Опис і інструкція до "Цефобід, пор д / ін '1г №1"
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик з широким спектром дії, призначений тільки для парентерального введення.
Бактерицидну дію цефобідом обумовлено пригніченням синтезу стінки клітини бактерії.
Цефобід активний in vitro відносно великого числа різних клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час він виявляє резистентність до дії багатьох бета-лактамаз.
Цефобід активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раніше Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В), багато штамів Enterococcus faecalis, багато інших штами бета-гемолітичних стрептококів; аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (Включаючи Serratia marcescens), Salmonella spp, Shigella spp. Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаеробних грампозитивних бактерій: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Lactobacillus spp .; анаеробних грамнегативних бактерій: Veillonella spp. Fusobacterium spp. Bacteroides spp. (В т.ч. багато штамів Bacteroides fragilis).
всмоктування
Високі рівні цефоперазону досягаються в крові, жовчі та сечі після одноразового введення.
Після одноразового в / м введення препарату в дозі 1 г Cmax в сироватці крові здорових добровольців становить 65 мкг / мл і досягається через 1 год після введення. Після введення дози 2 г відзначені концентрації 93 мкг / мл і 97 мкг / мл через 1 год і 2 ч відповідно. Після одноразового в / в введення 1 г препарату Cmax (153 мкг / мл) досягається відразу після введення; через 30 хв концентрація становить 114 мкг / мл; до кінця 1 год після введення знижується до 73 мкг / мл. Після одноразового в / в введення 2 г препарату Cmax (252 мкг / мл) досягається відразу після введення; через 30 хв концентрація становить 153 мкг / мл; до кінця 1 год - 114 мкг / мл, а ще через годину - 70 мкг / мл.
розподіл
Цефоперазон досягає терапевтичних рівнів в усіх тканинах і біологічних рідинах організму, підданих дослідженню. Серед них перитонеальна, асцитическая і спинномозкова (при менінгіті) рідина, сеча, жовч, стінка жовчного міхура, легені, мокрота, мигдалики і слизова оболонка синусів, передсердя, нирки, сечоводи, передміхурова залоза, яєчка, матка, фаллопієві труби, кістки, кров пуповини і амніотична рідина. Виводиться з грудним молоком у незначній кількості.
виведення
T1 / 2 цефоперазону з крові становить приблизно 2 години, незалежно від способу введення.
Цефоперазон виділяється з жовчю і сечею. Концентрація цефоперазону в жовчі досягає максимального рівня зазвичай через 1-3 годин після введення цефобідом і перевищує в цей період часу концентрацію його в крові в 100 разів. Зареєстровані наступні концентрації в жовчі: від 66 мкг / мл через 30 хв до 6000 мкг / мл через 3 години після в / в введення 2 г препарату пацієнтам, які не мають закупорки жовчної протоки.
Через 12 годин після введення в різних дозах і різними способами введення в осіб з нормальною функцією нирок концентрація цефоперазону у сечі досягає в середньому 20-30% від введеної дози препарату. Концентрації в сечі, що перевищують 2200 мкг / мл, були отримані через 15 хв після в / в введення 2 г цефобідом. Після в / м введення 2 г препарату максимальні концентрації в сечі склала близько 1000 мкг / мл.
Повторне введення препарату здоровим особам не приводить до кумуляції цефоперазону.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетичні параметри не мають відмінностей у пацієнтів з нормальною функцією нирок і у хворих з нирковою недостатністю (Cmax. AUC, T1 / 2).
У пацієнтів з порушенням функції печінки подовжується T1 / 2 цефоперазону з плазми і одночасно збільшується і його екскреція з сечею.
У пацієнтів з нирково-печінковою недостатністю Цефобід може накопичуватися в плазмі крові.
Лікування таких інфекційних захворювань, що викликаються чутливими до цефобідом мікроорганізмами:
# 150; інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
# 150; інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів;
# 150; інфекції органів черевної порожнини, (в т.ч. перитоніт, холецистит, холангіт);
# 150; септицемія;
# 150; менінгіт;
# 150; інфекції шкіри і м'яких тканин;
# 150; інфекції кісток і суглобів;
# 150; інфекційно-запальні захворювання тазових органів, ендометрит;
# 150; гонорея;
# 150; інфекції статевих шляхів.
Профілактика інфекційних післяопераційних ускладнень при абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операціях.
Середня добова доза, що призначається дорослим. коливається в межах від 2 до 4 г; доза вводиться в 2 прийоми через кожні 12 год.
