Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 100 мг доксицикліну гідрохлориду в 1 капсулі.
Доксицикліну гідрохлорид має широкий спектр антимікробної дії.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пригнічує синтез протеїнів в мікробній клітині, порушуючи зв'язок транспортних аміноацил-РНК з 30S субодиницею рибосомальної мембрани. Виявляє бактеріостатичну дію.
Препарат ефективний відносно більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в т.ч. мікоплазм, хламідій, рикетсій, иерсиний, бруцелл, вібріонів, бактероїдів, клостридій, фузобактерій, найпростіших (малярійний плазмодій, амеба і ін.). Проникає всередину клітини, пригнічуючи розмноження внутрішньоклітинно розташованих збудників.
Фармакокінетика. При прийомі всередину доксицикліну гідрохлорид швидко всмоктується; біодоступність досягає 95%. Ефективні концентрації антибіотика при даному способі введення зберігаються протягом 18-24 годин. Проникає в більшість тканин і рідин організму, в жовч, ексудат гайморових і лобних пазух, плевральну, синовіальну, асцитної рідини. Накопичується в кістках, зубах, печінці, селезінці, передміхуровій залозі. Створює терапевтичні концентрації в тканинах ока. З організму виводиться в основному з жовчю (90%), а також з сечею. При повторних введеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулировать.
Показання до застосування:
Доксициклін призначають дорослим і дітям старше 8 років при захворюваннях, що викликаються чутливими до його дії мікроорганізмами. Застосовують при рикетсіозах, бореліоз, бруцельоз, иерсиниозе, бацилярних і амебної дизентерії, туляремії. холері, хвороби Лайма, малярії. гранулоцитарно ерліхіозом; при захворюваннях ЛОР-органів і нижніх відділів дихальних шляхів (синусит, отит. тонзиліт. бронхіти, пневмонії. плеврит), інфекціях желче- і сечовивідних шляхів, при урогенітальному микоплазмозе, гінекологічних інфекційних захворюваннях (ендометрит, ендоцервіцит), гострому простатиті, епідидиміті, гонореї , гнійних інфекціях шкіри і м'яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, акне та ін.), при інфекційних виразкових кератитах, для профілактики хірургічної інфекції після медичних абортів, операцій на товстій кишці, для лікування післяопе аціонного гнійних ускладнень; ускладнень після вірусних інфекцій, для профілактики малярії та ін. Застосовується в лікуванні сифілісу як альтернативний препарат у разі відсутності ефекту бензилпеніциліну або алергії до препаратів пеніцилінової групи.
Спосіб застосування та дози:
Застосовують внутрішньо під час або після їди. Добова доза для дорослих в перший день лікування становить 0,2 г. Її вводять одномоментно або по 0,1 г з інтервалом 12 годин. У наступні дні застосовують у добовій дозі 0,1 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза в перший день і всі наступні дні лікування становить 0,2 г. Дітям від 8 до 12 років доксицикліну гідрохлорид призначають в перший день лікування з розрахунку 4 мг / кг (у вигляді одноразової дози або двох рівних доз, що приймаються з інтервалом в 12 годин), в наступні дні по 2 мг / кг, при тяжкому перебігу інфекції - 4 мг / кг щодня. Дітям старше 12 років призначають в дозі для дорослих.
Препарат застосовують зазвичай протягом 7-10 днів.
При лікуванні гонореї призначають хворим на гострий неускладнений уретрит в курсовій дозі 0,5 г (перший прийом - 0,3 г, наступні два прийоми - по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореї курсову дозу антибіотика (0,8-0,9 г) розподіляють на 6-7 введень (0,3 г на перший прийом, по 0,1 г з інтервалом 6 годин - на 5-6 наступних).
При вугрової хвороби призначають по 0,05 г на добу протягом 6-12 тижнів.
При первинному або вторинному сифілісі застосовують по 0,3 г на добу в декілька прийомів протягом 10 (не менше) днів.
Особливості застосування:
Для профілактики виразок стравоходу необхідно приймати з великою кількістю рідини. Під час лікування і протягом 4-5 днів після нього протипоказане пряме опромінення сонячним світлом або УФ-променями.
Побічна дія:
Можливі шлунково-кишкові розлади, подразнення слизових оболонок, алергічні реакції, фотосенсибілізація, погіршення перебігу червоного вовчака, стійка зміна кольору зубної емалі, гемолітична анемія. тромбоцитопенія. нейтропенія. транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, залишкового азоту; при тривалому прийомі всередину - дисбактеріоз, суперінфекція дріжджоподібними грибами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не слід комбінувати доксициклін із засобами, що містять іони металів (антацидами, що містять солі алюмінію, кальцію і магнію; препаратами, що містять іони марганцю, цинку, препаратами заліза) у зв'язку з утворенням неактивних хелатів.
Всмоктування доксицикліну пригнічує також холестирамін.
Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн знижують концентрацію доксицикліну в сироватці.
Доксициклін зменшує ефективність пеніциліну, оральних контрацептивів; при спільному призначенні з пероральними контрацептивами підвищується ймовірність кровотечі в циклі.
При одночасній терапії антикоагулянтами потрібен ретельний контроль згортання крові (на фоні прийому тетрацикліну знижується синтез вітаміну К).
Протипоказання:
Не рекомендують доксицикліну при підвищеній чутливості до тетрацикліну, тяжкій нирковій недостатності. в період вагітності, лактації (на період лікування слід відмовитися від грудного вигодовування), дітям до 8 років (період розвитку зубів).