Міжнародна непатентована або группіровочних назву
сульфадоксин + пириметамин
сульфадоксин: 4-аміно-N- (5,6-диметоксипіримідин-4-іл) бензенсульфонамід
пириметамин: 2,4-діаміно-5- (4-хлорофеніл) -6-етілпірімідін
Лікарська форма
таблетки
Одна таблетка містить:
активні речовини:
сульфадоксин 500 мг
пириметамин 25 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, желатин, тальк, магнію стеарат.
Циліндричні, плоскі таблетки від білого до жовтувато-сірого кольору, зі скошеним краєм, практично без запаху. На одній стороні таблетки гравіювання ROCHE і шестикутник, на іншій стороні - хрестоподібна риски.
Діаметр таблеток 12.6 - 13.4 мм, товщина 3.7 - 4.8 мм.
протималярійних засобів
Код АТС [P01BD51]
Фансидар діє на безстатеві інтраерітроцітарние форми малярійних плазмодіїв. Завдяки синергізму дії двох компонентів препарату - сульфадоксину і піріметаміну - пригнічується активність двох ферментів, що беруть участь в біосинтезі фоліновоїкислоти в паразитів.
Фансидар активний проти штамів, стійких до хлорохіну. Однак в Південно-Східній Азії і Південній Америці часто зустрічаються штами P. falciparum. у яких розвинулася стійкість до Фансидару; такі штами також зустрічаються в Східній і Центральній Африці, тому в цих регіонах Фансидар повинен застосовуватися з обережністю.
Фансидар ефективний при інфекціях, викликаних Toxoplasma gondii і Pneumocystis carinii.
Після прийому однієї таблетки максимальні концентрації піриметаміну у плазмі (близько 0.2 мг / л) і сульфадоксину (близько 60 мг / л) досягаються приблизно через 4 години.
Обсяг розподілу сульфадоксину і піріметаміну становить, відповідно, 0.14 і 2.3 л / кг. При прийомі 1 таблетки на тиждень (доза для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що середні рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0,15 мг / л (приблизно через 4 тижні), а сульфадоксину - 98,4 мг / л (приблизно через 7 тижнів). Зв'язування з білками дорівнює приблизно 90% як для піріметаміну, так і для сульфадоксину. Піриметамін і сульфадоксин проникають через плацентарний бар'єр і виводяться з грудним молоком.
Близько 5% сульфадоксину знаходиться в крові у вигляді ацетильованого метаболіти, близько 2-3% - у вигляді глюкуроніду. Піриметамін піддаєтьсябіотрансформації з утворенням декількох метаболітів.
Для обох компонентів характерний відносно великий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметаміну становить близько 100 годин, а для сульфадоксину - приблизно 200 годин. Як піриметамін, так і сульфадоксин виводяться, в основному, через нирки.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
У хворих на малярію фармакокінетичніпараметри після разового прийому можуть відрізнятися від таких у здорових осіб, в залежності від популяції.
У пацієнтів з нирковою недостатністю можна очікувати уповільнене виведення компонентів Фансидару.
Малярія, особливо викликана P. falciparum. стійкими до інших протималярійних препаратів.
Фансидар не рекомендується для рутинної профілактики малярії.
Профілактика малярії Фансидаром проводиться тільки в регіонах, ендемічних по
P. falciparum. які чутливі до Фансидару, а також в разі протипоказань або відсутності інших протималярійних препаратів (дивись розділ «Протипоказання»).
Паразитарні інфекції: лікування токсоплазмозу і профілактика пневмоцистної інфекції.
Підвищена чутливість до сульфаніламідів або будь-яким іншим компонентам препарату.
Документально підтверджена мегалобластна анемія в результаті дефіциту фолієвої кислоти.
Дитячий вік до 2 місяців.
Для профілактичного (тривалого) застосування: важка ниркова або печінкова недостатність, діскразіі крові, вагітність і період годування груддю.
Вагітність і період годування груддю
Обмежений досвід застосування Фансидару для лікування або профілактики у вагітних жінок свідчить про шкідливий вплив препарату на плід, якого можна було б побоюватися на підставі результатів експериментів на тваринах. Проте, Фансидар можна призначати при вагітності тільки при наявності абсолютних показань, ретельно зваживши очікувану користь для матері і можливий ризик для плоду.
Жінки дітородного віку повинні використовувати методи контрацепції під час профілактичного застосування Фансидару і протягом 3 місяців після останнього прийому.
Годувальниці не повинні приймати Фансидар, в іншому випадку на час лікування необхідний переклад на штучне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю води.
Лікування і профілактика малярії
Лікування неускладненій малярії одноразовим прийомом препарату
Лікування ускладненої малярії
Стандартна схема терапії важкої або церебральної малярії полягає в прийомі хініну протягом 7-10 днів. Прийом хініну можна скоротити до 2-3 днів, якщо після терапії хініном додати одноразову дозу Фансидару. Послідовна терапія хініном і Фансидаром ефективно запобігає рецидивам, часто відзначаються при монотерапії хініном.
Ризик захворювання на малярію слід ретельно зіставляти з ризиком серйозних небажаних реакцій на препарат.
Якщо Фансидар призначається для профілактики, лікар зобов'язаний отримати інформацію про непереносимості сульфаніламідів, вказати пацієнту на підвищений ризик і необхідність негайної відміни препарату при появі шкірних реакцій.
