допоміжні речовини: олія персикове.
Форма випуску. Розчин масляний для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група
Естрогени (Естроген - гормон гіпофіза, який відповідає за дозрівання яйцеклітин). Естрон. Код АТС G03C A07.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Естрогенні засіб, що стимулює розвиток матки і вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості.
Естрон - природний фолікулярний гормон (Гормони - біологічно активні речовини, що виробляються в організмі спеціалізованими клітинами або органами (залозами внутрішньої секреції) і надають цілеспрямований вплив на діяльність інших органів і тканин). регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи (Репродуктивна система - статева система. Система органів, що відповідають за відтворення). виробляється в яєчниках (Яєчник - жіноча статева залоза, місце освіти і дозрівання яйцеклітин і вироблення естрогену і прогестерону) з настанням статевого дозрівання до настання клімактеричного періоду (Клімактеричний період - період життя характеризується поступовим припиненням менструальної функції, а потім і гормональної функції яєчників на тлі загальних вікових змін організму).
Дія опосередковано через естрогенчувствітельних рецептори (Рецептор (лат. Receptio - сприйняття, англ. Receptor): 1) специфічні чутливі освіти в живих організмах, що сприймають зовнішні і внутрішні подразнення (відповідно Екстер і інтерорецептори) і перетворюють активність нервової системи. Залежно від виду сприйманого роздратування розрізняють механорецептори, хеморецептори, фоторецептори, електрорецептори, терморецептори \; 2) активні угруповання білкових макромолекул, з якими специфічно взаємодіють медіатори або гормони, а також багато ЛЗ. Рецептор представляє собою конформационно рухливу макромолекулу або набір макромолекул, зв'язування з якою (ми) ліганда (агоніста або антагоніста) викликає біологічний або фармакологічний ефекти. Ряд рецепторів існує у вигляді декількох підтипів. Розрізняють чотири основних типи рецепторів: 1) мембранні рецептори, пов'язані з іонними каналами і складаються з декількох білкових субодиниць, які розташовуються в біологічних мембранах клітин в радіальному порядку, формуючи іонні канали (напр. Н-холінорецептори, ГАМК А-рецептори, глутаматние рецептори) \; 2) мембранні рецептори, пов'язані з G-білками, що складаються з білкових молекул, семикратно «прошиває» біологічні мембрани \; біологічний ефект при активації цих рецепторів розвивається за участю системи вторинних передавачів (іони Са2 +, цАМФ, інозитол-1,4,5-трифосфат, діацілгліцерін). Рецептори подібного типу є для ряду гормонів і медіаторів (напр. М- холінорецептори, адренорецептори і ін.) \; 3) внутрішньоклітинні, або ядерні рецептори, які регулюють процеси транскрипції ДНК і відповідно синтез білків клітинами. Являють собою цитозольні і ядерні білки (напр. Рецептори стероїдних і тиреоїдних гормонів) \; 4) мембранні рецептори, які здійснюють прямий контроль функцій ефекторних ферменту, пов'язані з тирозинкіназ і регулярний фосфорилювання білків (напр. Рецептори інсуліну, ряду чинників зростання і ін.)) Статевих органів, молочних залоз (Залози - органи, що виробляють і виділяють специфічні речовини, які беруть участь в різних фізіологічних функціях і біохімічних процесах організму. Залози внутрішньої секреції виділяють продукти своєї життєдіяльності - гормони безпосередньо в кров або лімфу. Залози зовнішньої секреції - на поверхню тіла, слизових оболонок або в зовнішнє середовище (потові, слинні, молочні залози)). гіпоталамуса (Гіпоталамус - відділ проміжного мозку (під таламуса), в якому розташовані центри вегетативної нервової системи, тісно пов'язаний з гіпофізом. Гіпоталамус регулює обмін речовин, діяльність серцево-судинної, травної, видільної систем і залоз внутрішньої секреції, механізми сну, неспання, емоцій ) і гіпофіза (Гіпофіз - залоза внутрішньої секреції. Гіпофіз розташований біля основи головного мозку і складається з передньої (аденогіпофіз) і задньої (нейрогипофиз) частки. Гіпофіз надає переважне вплив н зростання, розвиток, обмінні процеси, регулює діяльність інших залоз внутрішньої секреції). Надає специфічний естрогенний ефект - стимулює проліферацію (Проліферація (від лат. Proles - син, потомство і fero - несу) - розростання тканини організму шляхом новоутворення (розмноження) клітин. Може бути фізіологічної (напр. Нормальна регенерація, проліферація клітин молочної залози при вагітності і годуванні) і патологічної (напр. пухлини)) ендометрія (в маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, що виводять протоках молочних залоз), розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорого Звіт, усуває або зменшує вираженість порушень, що виникають в організмі жінки у зв'язку з недостатньою функцією статевих залоз в клімактеричний період або після гінекологічних операцій.
