Характеристика речовини Цефиксим
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для прийому всередину.
фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальне, бактерицидну.
Пригнічує синтез пептидоглікану - основного структурного компонента клітинної стінки бактерій. Стійкий до дії бета-лактамаз. Активний по відношенню до багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
In vitro і в умовах клінічної практики цефіксим активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефіксим активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus agalactiae; грамнегативнихбактерій: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
До цефіксиму стійкі Pseudomonas spp. Enterococcus (Streptococcus) серогрупи D, Listeria monocytogenes і більшість штамів Staphylococcus spp. (Включаючи метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp. Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Після прийому всередину абсорбується 40-50% цефіксиму (незалежно від прийому їжі), проте час до максимальної абсорбції при прийомі разом з їжею збільшується приблизно на 0,8 години. Cmax в сироватці досягається через 2-6 ч. Пов'язання з білками сироватки становить близько 65%. Середні величини AUC в стані рівноваги приблизно на 40% вище у літніх пацієнтів у порівнянні з такими у інших дорослих. Близько 50% виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 24 год. В дослідженнях на тваринах відзначено, що цефіксим виводиться також з жовчю (10%). T1 / 2 з плазми не залежить від дози і у здорових добровольців становить в середньому 3-4 ч, однак може досягати 9 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при Cl креатиніну 20-40 мл / хв середній T1 / 2 збільшується до 6,4 год, при Cl креатиніну 5-20 мл / хв - до 11,5 год.
Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність
Тривалих дослідів на тваринах з оцінки канцерогенного дії цефіксиму не проведено. Мутагенного дії в тестах in vitro і in vivo не виявлено. Не виявлено впливу на фертильність і репродуктивну поведінку у щурів при введенні доз, до 125 разів перевищують терапевтичну дозу для людини.
Застосування речовини Цефиксим
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: фарингіт, тонзиліт, синусит, гострий і хронічний бронхіт, середній отит, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена гонорея.
Протипоказання
Обмеження до застосування
Хронічна ниркова недостатність, псевдомембранозний коліт (в анамнезі), похилий вік, дитячий вік до 6 міс (безпека і ефективність застосування не визначені).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводили). При дослідженні репродукції на мишах і щурах при введенні тваринам доз, до 400 разів перевищують дозу для людини, не було виявлено випадків порушень у плоду.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає цефіксим у грудне молоко).
Побічні дії речовини Цефиксим
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, діарея, нудота, блювота, біль у животі, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ печінки і ЛФ.
З боку сечостатевої системи: підвищення азоту сечовини або вмісту креатиніну в сироватці крові, описані випадки інтерстиціального нефриту.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона.
Інші: мікози геніталій, вагініт, кандидоз.
взаємодія
При одночасному застосуванні цефіксиму і карбамазепіну збільшується концентрація карбамазепіну в плазмі крові.
Передозування
Симптоми: посилення побічних реакцій.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія, в т.ч. призначення антигістамінних препаратів і глюкокортикоїдів, оксигенотерапія, ШВЛ. У значних кількостях не виводиться шляхом гемо- або перитонеального діалізу. Специфічний антидот не відомий.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Цефиксим
До початку терапії цефіксимом необхідно знати, відзначалися у пацієнта в минулому реакції гіперчутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів або інших ЛЗ. При застосуванні у пеніцілліночувствітельних пацієнтів слід дотримуватися обережності, тому що можлива перехресна гіперчутливість між бета-лактамними антибіотиками (зустрічається приблизно у 10% пацієнтів з алергією до пеніциліну в анамнезі). Якщо розвивається алергічна реакція на цефіксим, слід відмінити лікування. При серйозних гострих реакціях гіперчутливості може знадобитися введення адреналіну та інші екстрені заходи, включаючи оксигенотерапію, в / в введення рідин, антигістамінних засобів (в / в), кортикостероїдів, пресорних амінів, ШВЛ.
З обережністю призначають пацієнтам з будь-якими формами алергії, особливо на лікарські засоби; пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту. особливо при колітах.
При тривалому прийомі препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може привести до зростання Clostridium difficile і викликати розвиток важкої діареї та псевдомембранозного коліту.
При застосуванні цефіксиму можливий розвиток в організмі дефіциту вітамінів групи B.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.