Фарестон (fareston) інструкція із застосування, опис препарату

Назва препарату (англійською)

Фармакологічна дія

Фарестон - нестероїдний антіестрогенний препарат, що містить тореміфен - похідне тріфенілетілена. Механізм антіестрогенний дії тореміфену пов'язаний з його можливістю зв'язуватися з рецепторами естрогену, при цьому препарат має антіестрогенний або естрогеноподібні активність в залежності від тривалості терапії, органу-мішені, статі та інших особливостей.

На тлі терапії тореміфеном у жінок в періоді менопаузи поста з раком молочної залози відзначалося зниження рівня ЛПНЩ і сироваткового холестерину.

Тореміфен за рахунок конкурентної зв'язку з рецепторами естрогену гальмує опосередковану естрогеном стимуляцію ДНК і реплікацію в клітинах. На експериментальних моделях гормонозалежного раку при використанні значних доз тореміфену зазначалося естрогензалежних протипухлинну дію.

Основний протипухлинних результат обумовлений антиестрогенну дією, але заборонено також виключати вплив на інші механізми, включаючи індукцію апоптозу, вплив на клітинний цикл, секрецію факторів росту і зміни в експресії онкогенів.

При прийомі перорально тореміфен всмоктується нормально, пікові рівні в сироватці досягаються за 2-5 годин. Прийом їжі може підвищувати час досягнення пікового рівня на 1,5-2 години, але не впливає на ступінь абсорбції.

Період напіввиведення тореміфену в першій фазі - 2-12 годин, в другій 2-10 діб. Практично 100% тореміфену зв'язується з альбумінами плазми.

При прийомі 11-680 мг тореміфену фармакокінетика лінійна.

Препарат активно перетворюється в печінці за участю ферментів. Похідні тореміфену мають меншу антиестрогенної активністю або є неактивними.

Екскретується тореміфен в основному кишечником у вигляді похідних, близько 10% прийнятого тореміфену виводиться нирками у вигляді похідних. Тореміфен визначається в сироватці через 4-6 тижнів після останнього прийому.

Показання до застосування

Фарестон застосовують (як лікарський засіб першої лінії) для терапії метастатичного гормонозалежного раку молочної залози в періоді постменопаузи.

Фарестон також може застосовуватися для лікування і профілактики розвитку гиперплазий (дисгормональних) молочної залози.

Спосіб застосування

Фарестон приймають перорально, таблетки можливо приймати незалежно від їжі.

До початку терапії пацієнтка повинна обстежитися у гінеколога, в процесі обстеження особливу увагу предлогается приділити стану ендометрію.

Жінкам з дисгормональними гіперплазія молочної залози найчастіше прописують прийом 20 мг тореміфену на добу.

Жінкам з естрогенозавісімих раком молочної залози часто прописують прийом 60 мг тореміфену на добу (за 1 прийом).

Корекція дозування для пацієнтів з порушеннями функціональної активності нирок і печінки не потрібна.

Побічна дія

На тлі терапії фарестон вірогідний розвиток гіпергідрозу, припливів, вагінальних виділень і маткових кровотеч, а також підвищеної стомлюваності, депресивних станів, свербежу та висипки, нудоти. Дані ефекти асоційовані з антиестрогенну дією тореміфену.

Крім того, при терапії тореміфеном вірогідна поява таких небажаних явищ:

Шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, блювота, порушення стільця, нудота, підвищення рівнів АЛТ і АСТ, жовтяниця.
ЦНС: депресивні епізоди, порушення сну, запаморочення, вертиго, головний біль.
Зорова система: катаракта, що переходить помутніння рогівки.
ССС: припливи, тромбоемболія (глибокий тромбоз, тромбофлебіт і легенева емболія), дозозалежне збільшення інтервалу QT.

Інші: диспное, алопеція, гіпертрофія і / або поліпи ендометрію, гіперплазія ендометрію, набряки, збільшення маси тіла.

Вкрай рідко при прийомі ліків Фарестон відзначали розвиток раку ендометрія.

