Загальні характеристики. склад:
Активні речовини: сульфадоксин 500 мг; пириметамин 25 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, желатин, тальк, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Фансидар діє на безстатеві інтраерітроцітарние форми малярійних плазмодіїв. Завдяки синергізму дії двох компонентів препарату - сульфадоксину і піріметаміну - пригнічується активність двох ферментів, що беруть участь в біосинтезі фоліновоїкислоти в паразитів.
Фансидар активний проти штамів, стійких до хлорохіну. Однак в Південно-Східній Азії і Південній Америці часто зустрічаються штами P. falciparum, у яких розвинулася стійкість до Фансидару; такі штами також зустрічаються в Східній і Центральній Африці, тому в цих регіонах Фансидар повинен застосовуватися з обережністю.
Фансидар ефективний при інфекціях, викликаних Toxoplasma gondii і Pneumocystis carinii.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому однієї таблетки максимальні концентрації піриметаміну у плазмі (близько 0.2 мг / л) і сульфадоксину (близько 60 мг / л) досягаються приблизно через 4 години.
Розподіл. Обсяг розподілу сульфадоксину і піріметаміну становить, відповідно, 0.14 і 2.3 л / кг. При прийомі 1 таблетки на тиждень (доза для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що середні рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0,15 мг / л (приблизно через 4 тижні), а сульфадоксину - 98,4 мг / л (приблизно через 7 тижнів). Зв'язування з білками дорівнює приблизно 90% як для піріметаміну, так і для сульфадоксину. Піриметамін і сульфадоксин проникають через плацентарний бар'єр і виводяться з грудним молоком.
Метаболізм. Близько 5% сульфадоксину знаходиться в крові у вигляді ацетильованого метаболіти, близько 2-3% - у вигляді глюкуроніду. Піриметамін піддаєтьсябіотрансформації з утворенням декількох метаболітів.
Виведення. Для обох компонентів характерний відносно великий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметаміну становить близько 100 годин, а для сульфадоксину - приблизно 200 годин. Як піриметамін, так і сульфадоксин виводяться, в основному, через нирки.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів. У хворих на малярію фармакокінетичніпараметри після разового прийому можуть відрізнятися від таких у здорових осіб, в залежності від популяції.
У пацієнтів з нирковою недостатністю можна очікувати уповільнене виведення компонентів Фансидару.
Показання до застосування:
Малярія, особливо викликана P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів.
Фансидар не рекомендується для рутинної профілактики малярії.
Профілактика малярії Фансидаром проводиться тільки в регіонах, ендемічних по
P. falciparum, які чутливі до Фансидару, а також в разі протипоказань або відсутності інших протималярійних препаратів (дивись розділ «Протипоказання»).
Паразитарні інфекції: лікування токсоплазмозу і профілактика пневмоцистної інфекції.
Спосіб застосування та дози:
Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю води.
Лікування і профілактика малярії
Лікування неускладненій малярії одноразовим прийомом препарату
Лікування ускладненої малярії
Стандартна схема терапії важкої або церебральної малярії полягає в прийомі хініну протягом 7-10 днів. Прийом хініну можна скоротити до 2-3 днів, якщо після терапії хініном додати одноразову дозу Фансидару. Послідовна терапія хініном і Фансидаром ефективно запобігає рецидивам, часто відзначаються при монотерапії хініном.
профілактика малярії
Ризик захворювання на малярію слід ретельно зіставляти з ризиком серйозних небажаних реакцій на препарат.
Якщо Фансидар призначається для профілактики, лікар зобов'язаний отримати інформацію про непереносимості сульфаніламідів, вказати пацієнту на підвищений ризик і необхідність негайної відміни препарату при появі шкірних реакцій.
Для профілактики рекомендуються такі дози:
> 5 і ≤ 10 кг (приблизно. 2 років)
0.5 таблетки кожні 2 тижні
> 10 - 30 кг (приблизно 2 - 10 років)
1 таблетка кожні 2 тижні
> 30 - 45 кг (приблизно 10 - 14 років)
1.5 таблетки кожні 2 тижні
1.5 таблетки кожні 2 тижні
1 таблетка раз в тиждень
Для профілактики малярії першу дозу Фансидару потрібно прийняти за тиждень до прибуття в ендемічний регіон; потім продовжують прийом препарату у вищезазначених дозах протягом усього терміну перебування і в перші 4-6 тижнів після виїзду з цього регіону.
Тривалість профілактики становить не більше 2 років, оскільки досвід більш тривалого застосування препарату відсутній.
Невідкладна самостійна терапія малярії
Фансидар може використовуватися як засіб для надання самостійної невідкладної допомоги в тих випадках, коли медична допомога недоступна. Самостійна терапія полягає в одноразовому прийомі Фансидару за схемою, наведеною в розділі «Лікування неускладненій малярії одноразовим прийомом препарату».
Пацієнту необхідно звернутися до лікаря при першій нагоді, навіть якщо він відчуває себе повністю видужав, для підтвердження діагнозу, а так само, при необхідності, додаткового лікування.