При важко протікають інфекціях щоденна доза може бути збільшена до 8 г, (в 2 введення через кожні 12 год.) Не було виявлено будь-яких ускладнень при введенні цефобідом в добовій дозі 12 г, поділеною на рівні дози через кожні 8 год, і навіть 16 г, поділеною на рівні дози. Лікування препаратом може бути розпочато до отримання результатів дослідження чутливості мікроорганізмів.
При неускладненому гонококовому уретриті рекомендують одноразове в / м введення 500 мг препарату.
Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г препарату в / в за 30-90 хв до початку операції. Дозу можна повторювати через кожні 12 год, проте в більшості випадків протягом не більше 24 ч. При операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції в колоректальной області), або якщо виникло інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серце або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 годин після завершення операції.
Пацієнтам з порушенням функції нирок середня добова доза (2-4 г) може бути призначена без коригування. Хворим, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижче 18 мл / хв, або сироватковий рівень креатиніну вище 3.5 мг / дл, добова доза не повинна перевищувати 4 м
Дітям Цефобід слід призначати в добових дозах від 50 до 200 мг на 1 кг маси тіла; доза вводиться в 2 прийоми (кожні 12 год) або більше, якщо необхідно.
Новонародженим (менше 8 днів) препарат повинен вводитися через кожні 12 год.
Добові дози аж до 300 мг / кг застосовувалися без ускладнень у дітей раннього віку та дітей з важкими інфекціями, включаючи декількох пацієнтів з бактеріальним менінгітом.
Правила приготування і введення розчину для в / в введення
Стерильне суху речовину повинно бути спочатку розведено за допомогою будь-якого сумісного розчинника (2.8 мл / 1 г цефоперазону), придатного для в / в вливання. Для полегшення розчинення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г цефобідом.
Для початкового розведення використовуються наступні розчини: 5% глюкоза для ін'єкцій, 10% глюкоза для ін'єкцій, 0.9% натрію хлорид для ін'єкцій, 5% глюкоза та 0,9% натрію хлорид для ін'єкцій, 5% глюкоза та 0,2% натрію хлорид для ін'єкцій, стерильна вода для ін'єкцій.
Потім все кількість отриманого розчину повинно бути розведено одним з наступних розчинників для в / в введення: 5% глюкоза для ін'єкцій, 10% глюкоза для ін'єкцій, 5% глюкоза та лактатний розчин Рінгера для ін'єкцій, лактатний розчин Рінгера, 5% глюкоза та 0,9% натрію хлорид для ін'єкцій, 0.9% натрію хлорид для ін'єкцій.
Для переривчастого в / в вливання вміст кожного флакона цефобідом (1 г) розчиняється в 20-100 мл сумісного стерильного розчину для в / в ін'єкцій і вводиться протягом від 15 хв до 1 год. Якщо в якості розчинника використовується стерильна вода, то у флакон з препаратом її додається не більше 20 мл.
Для безперервного в / в вливання кожен грам цефобідом розчиняється або в 5 мл стерильної води для ін'єкцій, або в 5 мл бактеріостатичної води для ін'єкцій; отриманий розчин додається до відповідного розчинника для в / в введення.
Для безпосередньої в / в ін'єкції максимальна разова доза цефобідом для дорослого хворого становить 2 г, для дітей - 50 мг / кг маси тіла. Ліки розчиняється у відповідному розчиннику з кінцевою концентрацією 100 мг / мл і вводять протягом мінімум 3-5 хв.
Правила приготування і введення розчину для в / м введення
Для приготування розчинів, призначених для в / м введень, може бути використані стерильна вода для ін'єкцій або бактеріостатична вода для ін'єкцій. У випадках, коли передбачається ввести препарат в концентрації, що перевищує 250 мг / мл, для приготування розчину рекомендується використовувати розчин лідокаїну. Цей розчин може бути приготований з використанням стерильної води для ін'єкцій в поєднанні з 2% розчином лідокаїну, що наближається до 0.5% розчину лідокаїну гідрохлориду.
Рекомендується наступний двоступеневий спосіб розведення: для досягнення концентрації цефоперазону 250 мг / мл у флакон, що містить 1 г цефобідом, додають 2.6 мл води для ін'єкцій, збовтують до повного розчинення препарату, а потім додають 0.9 мл 2% розчину лідокаїну. У флакон, що містить 2 г цефобідом, води для ін'єкцій додають 5.2 мл, а 2% розчину лідокаїну - 1.8 мл. Кінцевий обсяг становитиме 4 і 8 мл відповідно.
Для досягнення концентрації