[PRING] лактулоза - 300 мг, кальцію фосфату дигідрат - 59.8 мг, крохмаль кукурудзяний - 24 мг, гіпромелоза - 5 мг, натрію лаурилсульфат - 1.2 мг, кроскармелоза натрію - 20 мг, магнію стеарат - 6 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 700 мг .
Склад оболонки: (гіпромелоза - 9.49 мг, титану діоксид - 5.2 мг, макрогол 4000 - 4.16 мг, тальк - 1.12 мг, барвник тропеолін-О - 0.03 мг) - до 720 мг.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
6 шт. - флакони (1) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, капсуловідниє, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар білого або майже білого кольору.
азитроміцин (у формі дигідрату)
[PRING] лактулоза - 600 мг, кальцію фосфату дигідрат - 119.6 мг, крохмаль кукурудзяний - 48 мг, гіпромелоза - 10 мг, натрію лаурилсульфат - 2.4 мг, кроскармелоза натрію - 40 мг, магнію стеарат - 12 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 1400 мг .
Склад оболонки: (гіпромелоза - 18.98 мг, титану діоксид - 10.4 мг, макрогол 4000 - 8.32 мг, тальк - 2.24 мг, барвник тропеолін-О - 0.06 мг) - до 1440 мг.
3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - флакони (1) - пачки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину
5 мл готової сусп.
Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
До Екомед чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Екомед неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Лактулоза, що входить до складу Екомеду як бифидогенного фактора, є синтетичним дисахаридом, молекула якого складається із залишків галактози і фруктози. Лактулоза в шлунку і верхніх відділах кишечника не всмоктується і не гідролізується. Вивільняється з таблеток Екомеду лактулоза як субстрат ферментує нормальної мікрофлорою товстого кишечника, стимулюючи зростання біфідобактерій і лактобацил. В результаті гідролізу лактулози в товстому кишечнику утворюються органічні кислоти - молочна, оцтова і мурашина, що пригнічують ріст патогенних мікроорганізмів і зменшують внаслідок цього продукцію азотовмісних токсичних речовин.
Таким чином, лактулоза в складі Екомеду знижує шкідливу дію антибіотика на нормальну мікрофлору кишечника і ризики побічних ефектів, пов'язані з дисбіозу.
Фармакокінетика
Екомед швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг максимальна концентрація Екомеду в плазмі крові досягається через 2.5 - 2.96 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37%.
Екомед добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням Екомеду з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний об'єм розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність Екомеду накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють Екомед в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація Екомеду в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, Екомед не робить істотного впливу на їх функцію. Екомед зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні.
Виведення Екомеду з плазми крові проходить в 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.
Лактулоза, що входить до складу Екомеду, не робить вплив на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність азитроміцину.
Дозування препарату ЕКОМЕД
Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз / сут.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів -
500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1000 мг / добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг / добу щоденно з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в перший день і 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori - 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.
Дітям призначають з розрахунку 10 мг / кг 1 раз / добу протягом 3 днів або в перший день - 10 мг / кг, потім 4 дні - по 5-10 мг / кг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг).
При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 20 мг / кг в перший день і по 10 мг / кг з 2 по 5 день.
лікарська взаємодія
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію.
При спільному призначенні варфарину і Екомеду (в звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії тріазолана.
Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах Екомед.
Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.
Застосування ЕКОМЕД при вагітності
З обережністю застосовується при вагітності (може застосовуватися коли передбачувана користь від його застосування значно перевищує потенційний ризик для плоду).
Заборонений до застосування в період лактації (на час лікування припиняють).
Застосування в дитячому віці
Протипоказаний до застосування у дітей молодше 12 місяців. З обережністю застосовується у дітей з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.
ЕКОМЕД - побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).
З боку серцево-судинної системи. серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
З боку травної системи. діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит.
З боку сечостатевої системи. вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше).
Алергічні реакції. висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке.
Інші. підвищена стомлюваність; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.
Умови та термін зберігання препарату ЕКОМЕД
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище
25 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Показання до використання ЕКОМЕД
- інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
- інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);
- хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комбінованої терапії).
Особливі вказівки при прийомі ЕКОМЕД
Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів.
Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.