У пацієнтів з метастазами в кістках на початку терапії можливий розвиток гіперкальціємії.

При підозрі на збільшення інтервалу QT потрібно припинити терапію консультації кардіолога.

Протипоказання

Фарестон НЕ прописують при непереносимості тореміфену або допоміжних речовин таблеток, включаючи лактозу.

Фарестон протипоказаний для тривалої терапії при наявності в анамнезі вказівок на гіперплазію ендометрія і порушеннях функцій печінки.

Фарестон не використовують в лікуванні пацієнтів з:

подовженням інтервалу QT різного походження;
брадикардией;
порушеннями водно-сольового балансу, наприклад гипокалиемией;
недостатністю серця зі зниженням викиду лівого шлуночка;
аритмією в анамнезі;
тромбоемболією в анамнезі.

Тореміфен не використовують для терапії пацієнтів, які отримують препарати, які можуть збільшувати інтервал QT.

Використання фарестон в педіатрії строго не можна.

Потрібно з обережністю призначати Фарестон (в зв'язку з підвищеним ризиком раку ендометрія) при:

цукровому діабеті;
артеріальної гіпертензії;
високому індексі маси тіла.

Фарестон також з обережністю потрібно призначати жінкам, які отримували замісну терапію гормонами.

З обережністю належить призначати Фарестон пацієнткам з:

миокардиальной ішемією;
ризиком вентрикулярной аритмії і зупинки серця;
серцевою недостатністю в періоді декомпенсації;
стенокардією.

Слід дотримуватися підвищеної обережності при призначенні фарестон при нестабільному діабеті, загалом важкому стані і серцевої недостатності (у зв'язку з відсутністю досліджень ліки у таких пацієнток).

З огляду на ризик розвитку запаморочення, предлогается відмовитися від водіння машини в період терапії.

вагітність

Фарестон предлогается для лікування пацієнток в періоді менопаузи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказано одночасне використання фарестон з антиаритмічними засобами ІА та III класу, антибактеріальними (еритроміцин в / в, моксіфлоксцін, пентамідин) і протималярійними ліками, нейролептиками, мізоластин, астемізолом, терфенадином, вінкаміном в / в, цизапридом, діфеманілом і бепридилом (в зв'язку в ризиком подовження інтервалу QT).

Препарати, що знижують виведення кальцію, при одночасному використанні з фарестон можуть призводити до розвитку гіперкальціємії.

Індуктори ферментів печінки (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн) при одночасному використанні прискорюють метаболізм тореміфену і знижують його плазмові рівні. При необхідності одночасного застосування тореміфену з індукторами ферментів печінки потрібно коригувати дозу тореміфену.

Фарестон при одночасному прийомі з варфаріноподобнимі антикоагулянтами може подовжувати час кровотечі.

Інгібітори ферментів печінки теоретично можуть уповільнювати перетворення тореміфену, але клінічних досліджень таких взаємодій не проводилося.

Передозування

При передозуванні фарестон відзначається розвиток ознак інтоксикації, включаючи запаморочення, блювоту, вертиго і нудоту. Подібні симптоми відзначалися при прийомі 680 мг і більше тореміфену на добу. З огляду на дозозависимое вплив тореміфену на інтервал QT, при передозуванні можливо очікувати значне збільшення інтервалу QT.

Специфічного антидоту тореміфену немає. При передозуванні показано призначення симптоматичного і підтримуючого лікування.

Форма випуску

Таблетки Фарестон по 30 штук в полімерних флаконах, в пачці 1 флакон.

Умови зберігання

Фарестон придатний 5 років після випуску.

Таблетки Фарестон потрібно зберігати так, щоб до них не було доступу у дітей.

Спеціальний температурний режим для зберігання не потрібно.

1 таблетка фарестон 20 містить:

Тореміфену цитрату - 20 мг;

Допоміжні речовини: повідон, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, стеарат магнію, діоксид кремнію колоїдний безводний.