Найменування: Метопролол (Metoprolol)
Показання до застосування:
Артеріальна гіпертензія помірної і середньої тяжкості (монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами), ІХС, гіперкінетичний кардіальний синдром, порушення серцевого ритму (синусова тахікардія, шлуночкова і суправентрикулярна аритмія, включаючи пароксизмальну тахікардію, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь, передсердно тахікардію), гіпертрофічна кардіоміопатія, пролапс мітрального клапана, інфаркт міокарда (профілактика і лікування), мігрень (профілактика), тире оксікоз (комплексна терапія); лікування акатизии, викликаної нейролептиками.
Фармакологічна дія:
Метопролол діє переважно на бета1-адренорецептори серця. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевий викид, потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.
Антигіпертензивний ефект розвивається поступово і стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення продукту. При стенокардії напруги Метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночкової тахікардії і мерехтінні передсердь. На тлі прийому Метопролола у хворих на інфаркт міокарда внаслідок обмеження зони інфаркту і зменшення ризику розвитку фатальних аритмій знижується смертність і можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При використанні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Metoprolol (Метопролол) спосіб застосування і дози:
Всередину, з їжею або відразу після їжі, таблетки можна ділити навпіл, але не розжовувати і запивати рідиною, для лікарських форм пролонгованої дії - ковтати цілими, не розчавлює, що не ламати (крім метопрололу сукцинату і тартрату), не розжовуючи. При артеріальній гіпертензії середня доза - 100-150 мг / добу в 1-2 прийоми, при потребі - 200 мг / добу. При стенокардії - 50 мг 2-3 рази на день. При гіперкінетичному кардіальному синдромі (в т.ч. при тиреотоксикозі) - 50 мг 1-2 рази на день. При тахіаритмії - 50 мг 2-3 рази на день, при потребі - 200-300 мг / сут. Вторинна профілактика інфаркту міокарда - 200 мг / добу. Профілактика мігрені - 100-200 мг / добу за 2-4 прийоми. Для купіруванняпароксизмальної суправентрикулярної тахікардії вводиться парентерально, в умовах стаціонару. Вводять повільно, дозу 2-5 мг (1-2 мг / хв). При відсутності ефекту введення може бути повторено через 5 хв. Збільшення дози понад 15 мг звичайно не призводить до більшої виразності дії. Після купірування нападу аритмії хворих переводять на пероральне введення в дозі 50 мг 4 рази на день, причому перша доза приймається через 15 мін надалі припинення в / в введення. У гострій стадії інфаркту міокарда негайно після госпіталізації пацієнта (при постійному контролі за гемодинамікою: ЕКГ, ЧСС, AV провідність, артеріальний тиск) належить ввести болюсно в / в 5 мг, повторюють введення через 2 хв до досягнення сумарної дози 15 мг. При гарній переносимості через 15 хв - всередину, 25-50 мг через 6 год, протягом 2 діб. Пацієнтам, які погано перенесли введення повної в / в дози, слід почати пероральне введення, починаючи з прийому половинної дози. Підтримуюча терапія триває в дозах 200 мг / добу (за 2 прийоми), протягом 3 міс-3 років. Літнім пацієнтам рекомендується починати лікування з 50 мг / сут. Ниркова недостатність не вимагає корекції дози. При печінковій недостатності доцільно призначати інші бета-адреноблокатори, які не піддаються метаболізму в печінці.
Metoprolol (Метопролол) протипоказання:
Гіперсприйнятливість, AV блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, гостра або хронічна (в стадії декомпенсації) серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / Хв), кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (САТ менше 100 мм рт. ст.), виражені порушення периферичного кровообігу, вагітність, годування груддю.
Metoprolol (Метопролол) побічні дії:
На початку терапії можлива слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду і парестезії в кінцівках. Можливі також брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності, поява симптомів серцевої недостатності з периферичними набряками, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння, сухість у роті, гіпоглікемічністану у хворих на цукровий діабет, блювота, діарея , запор. У схильних хворих можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Відзначено окремі випадки порушень функцій печінки, тромбоцитопенія, алергічні реакції - шкірний висип, свербіж.
Використання з іншими лікарськими препаратами:
Гіпотензію потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, гідралазин та інші гіпотензивні продукти. Антиаритмічні і наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії. Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV провідності. Одночасне в / в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця. Бета-адреноміметики, амінофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект. Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання з алкоголем призводить до взаємного посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Змінює ефективність інсуліну і пероральних протидіабетичних засобів і підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Антациди, протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини - підвищують рівень метопрололу в крові, рифампіцин - скорочує. Знижує кліренс лідокаїну, ефективність бета2-адреноміметиків (необхідне збільшення дози в последствіїдніх). Несумісний з інгібіторами МАО типу А.
Форма випуску:
Таблетки по 50 і 100 мг в упаковці по 30; 100 і 200 шт .; таблетки ретард по 200 мг в упаковці по 14 шт .; 1% розчин в ампулах по 5 мл в пачці по 10 шт ..
Передозування:
Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання і свідомості / кома, нудота, блювота, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 год після прийому).
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в / в швидко 0,5-2 мг) - при брадикардії і порушення AV провідності; глюкагону (1-10 мг в / в, потім в / в крапельно 2-2,5 мг / год) і добутаміну - в разі зниження скоротливості міокарда; адреномиметиков (норадреналін, адреналін та ін.) - при гіпотензії; діазепам (в / в повільно) - для усунення судом; інгаляція бета-адреноміметиків або в / в струминне введення еуфіліну для купірування бронхоспастических реакцій; кардиостимуляция.
Умови зберігання:
Список Б. При температурі не вище + 25 ° С.
Синоніми:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесікор (Specikor), Білок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), ВАЗОКАРДИНУ, Корвітол, Метогексал, Метолол
Metoprolol (Метопролол) склад:
(±) -1- [4- (2-метоксіетил) фенокси] -3 - [(1-метилетил) аміно] -2-пропанол (у вигляді тартрату або сукцинату).
Метопрололу тартрат: білий, практично без запаху кристалічний порошок, добре розчинний у воді, метіленхлоріде, хлороформі і спирті, слабо розчинний в ацетоні, не розчиняється в ефірі. Метопрололу сукцинат: білий кристалічний порошок, легко розчинний у воді, розчинний у метанолі, помірно розчинний в етанолі, слабо розчинний в дихлорметані і 2-пропанол, практично не розчиняється в етилацетаті, ацетоні, діетиловому ефірі і гептане.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Metoprolol (Метопролол)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Metoprolol (Метопролол)».