лікування токсоплазмозу
Дорослі: по 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів (при ураженні центральної нервової системи - разом із спіраміцином в дозі 3 г на добу протягом 3-4 тижнів).
Профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii
Дорослі: по 1-2 таблетки на тиждень.
Особливості застосування:
Слід строго уникати надмірного перебування на сонці.
Хворих потрібно проінформувати, що болі в горлі. лихоманка, кашель. задишка або пурпура можуть бути першими ознаками серйозних побічних ефектів. Зокрема, прийом Фансидару слід відразу припинити при перших ознаках шкірного висипу. істотне зниження числа формених елементів крові, бактеріальної або грибкової суперінфекції.
Якщо прийом препарату триває більше 3 місяців, рекомендується регулярно контролювати гематологічні показники, «печінкові» ферменти і кристаллурию.
При тривалому прийомі великих доз препарату, наприклад, при лікуванні токсоплазмозу для попередження дефіциту фолієвої кислоти призначають фолієву кислоту або фолінат кальцію.
Побічна дія:
Рекомендовані дози Фансидару зазвичай добре переносяться. Як і інші препарати, що містять сульфаніламіди і піриметамін, Фансидар може викликати такі побічні явища реакції підвищеної чутливості.
З боку шкіри та її придатків: висипання, свербіж, кропив'янка. реакціїфотосенсибілізації і незначне випадання волосся. Зазвичай ці явища виражені слабо і самостійно зникають після відміни препарату. У рідкісних випадках, зокрема, у пацієнтів з підвищеною чутливістю, можуть розвиватися такі тяжкі (можливо, що загрожують життю) шкірні реакції, як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит. токсичний епідермальний некроліз.
При появі шкірних реакцій слід негайно припинити прийом препарату і проконсультуватися з лікарем.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія. тромбоцитопенія і мегалобластна анемія. зазвичай безсимптомні, апластична анемія. гемолітична анемія. гипопротромбинемия, метгемоглобінемія. еозинофілія. Вкрай рідко - агранулоцитоз або пурпура, як правило, ці зміни можуть бути оборотними після припинення прийому препарату.
З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття переповнення, нудота; рідко - блювота. діарея. стоматит. глосит. болю в животі, гепатит. панкреатит. гепатоцелюлярний некроз. Описано окремі випадки транзиторного підвищення активності печінкових ферментів, а також гепатиту. за часом співпадали з призначенням Фансидару.
З боку сечовивідних шляхів: ниркова недостатність. інтерстиціальнийнефрит. підвищення азоту сечовини і креатиніну плазми, токсичний нефроз з олігурією і анурією, кристалурія.
Інші: іноді - загальна слабкість, апатія, втома, м'язова слабкість, головний біль, запаморочення. озноб. ін'єкція кон'юнктиви і склери, лікарська лихоманка і поліневрити, анафілактоїдні реакції, періорбітальний набряк, артралгії. вузликовий періартеріїт. вовчакоподібний синдром; рідко - легеневі інфільтрати, подібні до таких при еозинофільномуабо алергічному альвеоліті. Якщо під час лікування Фансидаром з'являються такі симптоми як кашель або задишка. препарат слід відмінити. Описано також окремі випадки сироваткової хвороби і алергічного перикардиту. міокардиту.
Сульфонаміди подібні за хімічною структурою з деякими гойтрогенамі, діуретиками (ацетазоламід і тіазиди) і пероральними цукрознижувальними препаратами. У зв'язку з наявністю перехресної чутливості між перерахованими препаратами у пацієнтів, що приймають сульфонаміди, рідко виникають поліурія і гіпоглікемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не слід призначати Фансидар одночасно з триметопримом або комбінацією триметоприму з сульфаніламідом, оскільки це може посилити порушення обміну фолієвої кислоти з подальшим розвитком гематологічних побічних реакцій.
Є повідомлення про можливе зростання частоти і посилення тяжкості побічних реакцій при одночасному застосуванні Фансидару з хлорохіном, в порівнянні з монотерапією Фансидаром.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до сульфаніламідів або будь-яким іншим компонентам препарату.
Документально підтверджена мегалобластна анемія в результаті дефіциту фолієвої кислоти.
Дитячий вік до 2 місяців.
Для профілактичного (тривалого) застосування: важка ниркова або печінкова недостатність. діскразіі крові, вагітність і період годування груддю.
З обережністю
Вагітність.
Вагітність і період годування груддю
Жінки дітородного віку повинні використовувати методи контрацепції під час профілактичного застосування Фансидару і протягом 3 місяців після останнього прийому.
Годувальниці не повинні приймати Фансидар, в іншому випадку на час лікування необхідний переклад на штучне вигодовування.
Передозування:
Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка або викликання блювоти. заповнення рідини; при судомах - парентеральне введення діазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок, печінки і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів в крові призначають внутрішньом'язове введення кальцію фолінату (Лейковорину) в дозі 5-15 мг / добу протягом 3 і більше днів.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 35 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Таблетки 500 мг / 25 мг
За 3 таблетки в стрипи з фольги алюмінієвої.
1 або 4 стрипа разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.