Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг
Одна таблетка містить
активна речовина - ітраконазол 100 мг,
допоміжні речовини: цукор сферичний, целлюлозамікрокрісталліческая, гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, натріякрахмалгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, гідроксіпропілцеллюлозанізкозамещенная, повідон К 30, магнію стеарат, кремнію діоксид коллоіднийбезводний, вода очищена,
метіленхлорід, 2 - пропанол
склад оболонки: Opadry II рожевий ()
Таблетки капсулообразной форми, вкриті пленочнойоболочкой, рожевого кольору, з логотипом «ITR 100» на одному боці.
Фармакотерапевтична група
Протигрибкові препарати для системного іспользованія.Тріазола похідні.
Код АТС J02А С02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Пік плазмової концентрації ітраконазолу близько 1 мкгеквів / мл досягається через 1,5-3 години після прийому. У чоловіків періодполувиведенія становить приблизно 20 годин. При прийомі всередину сразупосле їжі пікова концентрація подвоюється через 3-4 години.
Пікові концентрації ітраконазолу в кератінізірованнихтканях, особливо в шкірі, в 3 рази вище, ніж концентрації в плазме.Терапевтіческіе концентрації в шкірі зберігаються до 2-4 тижнів після прекращеніятерапіі, оскільки виведення більше залежить від епідермальної регенерації, чемот перерозподілу в системному колі.
Ітраконазол широко метаболізується в печінці з образованіембольшого кількості метаболітів, які складають 40% дози. Виведеніеактівного речовини з калом варіює від 3 до 18% дози, а виведення з мочойсоставляет менше 0,03%.
Фармакодинаміка
Есзол - синтетичний протигрибковий засіб, актівноеотносітельно широкого спектра збудників. Механізм дії препарату связанс інгібуванням синтезу ергостеролу - важливого компонента клітинної мембранигрібов. До препарату чутливі дерматофіти (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); дріжджові та дріжджеподібні гриби (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включаючи Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а також Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Blastomyces dermatitidis та деякі інші мікроорганізми.
Клінічний ефект, який досягається при прімененііпрепарата Есзол, в повній мірі проявляється через 2-4 тижні після прекращеніятерапіі. У випадках мікозів шкіри - через 6-9 місяців після припинення лікування.
Показання до застосування
Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолувозбудітелямі:
- дерматологічні / офтальмологічні грибкові захворювання
- дерматомікоз, висівкоподібний лишай, грибковий кератит
- оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами
- системні мікози: системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт)
- гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз идругие системні мікози або тропічні мікози
- іммуноослабленние пацієнтам і всім пацієнтам скріптококкозом центральної нервової системи Есзол призначається лише в случаенееффектівності лікування іншими протигрибковими препаратами
Спосіб застосування та дози
Застосовують всередину. Для оптимальної абсорбції таблетки Есзол®необходімо застосовувати відразу після прийому висококалорійної їжі.
Таблетки слід ковтати цілими.
Кандидоз: по 200 мг 2 рази на добу 1 деньілі 200 мг 1 раз на добу 3 дні.
- висівковий лишай: 200 мг 1 раз на добу 7 днів;
- дерматомікози: 200 мг 1 раз на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 15 днів.
При ураженні ділянок зі значним степеньюкератінізаціі (наприклад, епідермофітія кистей рук та стоп) необхідно леченіедозамі 200 мг двічі на добу протягом 7 днів або 100 мг на добу на протязі 30 днів.
Оральні кандидози: 100 мг 1 раз на добу 15 днів.
Біодоступність ітраконазолу при застосуванні внутрішньо може битьсніжена у деяких пацієнтів з порушеннями імунної системи, наприклад, убольних з нейтропенією, хворих на СНІД або з трансплантованими органами. Втаких випадках може знадобитися подвійна доза.
Грибковий кератит: 200 мг 1 раз на добу протягом 21дня.
Оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами:
Побічна дія
- дісгезія, диспепсія, нудота, біль в животі, здуття, блювота, діарея, запор
- запаморочення, головний біль, периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія
- свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультіформнаяерітема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитопластичний васкуліт, алопеція, світлочутливість
- лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія
- сироваткова хвороба, анафілактичні, анафілактоідниереакціі
- порушення зору, включаючи диплопію, відчуття «пелени» перед очима
- риніт, синусит, шум у вухах, тиніт, тимчасова іліпостоянная втрата слуху
- важка гепатотоксичность (включаючи поодинокі випадки остройі фатальної печінкової недостатності), гепатит, оборотне повишеніеактівності печінкових ферментів
- поллакиурия, нетримання сечі
- порушення менструального циклу, еректильна дисфункція
- набряки, інфекції верхніх дихальних шляхів, застойнаясердечная недостатність і набряк легенів
Протипоказання
- підвищена чутливість до ітраконазолу івспомогательним компонентів препарату
- одночасне застосування з препаратами: астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральний мідазолам, дигідроерготамін, ергометрін (ергоновін), ерготамін та метілергометрін ( метілергоновін), Елетриптан, нисолдипин
- гостра серцева недостатність (наявна або ванамнезе), за винятком лікування життєво небезпечних або інших тяжких інфекцій
- період вагітності та годування груддю
лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з рифампіцином, рифабутином іфенітоіном біодоступність ітраконазолу та гідрокси-ітраконазолу знижується, щопризводить до значного зменшення ефективності препарату. Таким чином, одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які являютсяпотенціальнимі індукторами ферментів, не рекомендується. Ісследованіевзаімодействій ітраконазолу з іншими індукторами ферментів, такими каккарбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але можуть ожідатьсяаналогічние взаємодії.
Оскільки ітраконазол розщеплюється переважно ферментомCYP3А4, потенційні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступностьітраконазола, наприклад, ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин.
Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому CYP3А4. Блокатори кальціевихканалов можуть викликати негативний інотропний ефект, який може усіліватьподобний ефект ітраконазолу; ітраконазол може зменшувати метаболізм блокаторовкальціевих каналів.
При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторовкальціевих каналів необхідно дотримуватись обережності.
Лікарські засоби, при призначенні яких необходімконтроль рівня їх концентрації в плазмі крові, дії і побічних ефектів (при їх сумісному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів при необхідності слід зменшувати): пероральні антикоагулянти, інгібіториВІЧ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір, некоториепротівоопухолевие препарати , такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусульфан, доцетаксел та триметрексат, блокатори кальцієвих каналів, коториерасщепляются ферментом CYP3A4, такі як ді гідропірідін і верапаміл, некоториеіммуносупрессівние кошти: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також ізвестнийкак сиролімус), деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон, метилпреднізолон; дігоксин (через пригнічення Р-глікопротеїну), інші препарати: карбамазепін, буспирон, алфентаніл, фентаніл, цілостазол, дизопірамід, галофантрин, алпразолам, бротізолам, мідазолам IV, рифабутин, ебастин, ребоксетін, репаглинид, лоперамід.
Взаємодія ітраконазолу з зидовудином та флувастатином невиявлено.
Чи не спостерігалося впливу ітраконазолу на метаболізметінілестрадіола і норетистерону.
особливі вказівки
Препарат містить цукор, що слід враховувати пріназначеніі його хворим на цукровий діабет.
Застосування з іншими ліками. При зниженій кіслотностіжелудка абсорбціяпрепарату в кишечнику погіршується. Пацієнти, коториеодновременно з Есзолом застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватись щонайменше, двогодинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам сахлоргідріей, наприклад, хворим на СНІД або тим, які застосовують Н2-гістаміноблокаториілі інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати таблетки Есзол снапіткамі типу кола.
З огляду на фармакокінетичні особливості препарату, Есзол втаблетках не рекомендується для первинної терапії невідкладних станів, викликаних системними грибковими інфекціями.
У хворих на СНІД, які лікувалися від системних мікозів, таких як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз або криптококоз (включаякріптококковий менінгіт) і які знаходяться в групі ризику розвитку рецидиву, необхідність підтримуючого лікування має розглянути лікар.
Жінкам репродуктивного віку, які прінімаюттаблеткі Есзол, необхідно застосовувати надійні засоби контрацепції на протязі всього курсу лікування до настання першої менструації після егозавершенія.
Порушення функції серця. Відомо, що Есзол оказиваетотріцательний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки хронічної сердечнойнедостаточності, пов'язаної із застосуванням Есзолу. Препарат не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з налічіеметого захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли очікувана пользазначітельно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці соотношеніяпольза / ризик необхідно враховувати такі фактори, як показання, режімдозірованія і індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної сердечнойнедостаточності. Фактори ризику включають у себе наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; важкі заболеваніялегкіх, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність абоіншої захворювання, які супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необходімопроінформіровать про ознаки хронічної серцевої недостатності. Леченіеследует проводити з обережністю. Під час лікування необхідно контроліроватьсімптоми хронічної серцевої недостатності. При появі цих симптомів вчасно курсу лікування застосування Есзолу необхідно припинити.
