порошок; таблетки по 0,005 г для дітей і по 0,05 і 0,1 г для дорослих.
Люмінал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal і ін.
Перед застосуванням препарату
Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко - в киплячій (1:40), легко розчинний в спирті і розчинах лугів.
Фармакологічна дія
Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і застосовується при розладах сну. Однак в даний час найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб.
У малих дозах фенобарбітал надає заспокійливу дію і в поєднанні з іншими препаратами (спазмолітики, сосудорасщіряющіе кошти) знаходить застосування при нейровегетативних розладах.
У зв'язку з протисудомну дію фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах, різних судомних реакціях.
Фармакокінетика
При прийомі всередину фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1 - 2 год після прийому. Близько 50% зв'язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші концентрації його виявляються в тканинах мозку.
Період півжиття у плазмі крові у дорослих становить 2 - 4 діб (до 7 діб у новонароджених). Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксіфенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніду, а близько 25% - в незміненому вигляді.
Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, судинні спазми (мігрень), еклампсія, стан нервового збудження, порушення сну. Фенобарбітал, будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці. Це властивість препарату робить доцільним його застосування при гемолітичної хвороби новонароджених.
застосування
Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозі 0,1 - 0,2 г на прийом зазвичай за 1/2 - 1 год до сну. Тривалість снодійного дії становить 6 8 ч. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 р
Снодійну дію фенобарбіталу подібно з таким інших барбітуратів.
Небажаним властивістю фенобарбіталу є те, що при його застосуванні може спостерігатися виражене післядія: загальне пригнічення, що триває сонливість, ністагм, атаксія та ін.
В якості заспокійливого і спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 рази на день. Зазвичай його застосовують в поєднанні зі спазмолітичними, судинорозширювальними і іншими засобами ( «Андипал«, «Беллатаминал«, «Теофедрин» і ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин.
Тривалого застосування фено6арбітала і містять його препаратів в якості снодійних та заспокійливих засобів слід уникати у зв'язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання.
Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (таблетки «Пірамінал», «Діафеін», «Люпаверін», «Теодінал», «Мікройод з фенобарбіталом» і ін.), Виключений з номенклатури лікарських засобів.
Для лікування хворих на епілепсію фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р і до сих пір вважається одним з найбільш ефективних протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованих тоніко-клонічних нападах (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей.
Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться напади, але не більше 0,6 г на добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не перевищено вищих разових і добових доз). Лікування тривале. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, так як раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу.
Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання підбирають індивідуально в залежності від форми і перебігу епілепсії та загального стану хворого. Існують, однак, і готові комбіновані препарати (глюферал, паглюферал. Фалілепсін і ін.).
Вітчизняний психіатр М.Я. Серейский запропонував екстемпаральную комбінацію (суміш Серейского), яка до сих пір застосовується для лікування хворих на епілепсію.
Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)
Bromisovali 0,2 (0,3)
Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02)
Papaverini hydrochlоridi 0,03 (0,04)
Calcii gluconatis 0,5 (1, 0)
М. f. pulv.
D. t. d. N. 24
S. По 1 порошку 2 - 3 рази на день (Перші цифри - це дози, призначувані при більш легкому перебігу хвороби, цифри в скоб ках - дози, призначувані в бо леї важких випадках.)
Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г; добова 0,5 р
Одним з властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати «індукцію» ферментів і посилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його застосуванні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблюватися. З цієї ж особливістю фенобарбіталу пов'язана його здатність зменшувати гипербилирубинемию, що лежить в основі його застосування для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених.
Побічна дія
При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не тільки пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип і ін.), Зрушення у формулі крові.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичної залежності, міастенії.
Вагітність і лактація
Не слід призначати в перші 3 міс вагітності (щоб уникнути тератогенного дії). Слід також враховувати, що у годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці.
Взаємодія з іншими ліками
Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими седативно діючими препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригніченням дихання.