ГКС для місцевого застосування в офтальмології
Форма випуску, склад і упаковка
Краплі очні 0.1% у вигляді суспензії білого кольору; можлива присутність осаду, який швидко ресуспендіруєтся при легкому збовтуванні.
1 мл - дексаметазон1 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 4000), динатрію фосфат додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетат дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена.
10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Кортикостероїди для місцевого застосування в офтальмології. Має виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію.
Взаємодіючи зі специфічними білковими рецепторами в тканинах-мішенях, регулює експресію кортікоідзавісімих генів і впливає таким чином на синтез білка. Зменшує утворення, вивільнення та активність медіаторів запалення (в т.ч. гістаміну, кініну, простагландинів, лізосомальних ферментів).
Пригнічує міграцію клітин до місця запалення. Зменшує вазодилатацию і підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів. Пригнічує синтез антитіл і порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну 1 і інтерлейкіну 2, γ-інтерферону з лімфоцитів і макрофагів. Індукує утворення липокортина, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення і стабілізує мембрани тучних клітин. Всі ці ефекти беруть участь у пригніченні запальної реакції в тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження.
Тривалість протизапальної дії препарату після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після закапування в кон'юнктивальний мішок дексаметазон добре проникає в епітелій рогівки і кон'юнктиву, при цьому в рідкої вологи очі досягаються терапевтичні концентрації. При запаленні або ушкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується.
Системна абсорбція препарату мінімальна. Близько 60-70% дексаметазону, що надходить в системний кровотік, зв'язується з білками плазми.
Метаболізм і виведення
Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цітохромсодержащіх ферментів. Метаболітививодяться з калом. T1 / 2 складає в середньому 3 год.
Показання до застосування препарату ДЕКСАМЕТАЗОН
- кон'юнктивіт (негнійний і алергічний);
- кератит;
- кератокон'юнктивіт (без пошкодження епітелію);
- блефарит;
- склерит;
- епісклерит;
- хориоретинит;
- увеїт;
- блефарокон'юнктівіт;
- неврит зорового нерва;
- симпатична офтальмія;
- профілактика і лікування запалення після оперативних втручань і травм;
- відновлення прозорості рогівки і зниження неоваскуляризації після кератитів, опіків.
режим дозування
Дорослим при гострих запальних процесах препарат закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів / протягом 2 днів; в подальшому препарат застосовують по 1-2 краплі 3-4 протягом 4-6 днів.
При хронічних запальних процесах препарат закапують 2 протягом 3-6 тижнів.
Максимальна тривалість застосування препарату - 6 тижнів.
При алергічних захворюваннях очей препарат закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів / протягом 2 днів з поступовою відміною протягом 1-2 тижнів.
При пошкодженнях очного яблука в результаті травм або при оперативних втручаннях після протиглаукомну фільтрує операції препарат застосовують в день операції або на наступний день.
Після операції екстракції катаракти, операції з приводу косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат застосовують, починаючи з 8-го дня. Залежно від ступеня вираженості симптомів запалення препарат слід закапувати по 1-2 краплі 2-4 протягом 2-4 тижнів.
Дітям у віці від 6 до 12 років при лікуванні алергічних і запальних станів закапують по 1 краплі 2-3 протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день флюоресцеіновой проби (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).
Побічна дія
В основному препарат добре переноситься.
Місцеві реакції: безпосередньо після закапування препарату можливо швидко проходить відчуття печіння, сльозотеча, затуманення зору.
При тривалому застосуванні препарату (більше 2-х тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору і випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, витончення і перфорація рогової оболонки; дуже рідко - поширення герпетичної і бактеріальної інфекції.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутися алергічний кон'юнктивіт і блефарит.
Можливий розвиток сверблячки, палпебральной або кон'юнктивальної еритеми.
При появі виразок рогівки або склери, препарат може уповільнити загоєння і сприяти розвитку повторної інфекції.
При тривалому застосуванні можливе збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів, характерних для ГКC:
- З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга.
- З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, загострення хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту.
- З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, підвищення артеріального тиску.
- З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, головний біль.
Протипоказання до застосування препарату ДЕКСАМЕТАЗОН
- вірусні захворювання очей;
- грибкові захворювання очей;
- гнійні захворювання очей (без супутньої протимікробної терапії);
- трахома;
- підвищений внутрішньоочний тиск;
- пошкодження цілісності епітелію рогівки;
- туберкульоз очей;
- дитячий вік до 6 років;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
особливі вказівки
Препарат призначений тільки для місцевого застосування. Не слід застосовувати для внутрішньоочної ін'єкції.
Перед застосуванням препарат слід збовтувати.
Якщо не відзначається поліпшення через 3-4 дня лікування, слід призначити додаткове місцеве або системне лікування.
До складу препарату входить протимікробний консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами. Тому не можна застосовувати препарат під час носіння м'яких контактних лінз. Необхідно видалити лінзи до застосування препарату і встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування.
При використанні препарату в поєднанні з іншими офтальмологічними краплями, необхідно зберігати інтервал між закапуваннями не менше 15 хв.
Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією.
Дексаметазон може привести до хибнопозитивного результату тесту на допінг.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Беручи до уваги можливість сльозотечі після закапування препарату, не слід застосовувати його безпосередньо перед керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами. Протягом 30 хв після інстиляції препарату необхідно утриматися від занять, що потребують підвищеної уваги.
Застосування препарату ДЕКСАМЕТАЗОН при вагітності і годуванні грудьми
Застосування препарату при вагітності в період лактації (грудного вигодовування) протипоказано.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік до 6 років.
При лікуванні алергічних і запальних станів дітям старше 6 років закапують по 1 краплі 2-3 протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день флюоресцеіновой проби (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).
Передозування
Передозування при застосуванні в офтальмології малоймовірна.
Симптоми: можливі місцеві прояви. Специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити і призначити симптоматичну терапію.
Тривале застосування препарату або застосування у великих дозах може збільшити системну абсорбцію дексаметазону, а також можливий розвиток очної гіпертензії та деяких захворювань рогівки або кришталика.
лікарська взаємодія
При тривалому застосуванні дексаметазону з Ідоксурідін можливе підсилення деструктивних процесів в епітелії рогівки.
Дексаметазон може посилювати дію барбітуратів.
Спільне застосування фенітоїну з дексаметазоном призводить до зниження концентрації останнього.
Варфарин у поєднанні з дексаметазоном збільшує ризик кровотечі.
При звичайному режимі місцевого застосування доза недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів.
При одночасному застосуванні дексаметазону з діуретиками (особливо тіазидними і інгібіторами карбоангідрази) і амфотерицином В можливе посилення виведення з організму калію і збільшення ризику розвитку серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні дексаметазону з серцевими глікозидами погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через спричиненої гіпокаліємії).
При одночасному застосуванні дексаметазону з етанолом і НПЗЗ посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.
Естрогени та пероральні естрогенвмісні контрацептиви знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.
Спільне застосування антиаритмічних препаратів з дексаметазоном може привести до зменшення ефекту останнього.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Після відкриття флакона препарат слід зберігати не більше 4 тижнів.