сут, ввечері. При необхідності можливе підвищення дози до максимальної 40 мг / сут. Зазвичай терапевтичний ефект проявляється через 2 тижні, а максимальний ефект спостерігається через 4-6 тижнів застосування препарату. Не слід збільшувати дозу лікарського засобу раніше, ніж через 4 тижні лікування. Якщо рівень ХС-ЛПНЩ знизиться менше 75 мг / дл (1.94 ммоль / л) або рівень загального холестерину знизиться менше 140 мг / дл (3.6 ммоль / л), то слід оцінити можливість зниження дози препарату Сімвастерол.
При ІХС початкова доза становить 20 мг 1 раз / сут, ввечері. При необхідності можливий індивідуальний підбір дози.
Побічна дія
З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювота, біль у шлунку, біль у животі, запори або діарея, метеоризм), гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ; рідко - гострий панкреатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенічний синдром, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системи: міопатія, міалгія, м'язова слабкість, підвищення активності КФК; рідко - рабдоміоліз.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, припливи, задишка.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.
Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.
Сімвастерол, як правило, добре переноситься.
Протипоказання до застосування
- захворювання печінки в активній стадії,
- стійке підвищення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові неясного генезу;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і інші продукти його біосинтезу грають істотну роль в розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, Сімвастерол може впливати на плід при призначенні його при вагітності. Якщо в процесі лікування встановлена вагітність, препарат повинен бути скасований, а сама жінка попереджена про небезпеку для плода.
Препарат протипоказаний в період лактації (грудного вигодовування).
Жінки репродуктивного віку повинні використовувати протизаплідні засоби або уникати зачаття.
Скасування гіполіпідемічних засобів при вагітності не робить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при захворюваннях печінки в активній стадії, стійке підвищення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові неясного генезу, порфірії.
Застосування при порушеннях функції нирок
Сімвастерол виводиться нирками в незначній мірі, тому в осіб з помірною нирковою недостатністю зазвичай немає необхідності в зміні дози лікарського засобу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок.
особливі вказівки
Перед призначенням препарату необхідно проводити дослідження функції печінки, а потім контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом 9 місяців (тобто протягом першого року терапії), потім - 1 раз в 6 міс. Пацієнтам, які отримують симвастатин в добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз в 3 міс. Якщо активністьтрансаміназ наростає (перевищення верхньої межі норми в 3 рази), препарат відміняють.
У хворих з болем у м'язах, міастенію і / або вираженим підвищенням активності КФК препарат відміняють.
Сімвастерол (як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази) не слід застосовувати при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і тяжкій нирковій недостатності (внаслідок гострих інфекційних захворювань, артеріальної гіпертензії, об'ємних хірургічних втручань, травм, виражених метаболічних порушень).
Сімвастерол виводиться нирками в незначній мірі, тому в осіб з помірною нирковою недостатністю зазвичай немає необхідності в зміні дози лікарського засобу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Сімвастерол не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів.
Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот. До початку і під час терапії пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринемічної дієті. При пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, дозу не слід подвоювати.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок.
Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність негайно повідомляти лікаря про непояснених болях у м'язах, млявості або слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням або гарячкою.
Передозування
Симптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено.
Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні симвастатин підсилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотеч.
При одночасному застосуванні симвастатин підвищує концентрацію дигоксину в сироватці крові.
При застосуванні одночасно із симвастатином цитостатики, протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, нікотинова кислота у високих дозах, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.
При одночасному застосуванні холестирамін і колестипол знижують біодоступність симвастатину (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених препаратів, при цьому відзначається адитивний ефект).
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом