клінічна фармакологія
Еріус - селективний блокатор периферичних гістамінових H1-рецепторів з великою тривалістю дії, що не викликає седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протівоекссудатівним дією, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Чи не впливає на центральну нервову систему, не чинить седативного дії (не викликає сонливості), не впливає на швидкість реакції. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ.
При прийомі всередину Еріус селективно блокує периферичні гістамінові Н1-рецептори, не проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр. Еріус надає тривалий (не менше 24 годин) протиалергічну і протизапальну дію шляхом пригнічення різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, включаючи наступні: виділення прозапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ -13), виділення прозапальних хемокінів, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфно-ядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії (в т.ч. P-селектину та ін.); lgE-залежне виділення гістаміну, ПГ D2 і лейкотрієну C4.
Дія Еріус починається протягом 30 хв після прийому всередину і триває протягом 24 годин.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові дорослих і підлітків протягом 30 хв після прийому препарату всередину. Дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі досягається приблизно через 3 год. Т1 / 2 становить в середньому 27 годин (20-30 годин). Зв'язується з білками плазми на 83-87%. Чи не відзначається клінічно значущої кумуляції препарату при його призначенні дорослим і підліткам в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину, що застосовувався в дозі 7,5 мг 1 раз на добу. Дезлоратадин не є інгібітором CYP3A4 і СYP2D6 і не є субстратом або інгібітором P-глікопротеїну. Дезлоратадин біотрансформується в організмі шляхомгідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. Невелика частина незміненого препарату виводиться нирками і кишечником.
Форма випуску та склад
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
діюча речовина: дезлоратадина 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, тальк;
склад оболонки: блакитне плівкове покриті (лактоза, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, лак алюмінієвий блакитний FDC №2); прозоре плівкове покриті (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, віск карнаубський, віск білий);
7, 10, 14, 20, 21 або 30 таблеток.
5 мл сиропу містить:
діюча речовина: дезлоратадина 2.5 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіт, лимонна кислота безводна, натрію цитрат, натрію бензоат, динатрію едетат, вода очищена, сахароза, ароматизатор №15864, помаранчевий барвник (Е110);
60 або 120 мл у флаконі темного скла, 1 флакон в комплекті з мірною ложкою, що має градуювання на 2.5 мл і 5 мл, в картонній пачці.
взаємодія
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлено. Еріус не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.
Передозування
Лікування: при випадковому прийомі всередину великої кількості препарату слід негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності - симптоматична терапія. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена. Чи не видаляється при гемодіалізі.
Як приймати, курс прийому і дозування
Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше препарат призначають 1 раз / добу в дозі 5 мг (1 таблетка або 10 мл сиропу), незалежно від прийому їжі.
Дітям препарат призначають у вигляді сиропу 1 раз / добу; у віці від 2 до 5 років - в дозі 1.25 мг (2.5 мл сиропу); від 6 до 11 років - у дозі 2.5 мг (5 мл).
Препарат рекомендують приймати в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи.
Протипоказання
- гіперчутливість до компонентів препарату Еріус або лоратадину;
- вагітність;
- лактація;
- дитячий вік до 1 року - для сиропу;
- дитячий вік (до 12 років) - для таблеток;
- спадково передаються непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатність сахарози-ізомальтози - для сиропу (в зв'язку з наявністю сахарози і сорбітолу в складі).
З обережністю: важка ниркова недостатність (таблетки).
особливі вказівки
Не встановлено впливу дезлоратадину в рекомендованих дозах на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. У клінічних дослідженнях Еріус при прийомі в дозі 7,5 мг / сут не впливав на психомоторні реакції у дорослих і підлітків.
Еріус показання до застосування
Швидке купірування симптомів сезонного алергічного риніту, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, закладеність носа, свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння, кашель; зменшення та усунення симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки (свербіж і висип)
Побічна дія
Головний біль, стомлюваність, сухість у роті.