Для профілактики рекомендуються такі дози:
> 5 і ≤ 10 кг (приблизно. 2 років)
0.5 таблетки кожні 2 тижні
> 10 - 30 кг (приблизно 2 - 10 років)
1 таблетка кожні 2 тижні
> 30 - 45 кг (приблизно 10 - 14 років)
1.5 таблетки кожні 2 тижні
1.5 таблетки кожні 2 тижні
1 таблетка раз в тиждень
Для профілактики малярії першу дозу Фансидару потрібно прийняти за тиждень до прибуття в ендемічний регіон; потім продовжують прийом препарату у вищезазначених дозах протягом усього терміну перебування і в перші 4-6 тижнів після виїзду з цього регіону.
Тривалість профілактики становить не більше 2 років, оскільки досвід більш тривалого застосування препарату відсутній.
Невідкладна самостійна терапія малярії
Фансидар може використовуватися як засіб для надання самостійної невідкладної допомоги в тих випадках, коли медична допомога недоступна. Самостійна терапія полягає в одноразовому прийомі Фансидару за схемою, наведеною в розділі «Лікування неускладненій малярії одноразовим прийомом препарату».
Пацієнту необхідно звернутися до лікаря при першій нагоді, навіть якщо він відчуває себе повністю видужав, для підтвердження діагнозу, а так само, при необхідності, додаткового лікування.
Дорослі: по 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів (при ураженні центральної нервової системи - разом із спіраміцином в дозі 3 г на добу протягом 3-4 тижнів).
Профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii
Дорослі. по 1-2 таблетки на тиждень.
Рекомендовані дози Фансидару зазвичай добре переносяться. Як і інші препарати, що містять сульфаніламіди і піриметамін, Фансидар може викликати такі побічні явища реакції підвищеної чутливості.
З боку шкіри та її придатків: висипання, свербіж, кропив'янка, реакції фотосенсибілізації і незначне випадання волосся. Зазвичай ці явища виражені слабо і самостійно зникають після відміни препарату. У рідкісних випадках, зокрема, у пацієнтів з підвищеною чутливістю, можуть розвиватися такі тяжкі (можливо, що загрожують життю) шкірні реакції, як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.
При появі шкірних реакцій слід негайно припинити прийом препарату і проконсультуватися з лікарем.
З сторонисістеми кровотворення. рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія і мегалобластна анемія, зазвичай безсимптомні, апластична анемія, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія, еозинофілія. Вкрай рідко - агранулоцитоз або пурпура, як правило, ці зміни можуть бути оборотними після припинення прийому препарату.
З сторонижелудочно-кишкового тракту. відчуття переповнення, нудота; рідко - блювота, діарея, стоматит, глосит, біль у животі, гепатит, панкреатит, гепатоцелюлярний некроз. Описано окремі випадки транзиторного підвищення активності печінкових ферментів, а також гепатиту, за часом співпадали з призначенням Фансидару.
З боку нервової системи. депресія, судоми, атаксія, галюцинації, дзвін у вухах, безсоння, нервозність, периферичний неврит.
З боку сечовивідних шляхів. ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, підвищення азоту сечовини і креатиніну плазми, токсичний нефроз з олігурією і анурією, кристалурія.
Інші: іноді - загальна слабкість, апатія, втома, м'язова слабкість, головний біль, запаморочення, озноб, ін'єкція кон'юнктиви і склери, лікарська лихоманка і поліневрити, анафілактоїдні реакції, періорбітальний набряк, артралгії, вузликовий періартеріїт, вовчакоподібний синдром; рідко - легеневі інфільтрати, подібні до таких при еозинофільномуабо алергічному альвеоліті. Якщо під час лікування Фансидаром з'являються такі симптоми як кашель або задишка, застосування препарату слід припинити. Описано також окремі випадки сироваткової хвороби і алергічного перикардиту, міокардиту.
Сульфонаміди подібні за хімічною структурою з деякими гойтрогенамі, діуретиками (ацетазоламід і тіазиди) і пероральними цукрознижувальними препаратами. У зв'язку з наявністю перехресної чутливості між перерахованими препаратами у пацієнтів, що приймають сульфонаміди, рідко виникають поліурія і гіпоглікемія.
Симптоми. втрата апетиту, головний біль, нудота, блювота, ознаки порушення, іноді судоми і гематологічні зміни (мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія), глосит, кристалурія.
Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка або викликання блювоти, заповнення рідини; при судомах - парентеральне введення діазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок, печінки і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів в крові призначають внутрішньом'язове введення кальцію фолінату (Лейковорину) в дозі 5-15 мг / добу протягом 3 і більше днів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не слід призначати Фансидар одночасно з триметопримом або комбінацією триметоприму з сульфаніламідом, оскільки це може посилити порушення обміну фолієвої кислоти з подальшим розвитком гематологічних побічних реакцій.
Є повідомлення про можливе зростання частоти і посилення тяжкості побічних реакцій при одночасному застосуванні Фансидару з хлорохіном, в порівнянні з монотерапією Фансидаром.
Слід строго уникати надмірного перебування на сонці.
Хворих потрібно проінформувати, що болі в горлі, лихоманка, кашель, задишка або пурпура можуть бути першими ознаками серйозних побічних ефектів. Зокрема, прийом Фансидару слід відразу припинити при перших ознаках шкірного висипу, істотне зниження числа формених елементів крові, бактеріальної або грибкової суперінфекції.
Якщо прийом препарату триває більше 3 місяців, рекомендується регулярно контролювати гематологічні показники, «печінкові» ферменти і кристаллурию.
При тривалому прийомі великих доз препарату, наприклад, при лікуванні токсоплазмозу для попередження дефіциту фолієвої кислоти призначають фолієву кислоту або фолінат кальцію.
Таблетки 500 мг / 25 мг
За 3 таблетки в стрипи з фольги алюмінієвої.
1 або 4 стрипа разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Зберігати при температурі не вище 35 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
5 років. Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Виробник
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія