ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, опуклі, круглі, діаметром 6 мм, з маркуванням «ЕК»; на зламі - ядро і оболонка білого кольору.
1 таб.
есциталопрам (в формі оксалату) 5 мг
Допоміжні речовини: тальк, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171).
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілині, підсилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1A-. 5-HT2-рецептори, допаміновиє D1- і D2- рецептори, α1-. α2-. β-адренорецептори, гістамінові Н1-рецептори, м-холінорецептори, бензодіазепіновие і опіоїдні рецептори.
Абсорбція не залежить від прийому їжі. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Середній час досягнення Cmax в плазмі крові становить близько 4 год після багаторазового застосування.
Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%.
Vd, що після перорального застосування становить від 12 до 26 л / кг.
Кінетика есциталопраму лінійна.
Css досягається приблизно через 1 тиждень. Середня Css 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дідеметілірованного метаболітів, які є фармакологічно активними. Основна речовина і його метаболіти частково виділяються в формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметіл-метаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за участю ізоферменту CYP2C19. Можливе деяке участь ізоферментів CYP3А4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вище, ніж у випадках з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату в випадках зі слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.
T1 / 2 після багаторазового застосування становить близько 30 год. Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0.6 л / хв. У основних метаболітів есциталопраму T1 / 2 триваліший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У осіб похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоці, розраховане за допомогою AUC у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.
- депресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості;
- панічні розлади з / без агорафобії.
Ципралекс призначають 1 раз / сут незалежно від прийому їжі.
При депресивних епізодах препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг / сут. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг / добу.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
При панічних розладах с / без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг / добу з подальшим збільшенням до 10 мг / сут. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг / добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.
При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК