Міжнародна непатентована назва. епоетін альфа
Хімічна назва.
Рекомбінантний еритропоетин людини (r-HuEPO)
Лікарська форма.
Розчин для внутрішньовенного і підшкірного введення.
Опис. Прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група. Гемопоезу стимулятор.
Фармакологічна дія.
Епоетін альфа - гликопротеид, специфічно стимулюючий еритропоез, активує мітоз і дозрівання еритроцитів із клітин-попередників еритроцитарного ряду. Рекомбінантний епоетин альфа синтезується в клітинах ссавців, в які вбудований ген, що кодує людський еритропоетин. За своїм складом, біологічним і імунологічних властивостях епоетин альфа ідентичний природному еритропоетину людини. Введення епоетину альфа призводить до підвищення гемоглобіну і гематокриту, поліпшенню кровопостачання тканин і роботи серця. Найбільш виражений ефект від застосування епоетину альфа спостерігається при анеміях, зумовлених хронічною нирковою недостатністю. У дуже рідкісних випадках, при тривалому застосуванні еритропоетину для терапії анемічних станів може спостерігатися утворення нейтралізуючих антитіл до еритропоетину з розвитком парціальної красноклеточной аплазії або без неї.
Фармакокінетика.
При внутрішньовенному введенні епоетину альфа у здорових осіб і хворих з уремією період напіввиведення становить 5-6 год. При підшкірному введенні епоетину альфа його концентрація в крові наростає повільно і досягає максимуму в період від 12 до 18 годин після введення, період напіввиведення становить 16-24 ч. Біодоступність епоетину альфа при підшкірному введенні становить 25-40%.
Показання.
Анемія у хворих з хронічною нирковою недостатністю, в тому числі, що знаходяться на гемодіалізі.
Профілактика і лікування анемій у хворих з солідними пухлинами, анемія у яких стала наслідком проведення протипухлинної терапії. Профілактика і лікування анемій у ВІЛ-інфікованих хворих (СНІД), викликаних застосуванням зидовудину.
Профілактика і лікування анемій у хворих з мієломною хворобою, неходжскінскімі лімфоми низького ступеня злоякісності, хронічний лімфолейкоз.
Лікування і профілактика анемії у недоношених дітей, що народилися з низькою масою тіла до 1,5 кг.
Для зменшення обсягів переливається крові при великих хірургічних втручаннях і гострих крововтратах.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, парціальна красноклеточная аплазія після раніше проведеної терапії будь-яким еритропоетином, неконтрольована артеріальна гіпертензія, неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії, інфаркт міокарда протягом місяця після події, нестабільна стенокардія або підвищений ризик тромбозу глибоких вен і тромбоемболії в рамках преддепозітной програми збору крові перед хірургічними операціями, порфірія.
З обережністю.
У хворих з тромбозом (в анамнезі), із злоякісними новоутвореннями, з серпоподібноклітинної анемією, у хворих з помірною анемією без дефіциту заліза, у хворих з рефрактерною анемією, епілепсію і хронічною печінковою недостатністю.
Так як достатнього досвіду застосування еритропоетину при вагітності і лактації у людини немає, епоетин альфа слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги від його застосування перевищують потенційний ризик для плоду і матері.
Побічна дія.
У деяких випадках на початку лікування відзначаються грипоподібні симптоми (запаморочення, сонливість, гарячковий стан, головний біль, біль у м'язах, біль у суглобах). Можливі алергічні реакції, а саме, слабо або помірно виражена шкірний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний шок, екзема.
З боку серцево-судинної системи може спостерігатися дозозалежне збільшення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії (найчастіше у пацієнтів з уремією), в окремих випадках гіпертонічний криз, різке підвищення артеріального тиску з симптомами енцефалопатії (головний біль, сплутаність свідомості) та генералізовані тоніко- клонічними судомами.
З боку органів кровотворення може спостерігатися тромбоцитоз, в окремих випадках - тромбоз шунтів (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, особливо зі схильністю до гіпотензії або мають ускладнення з боку артеріовенозної фістули, наприклад, стеноз, аневризма та ін.).
Місцеві реакції можуть проявлятися у вигляді гіперемії, печіння, слабкою або помірною хворобливості в місці введення (частіше виникають при підшкірному введенні).
З боку лабораторних показників може спостерігатися зниження вмісту феритину в сироватці, зниження сироваткових показників обміну заліза. У хворих з уремією може спостерігатися гіперкаліємія і гіперфосфатемія.
Інші побічні ефекти можуть включати ускладнення, пов'язані з порушенням дихання або зі зміною артеріального тиску, дуже рідко можливі імунні реакції (індукція утворення антитіл з розвитком парціальної красноклеточной аплазії або без неї), загострення порфірії.
Передозування.
При передозуванні препарату Епокрін ® виникають ефекти, що відображають крайню ступінь вираженості його фармакологічної дії. У разі підвищення артеріального тиску призначають антигіпертензивні засоби, при неможливості знизити тиск за допомогою антигіпертензивних засобів терапію препаратом Епокрін ® необхідно припинити. При високому гемоглобіні і гематокрит показано кровопускання.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.
При одночасному застосуванні епоетину альфа з циклоспорином може виникнути необхідність корекції дози останнього через збільшення його зв'язування еритроцитами.
Досвід клінічного застосування препарату Епокрін ® до теперішнього часу не виявив фактів його фармакологічної несумісності з іншими лікарськими препаратами. Проте, щоб уникнути можливої несумісності або зниження активності, Епокрін ® не можна змішувати з розчинами інших лікарських препаратів.
Термін придатності.
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання.
При температурі від 2 до 8 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання. За рецептом.