Даксин (Daxin), Декдан (Dekdan), Дексабене (Dexabene), Дексавен (Dexaven), дексазон (Dexason), Дексакорт (Dexacort), Дексамед (Dexamed), Дексаметазон хафслунд нікомед (Dexamethason hafslund nycomed), дексапос (Dexapos), Дексафар (Dexafar), Дексон (Dexona), Дектазон (Dectazone), Детазон (Detazon), Детаметазон (Detamethasone), максидекс (Maxidex), Офтан дексаметазон (Oftan dexamethason), Фортекортін (Fortecortin), Фортекортін моно (Fortecortin mono), Цебедекс ( Cebedex).
Склад і форма випуску
Дексаметазон.
таблетки (500 мкг, 1,5 мг, 4 мг);
розчин для ін'єкцій (в 1 мл - 4 мг; в 2 мл - 8 мг);
очні краплі (в 1 мл - 1 мг);
очна суспензія (в 1 мл - 1 мг).
Фармакологічна дія
Дексаметазон синтетичний ГКС, до складу молекули якого входить атом фтору. Має протизапальну, протиалергічну і десенсибілізуючу дію, а також протишокову і антитоксичну дію, має імунодепресивну активність. Незначно затримує натрій і воду в організмі.
Ці ефекти пов'язані з пригніченням вивільнення еозинофільними гранулоцитами медіаторів запалення; індукуванням освіти ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією цитоплазматичних мембран (особливо лізосомальних) та мембран інших органел. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінінів (інтерлейкіну 1,2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів.
Основний вплив на обмін речовин пов'язано з катаболізму білка, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози тканинами. Підсилює дію різних біологічно активних речовин, перш за все катехоламінів. При цьому відновлюється порушена чутливість адренорецепторів і стимулюються реакції, опосередковані катехоламинами.
Препарат пригнічує активність вітаміну D, що призводить до зниження всмоктування кальцію і збільшення його виведення. Дексаметазон пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Особливістю дії препарату є значне інгібування функції гіпофіза і повна відсутність мінералокортикоїдної активності.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Зв'язок з білками - 60-70% (зі специфічним білком - транскортином).
Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, надходить в молоко матері. Т 1/2 - 36-54 год. Метаболізується в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Для вживання всередину.
Хвороба Аддісона-Бірмера. Гострий і підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом. Бронхіальна астма. ревматоїдний артрит у фазі загострення, НВК, захворювання сполучної тканини.
Гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування). Злоякісні пухлини (як паліативної терапії). Природжений адреногенітальний синдром.
Для парентерального введення.
Шок різного генезу. Набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозкових травмах, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні).
Важкі АР: набряк Квінке. бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки та антибіотиків, пірогенні реакції. Гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластний лейкемія, агранулоцитоз.
Важкі інфекційні захворювання (в поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз. Гострі захворювання у дітей (гострий круп і ін.). Захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стілоідіт, бурсит, тендовагініт, компресійна нейропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз).
Для офтальмології.
Негнійний і алергічний кон'юнктивіт. кератит, кератокон'юнктивіт без ушкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктівіт, блефарит. епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань, симпатична офтальмія.
застосування
Всередину при важких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг / добу, підтримуюча доза може становити 2-4,5 мг / добу і більше. Середню добову дозу 2-3 мг ділять на 2-3 прийоми.
При лікуванні невеликими дозами препарат призначають одноразово вранці. При парентеральному застосуванні препарат вводять в / в повільно струминно або крапельно (при гострих і невідкладних станах); в / м: можливо також периартикулярное і внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування у звичайних випадках становить 3-4 дня, потім переходять на підтримуючу терапію пероральної формою препарату.
У гострому періоді при різних захворюваннях і на початку лікування препарат застосовують у великих дозах. При досягненні ефекту дозування знижується з інтервалом в декілька днів до досягнення підтримуючої дози або до припинення лікування. При призначенні дексаметазону пацієнтам з активним туберкульозом, системним мікозів, СД, АГ, остеопорозом і в період вагітності слід ретельно оцінити співвідношення між передбачуваною користю і можливим ризиком від застосування препарату.
У дітей під час тривалого лікування необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.
В офтальмології. При гострих станах закапують в кон'юнктівапьний мішок по 1-2 краплі кожні 1 -2 ч, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 год. В інших випадках - по 1-2 краплі 3-4 р / сут. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів в залежності від клінічного перебігу захворювання.
Вагітність і лактація
При вагітності (особливо в I ТРМ), а також в період лактації препарат призначають з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. При тривалій терапії в період вагітності не виключена можливість порушень росту плода. У разі прийому препарату в кінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.
Побічна дія
При короткочасної терапії: можливі нудота, блювота, брадикардія, артеріальна гіпотензія, колапс (особливо при швидкому введенні великих доз препарату), аритмії, зупинка серця, а також розвиток стероїдної виразки шлунка, зменшення толерантності до глюкози і зниження імунітету.
При тривалій терапії: синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, аж до стероїдного діабету, ГЛП, гепатомегалія, ерозивно-виразкові ураження ПС, панкреатит, дистрофія міокарда, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, головний біль, судоми.
Еритема обличчя, витончення і вразливість шкіри, петехії, екхімози, Стрий, панникулит, уповільнене загоєння ран, підвищена пітливість. Підвищення ВГД, задня подкапсулярная катаракта, екзофтальм.
Підвищений тромбоутворення. Більш часте виникнення інфекцій та збільшення тяжкості їх перебігу. Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичному стані і туберкульозі, необхідно одночасно провести лікування відповідними антибіотиками. При щоденному застосуванні до 5-го місяця лікування можливий розвиток атрофії кори надниркових залоз.
Препарат може маскувати деякі симптоми інфекцій. Надниркових залоз, особливо під час стресу (при травмі, хірургічній операції, супутніх захворюваннях). При тривалому застосуванні дексаметазону в офтальмології можливе підвищення ВГД. При истончении рогівки існує небезпека її перфорації.
Вкрай рідко - поширення Herpes simplex. При раптовій відміні препарату, особливо в разі попереднього застосування великих доз, виникає так званий синдром відміни ГКС (не обумовлено гіпокортицизмом): анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість.
Після відміни препарату протягом декількох місяців може зберігатися відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до дексаметазону, гострі психози, тромбози, гостра ниркова і / або печінкова недостатність, хвороба Іценко-Кушинга, вагітність, системні мікози. Інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, ожиріння III-IV ступеня (при призначенні препарату всередину).
В офтальмології. Вірусні та грибкові захворювання очей; гостра форма гнійної очної інфекції при відсутності специфічної терапії: захворювання рогівки, які поєднуються з дефектами епітелію; трахома; глаукома.
довідник ліків