Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини (C08C)
міжнародна та хімічна назви: nifedipine, 2,6-диметил-4- (2 \ '- нітрофеніл) -1,4-дігід ропірідін-3,5-дикарбонової кислоти диметиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить фенігідіна 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний або кукурудзяний, цукор молочний, цукор-рафінад, кальцію стеарат, твін-80.
Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А05.
Фармакодинаміка. Блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні і периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні.
Фармакокінетика. При прийомі всередину Фенігідін швидко і майже повністю (понад 90%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - приблизно 50%. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 20-40 хв після прийому. Час настання клінічного ефекту: 20 хв - при пероральному прийомі, 5 хв - при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту - 4-6 ч. Період напіввиведення - 2-4 год. Виводиться в основному з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Кумулятивний ефект відсутній.
Показання до застосування.
Профілактика і лікування нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія різного генезу, гіпертонічний криз.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступінь всмоктування препарату (деякі продукти впливають на біодоступність препарату). Дозу встановлюють індивідуально. Початкова доза для дорослих - по 10 мг (1 таблетка), 3-4 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищують до 20 мг, 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 120 мг. Для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу препарат застосовують сублінгвально: 1 таблетку по 0,01 г розжовують і поміщають під язик; через деякий час (5-10 хв) можна проковтнути препарат, запиваючи невеликою кількістю води, при цьому рекомендується знаходитися в положенні лежачи протягом 30-60 хв. Тривалість лікування встановлюється лікарем.
Побічні ефекти виникають переважно на початку лікування, зазвичай слабко виражені і носять тимчасовий характер. Більш ніж у 1% пацієнтів можуть спостерігатися головний біль, гіперемія шкіри обличчя та інших частин тіла, що супроводжується відчуттям печіння (еритема, ерітромегалія), серцебиття, набряки гомілок (пов'язані з вазодилатацією), запаморочення, підвищена стомлюваність, нудота, відчуття тяжкості в шлунку, діарея, запор; менше ніж в 1% випадків можливі задишка, біль у м'язах, тремор, підвищена збудливість, парестезії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, шкірний висип і свербіж; менше ніж у 0,1% пацієнтів (у деяких чоловіків літнього віку, при тривалій терапії) може розвиватися гінекомастія, повністю регресує після відміни препарату; при тривалому лікуванні можлива також гіперплазія ясен, повністю зникає після відміни препарату. Вкрай рідко відзначаються ініціальна гіперглікемія, минущі порушення зору, збільшення добового діурезу (може розцінюватися як позитивний ефект при підвищеному АТ), порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз), ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, системні алергічні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз; зазначені явища зникають після відміни препарату. Внаслідок зниження АТ може розвинутися колапс. Різке зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації можливо у хворих, які перебувають на діалізі, при злоякісній артеріальній гіпертензії і гіповолемії. При лікуванні пацієнтів зі стабільною стенокардією протягом 1 год після прийому Фенігідину може з'явитися біль за грудиною за типом стенокардичної.
У деяких пацієнтів, зазвичай на початку лікування, можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату.
Підвищена чутливість до фенігідін, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, тахікардія, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), серцева недостатність, вагітність, дитячий вік.
Оскільки Фенігідін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування в період лактації або припиняти грудне годування під час лікування
Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривала системна гіпотензія, брадикардія, брадиаритмия. При тяжкому отруєнні можливий колапс, пригнічення синусового вузла. Лікування: введення норадреналіну, внутрішньовенне введення кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну.
Необхідно дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам із значно зниженою АТ (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), При вираженій серцевій недостатності або аортальному стенозі.
При порушеннях функції печінки необхідно забезпечити пильний медичний нагляд за пацієнтів, в разі необхідності - знизити дозу Фенігідину.
Препарат може впливати на психофізичні здатності організму, послаблюючи увагу і уповільнюючи відповідні реакції, особливо при одночасному вживанні алкоголю.
Вживання грейпфрутового соку під час лікування фенігідін може привести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та посилення його гіпотензивної ефекту.
Прийом Фенігідину може зумовити помилкове підвищення рівня ваніліл-мигдалевої кислоти в сечі при спектрофотометричному дослідженні; не спотворюються результати визначення цього показника методом рідинної хроматографії під високим тиском.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Гіпотензивний ефект Фенігідину може посилюватися при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів. Циметидин підвищує рівень ніфедипіну в плазмі крові та може посилювати антигіпертензивний ефект Фенігідину. При поєднанні з блокаторами -адренорецепторів можливий розвиток артеріальної гіпотензії і серцевої недостатності. Фенігідін знижує кліренс дигоксину і підвищує його концентрацію в сироватці крові; необхідний регулярний контроль і при необхідності зниження дози дигоксину. При одночасному прийомі Фенігідину і хінідину в окремих випадках спостерігалося зниження, а після відміни Фенігідину - значне підвищення хінідину в плазмі крові. При призначенні або відміні препарату на тлі терапії хінідином рекомендується контролювати рівень хінідину і, якщо необхідно, проводити корекцію його доз. Застосування Фенігідину в комбінації з рифампіцином протипоказане (в зв'язку з индуцирующим дією на печінкові ферменти рифампіцин прискорює метаболізм Фенігідину і може послаблювати його терапевтичний ефект). Дилтіазем знижує кліренс Фенігідину; призначати обидва препарати одночасно слід з обережністю, при необхідності - знизити дози Фенігідину. Несумісність з рентгеноконтрастними засобами не відзначався.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8С до 15С.
Термін зберігання - 3 роки.
Таблетки по 0,01 г № 50 в банках зі скла або в контейнерах пластмасових.
