1 флакон містить активної речовини цефотаксима натрієвої солі - 500 мг або 1000 мг.
Фармакологічна дія
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Володіє широким спектром дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (В тому числі Staphylococcus aureus, включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (за винятком Staphylococcus epidermidis і Staphylococcus aureus, стійких до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в тому числі штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (В тому числі Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. (В тому числі Clostridium perfringens), Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В тому числі Providencia rettgeri), Serratia spp. деяких штамів Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (В тому числі Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Більшість штамів Clostridium difficile - стійкі. Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Фармакокінетика
Після одноразового внутрішньовенного введення в дозах 0,5 г, 1 г і 2 г час досягнення максимальної концентрації - 5 хвилин, максимальна концентрація становить 39, 101,7 і 214 мкг / мл відповідно. Після внутрішньом'язового введення в дозах 0,5 і 1 г час досягнення максимальної концентрації - 0,5 години і максимальна концентрація становить 11 і 21 мкг / мл відповідно. Зв'язок з білками плазми - 30-50%. Біодоступність - 90-95%. Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кісткова тканина, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинно-мозкова рідина) організму. Обсяг розподілу - 0,25 - 0,39 л / кг. Період напіввиведення - 1 година при внутрішньовенному введенні і 1 - 1,5 год - при внутрішньом'язовому введенні. Виводиться нирками - 20 - 36% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (15 - 25% - у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму і 20 - 25% - у вигляді 2 неактивних метаболітів - М2 і М3). При хронічній нирковій недостатності і в осіб похилого віку період напіввиведення збільшується в 2 рази. Період напіввиведення у новонароджених - 0,75-1,5 години, у недоношених новонароджених дітей (маса тіла менше 1500 г) зростає до 4,6 годин; у дітей з масою тіла понад 1500 г - 3,4 години. При повторних внутрішньовенних введеннях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає в грудне молоко.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами: інфекції центральної нервової системи (менінгіт), дихальних шляхів і ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин (включаючи інфіковані рани і опіки), органів малого таза, перитоніт , бактеріємія, септицемія, інтраабдомінальні інфекції, ендокардит, хвороба Лайма, гонорея, інфекції на фоні імунодефіциту. Профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в тому числі урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті).
Протипоказання
Підвищена чутливість до цефотаксиму (у тому числі до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік (внутрішньом'язове введення - до 2,5 років при використанні в якості розчинника лідокаїну).
Період новонародженості (для внутрішньовенного введення), хронічна ниркова недостатність, виразковий коліт (у тому числі в анамнезі).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування при вагітності можливо тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
особливі вказівки
У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
При лікуванні препаратом понад 10 днів необхідний контроль числа формених елементів крові. Під час лікування цефотаксимом можливе отримання хибнопозитивної проби Кумбса і хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу.
При одовременно застосуванні цефалоспоринових антибіотиків і етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій, проте в клінічних дослідженнях цефотаксима (Клафоран) не було зареєстровано подібного ефекту при його одночасному застосуванні з етанолом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше: при неускладнених інфекціях - внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї - внутрішньом'язово, 0,5 - 1 г одноразово; при інфекціях середньої тяжкості - внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 1 - 2 г кожні 8 годин; при сепсисі - внутрішньовенно, по 2 г кожні 6 - 8 годин, при жизнеугрожающих інфекціях (при менінгіті) - внутрішньовенно, по 2 г кожні 4 години, максимальна добова доза - 12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступної загальної анестезії одноразово 1 г. При необхідності введення повторюють через 6 - 12 годин.
При кесаревому розтині (в момент накладення затискачів на пупкову вену) - внутрішньовенно 1 г, потім через 6 і 12 годин після першої дози - додатково по 1 г.
При кліренсі креатиніну 20 мл / хв / 1,73 кв.м та менш добову дозу зменшують в 2 рази.
Недоношеним та новонародженим до 1 тижня - внутрішньовенно 50 мг / кг кожні 12 годин; у віці 1 - 4 тижнів - внутрішньовенно 50 мг / кг кожні 8 годин; дітям, з масою тіла до 50 кг - внутрішньовенно або внутрішньом'язово 50 - 180 мг / кг в 4 - 6 введень. При тяжкому перебігу інфекцій, в тому числі менінгіті, добову дозу збільшують до 100 - 200 мг / кг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, в 4 - 6 прийомів, максимальна добова доза - 12 г.
Правила приготування ін'єкційних розчинів: для внутрішньовенної ін'єкції в якості розчинника використовують воду для ін'єкцій (1 г розводять в 4 мл розчинника); для внутрішньовенної інфузії як розчинник використовують 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчином глюкози (1 г розводять в 50 - 100 мл розчинника). Тривалість інфузії - 50 - 60 хвилин. Для внутрішньом'язового введення використовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну (1 г розводять в 4 мл розчинника).
Побічна дія
Алергічні реакції. кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку нервової системи. головний біль, запаморочення, енцефалопатія, рухові розлади, судоми.
З боку сечовидільної системи. порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку травної системи. нудота, блювота, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт, гепатит, жовтяниця.
З боку органів кровотворення. гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи. потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Лабораторні показники. азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, хибнопозитивна проба Кумбса.
Інші. суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Місцеві реакції. флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці введення.
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, підвищення нервово-м'язової збудливості.
Лікування: симптоматичне, підтримку життєво-важливих функцій. Специфічний антидот відсутній.
Взаємодія з іншими ліками
Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами.
Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином B і "петльовими" діуретиками.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення.
Форма випуску
Порошок для ін'єкцій
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С.