Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.
Показання до застосування: Набряки.
Загальні характеристики. склад:
1 таблетка містить активної речовини - торасеміду N 5 або 10 мг; допоміжні речовини - лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію гликолятов крохмаль, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.
Опис: таблетки 5 мг - білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з лінією розлому на одному боці та гравіруванням «915» на іншій стороні;
таблетки 10 мг - білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з лінією розлому на одному боці та гравіруванням «916» на іншій стороні.
Фармакологічні властивості:
Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером Na + / 2Ci- / K +, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, в результаті чого знижується або повністю пригнічується реабсорбция іонів натрію і зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води.
Торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він проявляє велику активність і його дію більш тривало.
Фармакокінетика. Після прийому всередину торасемід швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому всередину після їжі. Біодоступність - близько 80% з незначними індивідуальними варіаціями.
Зв'язок з білками плазми - понад 99%. Уявний об'єм розподілу становить 16 літрів.
Метаболізується в печінці системою цитохрому Р450 з утворенням трьох метаболітів (M1, МОЗ та М5).
Період напіввиведення торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. В середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться через ниркові канальці: у незміненому вигляді (24%) і у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1- 12%, МОЗ - 3%, М5 - 41%)
При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється.
Показання до застосування:
Набряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок і легень.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, одноразово на добу, після їди. Терапевтична доза - 5 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 20 мг на добу, а в окремих випадках до 40 мг.
Пацієнтам похилого віку не потрібно спеціального підбору доз.
Особливості застосування:
• При тривалому лікуванні Діувером рекомендується проводити контроль електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові.
• До призначення Діувера слід проводити корекцію водно-електролітного балансу.
• З обережністю приймати при подагрі або схильності до підвищення рівня сечової кислоти. Дізнайтеся за цим посиланням. як поєднується Діувер з ліками фуросемід і верошпирон.
• При наявності цукрового діабету типу 1 або 2 необхідно контролювати рівень глюкози в крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Під час лікування Діувером пацієнти повинні утримуватися від керування автомобілем і заняття видами діяльності, що потребують концентрації уваги.
Побічна дія:
З боку крові: в окремих випадках можуть відзначатися зміни картини крові: зниження числа еритроцитів, лейкопенія. тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках, через згущення крові, виникають розлади кровообігу і тромбоемболія. зниження артеріального тиску.
Шлунково-кишковий тракт: різні дисфункції травного тракту, втрата апетиту, сухість у роті; рідко - панкреатит.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів може викликати затримку сечі; іноді - підвищення рівнів сечовини і креатиніну.
З боку центральної нервової системи: головний біль. запаморочення. слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми. а також парестезії кінцівок.
З боку печінки: може відзначатися підвищення активності «печінкових» ферментів.
Зміна лабораторних показників: гіповолемія, порушення водного та електролітного балансу, гіпокаліємія. підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, гіперглікемія та гіперліпідемія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри. висипання і фоточутливість.
З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. глухота.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
• Торасемід збільшує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при гіпокаліємії і гіпомагніємії;
• при одночасному прийомі з минерало- і глюкокортикоїдами, проносними засобами може збільшуватися виведення калію;
• посилює дію гіпотензивних засобів;
• торасемід, особливо у високих дозах, може посилювати нефро і ототоксичні ефекти антибіотиків групи аміноглікозидів. токсичність препаратів цисплатину, нефротоксичні ефекти цефалоспоринів і кардіо- та нейротоксичні ефекти препаратів літію;
• торасемід може посилювати дію кураресодержащіх міорелаксантів і теофіліну;
• при застосуванні великих доз саліцилатів їх токсичну дію може посилюватися;
• торасемід може знижувати ефективність гіпоглікемічних (протидіабетичних) коштів;
• послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може призводити до минущого падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітора АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово скасувавши його);
• нестероїдні протизапальні препарати та пробеніцид можуть зменшувати сечогінний і гіпотензивну дію торасеміду.
• холестирамін може зменшувати всмоктування торасеміду з шлунково-кишкового тракту (за даними доклінічного вивчення у тварин).
Протипоказання:
• підвищена чутливість до торасеміду і сульфонамідів; анурія;
• печінкова кома і прекоматозний стан;
• ниркова недостатність з наростаючою азотемією;
• артеріальна гіпотензія;
• аритмії;
• вагітність;
• період лактації (немає даних про застосування в період лактації);
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
З обережністю: при схильності до гіперурикемії. подагрі, при прихованому і вираженому цукровому діабеті.
Передозування:
Симптоми - типової картини отруєння немає.
При передозуванні - форсоване сечовипускання, що супроводжується гіповолемією порушенням електролітного балансу, з подальшим падінням артеріального тиску, сонливістю і сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Специфічного антидоту немає. Симптоматичне лікування передбачає зниження дози або припинення прийому препарату і одночасно заповнення втрат рідини і електролітів.
Умови зберігання:
При температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат пізніше дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки по 5 мг і 10 мг. По 10 таблеток в блістер з плівки (ПВХ / ПВДХ) і фольги алюмінієвої. За 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.