ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для в / в і п / к введень прозорий, безбарвний.
1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду) 50 мкг
- "- 100 мкг
- "- 500 мкг
Допоміжні речовини: молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода д / і.
1 мл - ампули (5) - пачки картонні.
Сандостатин - синтетичний октапептид, є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Сандостатин пригнічує секрецію гормону росту (ГР), як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Сандостатин пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.
На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію ГР більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гиперсекрецией гормонів (наприклад, ГР у хворих на акромегалію).
У хворих на акромегалію Сандостатин знижує концентрацію ГР і інсуліноподібний фактор росту (ІФР-1) в плазмі крові. Зниження концентрації ГР на 50% і більше відзначається у 90% хворих, при цьому значення концентрації ГР менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію Сандостатин знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.
При секретуючих ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболія печінкової артерії, хіміотерапія, в тому числі стрептозотоцином і 5-фторурацилом) призначення Сандостатину може покращувати перебіг захворювання. Так, при карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину сприяє зменшенню вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), застосування Сандостатину призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, і, відповідно, до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих сповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів в печінку. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування Сандостатину призводить до зменшення мігруючої еритеми. Сандостатин не робить істотного впливу на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом Сандостатину носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом всього періоду застосування препарату. У хворих з гастриномах / синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні Сандостатину у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами гістамінових Н2-рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї та припливів . У хворих з інсуліномами Сандостатин зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним - близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.
У хворих рідко спостерігаються пухлини, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), Сандостатин зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.
При рефрактерній діареї у хворих з СНІД застосування Сандостатину призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, не контролюється адекватною терапією протимікробними і / або протидіарейними засобами.
У хворих, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Сандостатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії Сандостатину пов'язаний зі зменшенням органного кровотоку за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.
Після п / к введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотида в плазмі досягається в межах 30 хв.
Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування Сандостатину з форменими елементами крові вкрай незначно. Vd складає 0.27 л / кг.
T1 / 2 після п / к ін'єкції препарату становить 100 хв. Після в / в введення виведення препарату здійснюється в 2 фази, з T1 / 2 10 і 90 хв відповідно. Більша частина препарату виводиться з калом, близько 32% - в незміненому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 160 мл / хв.
- для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГР і ІФР-1 в плазмі в тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування або променевої терапії;
- лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії доти,
поки повністю не розвинеться її ефект.
Секретирующие ендокринні пухлини шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози - для контролю симптомів:
- карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;
- гастриноми / синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації з інгібіторами протоновой помпи і блокаторами гістамінових Н2-рецепторів;
- інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії);
- соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту).
Контроль симптомів рефрактерній діареї у хворих СНІД.
Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
Зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки. Сандостатин застосовують в комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад,
ендоскопічної склерозуючою терапією.
При акромегалії спочатку препарат вводять по 50-100 мкг п / к з інтервалами 8 або 12 год. Подальша корекція дози повинна бути заснована на щомісячних визначеннях концентрації ГР і ІФР-1 в крові (цільова концентрація: ГР