Цефалоспорин II покоління
Препарат: ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM)
Активна речовина: cefuroxime
Код АТС J01DC02
КФГ: Цефалоспорин II покоління
Коди МКХ-10 (показання): A39, A40, A41, A46, A54, A69.2, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Реєстр. номер: ЛСР-000003
Дата реєстрації: 02.03.07
Власник рег. удост. МАКІЗ-ФАРМА (Росія) вироблено Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi (Китай)
ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введення майже білого або жовтуватого кольору.
Флакони скляні (1) - пачки картонні.
Цефалоспориновий антибіотик II покоління. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій). Володіє широким спектром антимікробної дії.
Має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів. включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus aureus, бета-гемолітичних стрептококів (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans) , Bordetella pertussis, більшості Clostridium spp .; грамнегативнихмікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Providencia spp. Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включаючи штами, резистентні до ампіциліну); Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. Borrelia burgdorferi; грам позитивних та грам анаеробів: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. Propionibacterium spp.
До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Після в / м введення в дозі 750 мг Cmax в плазмі досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг / мл. При в / в введенні в дозах 0.75 і 1.5 г Cmax через 15 хв становить 50 і 100 мкг / мл відповідно. Терапевтична концентрація зберігається протягом 5.3 і 8 ч відповідно.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми крові становить 33-50%.
Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині і внутрішньоочної рідини. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Чи не метаболізується в печінці.
T1 / 2 при в / в і в / м введенні препарату - 1.3-1.5 ч, у новонароджених дітей - 2-2.5 ч.
Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції 85 -90% в незміненому вигляді протягом 8 год (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 год, створюючи при цьому високі концентрації в сечі); через 24 год виводиться повністю (50%-шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
- інфекції ЛОР-органів (в т.ч. синусит, тонзиліт, фарингіт, отит);
- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія, гонорея);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. рожа, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, еризипелоїду);
- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);
- інфекції органів малого таза (ендометрит, аднексит, цервіцит);
- хвороба Лайма (бореліоз).
Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобів (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході, в судинної хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).
Препарат вводять в / в і в / м.
Дорослим призначають по 750 мг 3 рази / добу; при інфекціях тяжкого перебігу - дозу збільшують до 1,5 г 3-4 рази / добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза - 3-6 г.
Дітям призначають по 30-100 мг / кг / добу в 3-4 прийоми. При більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг / кг / сут. Новонародженим і дітям до 3 місяців призначають 30 мг / кг / добу в 2 - 3 прийоми.
При гонореї - в / м в дозі 1,5 мг одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням в різні області, наприклад, в обидві сідничні м'язи).
При бактеріальному менінгіті - в / в по 3 г кожні 8 год; дітям молодшого і старшого віку - 150-250 мг / кг / добу в 3-4 прийоми, новонародженим - 100 мг / кг / сут.
При операціях на черевній порожнині, органах тазу і при ортопедичних операціях - в / в в дозі 1,5 г при індукції анестезії, потім додатково - в / м по 750 мг через 8 і 16 год після операції.
При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах - в / в в дозі 1,5 г при індукції анестезії, потім - в / м по 750 мг 3 рази / добу протягом наступних 24-48 год.
При пневмонії - в / м або в / в по 1.5 г 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину, по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.
При загостренні хронічного бронхіту призначають в / м або в / в по 750 мг 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину по 500 мг 2 рази / добу протягом 5-10 днів.
При повній заміні суглоба - 1,5 г порошку змішують в сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.
При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування: при КК від 10 до 20 мл / хв призначають в / в або в / м по 750 мг 2 рази / добу, при КК<10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Приготування розчину для ін'єкцій
Розчин для в / м ін'єкцій. додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг препарату. Обережно струшувати до утворення суспензії. Цефуроксим сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.
Розчин для в / в ін'єкцій. розчинити 750 мг препарату в 6 або більше мл води для ін'єкцій, а 1.5 г - в 15 або більше мл води для ін'єкцій.
Для короткочасних в / в інфузій (до 30 хв): 1.5 г препарату розчиняють в 50 мл води для ін'єкцій. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.
Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль в животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну), холестаз.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, дизурія.
З боку статевої системи: свербіж в промежині, вагініт.
З боку центральної нервової системи: судоми.
З боку органів чуття: зниження слуху.
З боку системи кровотворення: зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.
Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат і біль у місці введення, флебіт.
- підвищена чутливість до препарату та інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемам.
З обережністю слід застосовувати препарат у новонароджених і недоношених дітей, при хронічній нирковій недостатності, кровотечах і захворюваннях шлунково-кишкового тракту (в т.ч. НВК в анамнезі), при вагітності і в період лактації, у ослаблених і виснажених пацієнтів.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування лікарського засобу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують високі дози препарату.
Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів; в разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування - не менше 7-10 днів.
Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Готовий до вживання розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 год, в холодильнику - протягом 48 год. Допускається застосування пожовклого за час зберігання розчину.
У пацієнтів, які отримують цефуроксим, при визначенні концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксідазой або гексокиназой.
При переході від парентерального введення до прийому всередину слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів і загальний стан пацієнта. Якщо через 72 годин після прийому цефуроксиму всередину не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.
Симптоми: збудження ЦНС, судоми.
Лікування: призначення протиепілептичних лікарських засобів, контроль і підтримання життєво важливих функцій організму, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Одночасне пероральне призначення "петльових" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і збільшує Т1 / 2 цефуроксиму.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.
Фармацевтично сумісний з аміноглікозидами, розчином натрію бікарбонату 2.74%, а також з метронідазолом, азлоциліном, ксилітом, водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином глюкози, 5% розчином глюкози та 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та 0.45% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та 0,225% розчином натрію хлориду, 10% розчином глюкози; 10% інвертованим цукром у воді для ін'єкцій, розчином Рінгера, розчином натрію лактату, розчином Хартмана, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози і гідрокортизоном, гепарином (10 ОД / мл і 50 ОД / мл) в 0.9% розчині натрію хлориду , калію хлоридом (10 мекв. / л і 40 мекв. / л) в 0.9% розчині натрію хлориду.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.