Слід бути обережним при одночасному прімененііпрепарата Есзол і блокаторів кальцієвих каналів.
Порушення функції печінки. При застосуванні препарату Есзол®очень рідко зустрічаються випадки тяжкої гепатотоксичності, включаючи гостру іфатальную печінкову недостатність. Зафіксовані побічні явленіянаблюдалісь у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, або які лечілісьпо систематичним показаннями і / або приймали гепатотоксичні препарати.Некоторие з цих випадків спостерігались протягом першого місяця лікування, утому числі в перші тижні. Тому бажано проводити моніторинг функцііпечені у пацієнтів, які приймають Есзол. Пацієнтів необхідно предупредітьо необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву ознак ілісімптомов гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, повишеннойутомляемості, абдомінального болю або темного забарвлення сечі. При наявності етіхсімптомов необхідно негайно припинити лікування і провести ісследованіефункціі печінки. Пацієнтам з підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним заболеваніемпечені або тим, у яких були випадки печінкової токсичності при прімененіідругіх препаратів, лікування рекомендується не розпочинати, крім тих випадків, когдаожідаемий результат перевищує ризик розвитку порушень. У таких случаяхнеобходім моніторинг печінкових ферментів.
Біодоступність препарату при пероральному застосуванні у пацієнтів з цирозом печінки незначно зменшується, тому можетпонадобіться корекція дози.
Порушення функції нирок. Біодоступність Есзолу пріпероральном застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може битьсніжена. У цьому випадку може розглядатись питання относітельнокорректірованія дози.
Нейропатія. Лікування слід припинити при вознікновеніінейропатіі, яка може бути пов'язана із застосуванням таблеток Есзол.
Пацієнти похилого віку. Оскільки клінічних даних опрімененіі препарату у пацієнтів похилого віку недостатньо, то назначатьпрепарат таким пацієнтам можна лише в тому випадку, коли очікувана користь отлеченія значно перевищує потенційний ризик.
Профілактика у пацієнтів з нейтропенією. У клініческіхісследованіях найбільш частим побічним ефектом препарату була діарея. Такоерасстройство травного тракту може призвести до зниження абсорбції іможе змінити мікробіологічну флору, потенційно сприяючи грібковойколонізаціі. Слід бути обережними, припиняючи лікування в таких випадках.
Перехресна чутливість. Інформації про налічііперекрестной чутливості між ітраконазолом та іншими азоловиміпротівогрібковимі препаратами немає. Проте, слід з осторожностьюназначать препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших препаратамазолового ряду.
Втрата слуху. При застосуванні ітраконазолу наблюдаласьвременная або стійка втрата слуху у пацієнтів. У деяких випадках потеряслуха відбувалася при одночасному застосуванні з хінідином, которийпротівопоказан (див. Розділ «
Протипоказання
»). Слух зазвичай восстанавліваетсяпосле відміни препарату, однак, у деяких пацієнтів втрата слуху биланеобратімой.
Жінкам дітородного віку в період лікування препаратомЕсзол® рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби.
При необхідності лікування Есзолом в періодлактаціі необхідно припинити годування груддю.
Застосування в педіатричній практиці
Оскільки клінічних даних щодо прімененіятаблеток Есзол у дітей недостатньо, не рекомендується призначати препаратпаціентам цієї вікової групи.
Особливості впливу лікарського засобу на способностьуправлять транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Протягом застосування препарату слід утриматися отуправленія транспортними засобами та роботи з потенційно опаснимімеханізмамі.
Передозування
Повідомлень про випадки передозування немає. Якщо вознікласлучайная передозування, необхідно прийняти заходи підтримки. На протяженііпервого години після прийому всередину слід промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Есзол не можна вивести шляхом гемодіаліза.Спеціфіческого антидоту немає.
Форми випуску і упаковка
По 10 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією помедіцінскому застосування державною та російською мовами поміщають вкартонную коробку.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурене вище 25оС
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, указанногона упаковці!
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.