активна речовина - ципрофлоксацину 500 мг
(У формі гідрохлориду моногідрату (582 мг)),
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (авіцел), крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний (Аеросил 200), магнію стеарат,
оболонка «Опадрі» білий (Y-1-7000): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 400.
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці.
Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Протимікробні препарати - похідні фторхінолону.
Код АТX J01MA02
При пероральному прийомі ципрофлоксацину швидко і досить повно всмоктується з шлунково - кишкового тракту (переважно в 12 - палої і худої кишечниках). Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Сmaх) і біодоступність.
Біодоступність - 50 - 85%, обсяг розподілу - 2-3,5 л / кг, зв'язок з білками плазми крові - 20-40%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmaх) при пероральному прийомі - 60-90 хв, Сmaх лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250 і 500 мг відповідно 1,2 і 2,4 мкг / мл. Через 12 годин після прийому всередину 250 і 500 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1 і 0,2 мкг / мл відповідно.
Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза (ендометрії, фаллопієвих трубах, яєчниках і матці), насінної рідини, тканини простати, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті , кісткової тканини, м'язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) припадає в невеликій кількості, де його концентрація при відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%.
Ципрофлоксацин добре проникає також в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові.
Активність дещо знижується при значеннях рН менше 6.
Ципрофлоксацин метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).
Період напіввиведення (Т1 / 2) - близько 4 год, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді (40-50%) і у вигляді метаболітів (15% ), інша частина - через шлунково - кишковий тракт. Невелика кількість виводиться з грудним молоком.
Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл / хв / кг. При ХНП (хронічна ниркова недостатність) (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл / хв) відсоток препарату виводиться через нирки знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення через шлунково - кишковий тракт.
Флапрокс - протимікробний препарат широкого спектра дії, похідне хіноліну, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.
Діє бактерицидно на грамоположітельние організми в період спокою і поділу (тому що впливає не тільки на ДНК - гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період напіввиведення.
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому Флапрокса не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміногліказідам, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків.
До Флапроксу чутливі грамнегативні аеробні бактерії:
ентеробактерії (Escherichia coli, Sаlmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spр.), інші грамнегативнібактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus sрр. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активний відносно Bacillus anthracis in vitro.
Більшість стафілококи, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).
До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Чи не ефективний відносно Treponema pallidum.
Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії Флапрокса практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.
Показання до застосування
- гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу
- гипопротромбинемия, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази
- холестатичнажовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз
- тремор, безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до стану, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоди), мігрень, запаморочення
- порушення зору (диплопія, зміна світосприйняття), шум у вухах, зниження слуху
- зниження артеріального тиску, тромбоз церебральних артерій
- гранулоцитопенія, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія
- гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія
- гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит
- алергічні реакції: іноді - свербіж шкіри, рідко - кропив'янка, набряк обличчя або гортані, дуже рідко - утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), задишка, еозинофілія, васкуліт , вузлова еритема, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок
- інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення, біль у суглобах, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, біль у м'язах
- підвищення чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів
- одночасний прийом з тизанідином і теофіліном (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості)
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- глюкозо - галактозна мальабсорбция
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах Флапрокс підвищує концентрацію і подовжує Т1 / 2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, антікоагуляних засобів непрямої дії, сприяє зниженню протромбінового індексу.
При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета - лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; можна застосовувати в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета - лактамними антибіотиками - при стрептококовими інфекціями; з ізоксазолілпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з ментонідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Флапрокс підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.
При одночасному прийомі ципрофлоксацин підсилює дію антикоагулянтних засобів непрямої дії.
Пероральний прийом спільно з залізовмісних ЛЗ, сукралфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію і алюмінію, призводить до зниження всмоктування Флапрокса, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ.
Нестероїдні протизапальні препарати (виключаючи ацетилсаліцилова кислоту) підвищують ризик розвитку судом.
Діданозін знижує всмоктування Флапрокса внаслідок утворення комплексів з іонами алюмінію і магнію містяться в диданозину.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію Флапрокса, що призводить до зменшення часу досягнення його Сmaх
Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації Флапрокса.
Флапрокс підвищує Сmaх в 7 разів (від 4 до 21 рази) і площа під кривою «концентрація - час» (AUC) в 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості.
З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, виражена ниркова або печінкова недостатність, похилий вік, ураження сухожиль при раніше проводилася терапії фторхінолонами.
Флапрокс не є препаратом вибору при підозра чи встановленої пневмонії, викликаної Streptococcus pneumonia.
Для запобігання розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, в зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) Флапрокс слід призначати тільки за "життєвим» показаннями.
При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключати діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами).
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При застосуванні Флапрокса слід уникати прямих сонячних променів і інтенсивного ультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи ожогоподобний шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити.
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка та інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль стану пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- - або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 контурній упаковці разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в коробку з картону.
Зберігати при температурі не вище 25ᴼС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!