Спільно з прогестероном (Прогестерон - гормон, що виробляється жовтим тілом) бере участь в регуляції менструального циклу (Менструальний цикл - регулярно повторювані маткові кровотечі, під час яких жінка втрачає в середньому 50-100 мл крові. Згортання менструальної крові знижена, тому кровотечі тривають протягом 3 -5 днів. Тривалість менструального циклу складає 28 днів, може бути менше (до 21 дня) або більше (до 30-35 днів)) і функції дітонародження.
У малих дозах активізує секрецію фолікулостимулюючого гормону, у великих - гальмує її, а також затримує воду і іони натрію в організмі, пригнічує еритропоез.
Надає гіпохолестеринемічну дію, покращує утилізацію глюкози (Глюкоза - виноградний цукор, вуглевод з групи моносахаридів. Один з ключових продуктів обміну речовин, що забезпечує живі клітини енергією). підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика. Добре абсорбується. Високий рівень в плазмі (Плазма - рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). По змін в складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукровий діабет і т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати) зберігається протягом 4-5 днів. Метаболізується переважно в печінці (частково в легенях, жировій тканині), екскретується з жовчю (Жовч - секрет, що виробляється залозистими клітинами печінки. Містить воду, солі жовчних кислот, пігменти, холестерин, ферменти. Сприяє розщепленню і всмоктуванню жирів, посилює перистальтику. Печінка людини виділяє на добу до 2 л жовчі. Препарати жовчі і жовчних кислот використовуються як жовчогінні засоби (аллохол, дехолін і ін.)). в кишечнику реабсорбується і знову надходить у печінку через портальну систему. Виводиться у вигляді кон'югатів в основному нирками. Швидкість виведення залежить від фізіологічного стану (вагітність, фази (Фаза - однорідна, фізично самостійна і відокремлена частина складної системи) оваріально-менструального циклу), віку та інших факторів.
Показання до застосування
Стани, обумовлені недостатньою функцією яєчників: первинна і вторинна аменорея (Вторинна аменорея - припинення менструацій після того, як менструація була хоча б один раз). гіпоплазія статевих органів і недостатній розвиток вторинних статевих ознак, клімактеричні та посткастраційні розлади, безпліддя, обумовлене зниженням естрогенної функції яєчників, слабкість пологової діяльності, переношена вагітність.
Спосіб застосування та дози
Призначають внутрішньом'язово. Дозу встановлюють індивідуально.
Первинна аменорея (Аменорея - відсутність менструацій. Фізіологічна аменорея спостерігається в дитячому віці, під час вагітності, годування грудьми і в періоді менопаузи. Патологічна аменорея - при спадкових, ендокринних, нервових, гінекологічних захворюваннях, а також як результат побічної дії деяких лікарських засобів) з недорозвиненням статевих органів і вторинних статевих ознак. Призначають по 1-2 мл щодня або через день протягом 1-2 місяців і більше (до помітного збільшення матки). Потім призначають прогестерон (внутрішньом'язово, 5 мг щодня протягом 6-8 днів). При необхідності курси гормонотерапії повторюють.
Вторинна аменорея. Призначають по 1 мл щодня протягом 15-16 днів з подальшим призначенням прогестерону протягом 6-8 днів. При відсутності стійкого ефекту курс лікування повторюють.
Гіпо- і олігоменорея, альгодисменорея, безплідність, обумовлене гипофункцией яєчників або недорозвиненням матки. Призначають після закінчення менструації по 0,5-1 мл щодня протягом 15-16 днів, потім, при наявності показань, призначають прогестерон протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторювати в ті ж терміни після закінчення менструацій.
Функціональні порушення, обумовлені настанням клімактеричного періоду та оваріектомією (депресія (Депресія - психічний розлад: тужливий, пригнічений настрій з песимізмом, одноманітністю уявлень, зниженням спонукань, загальмованістю рухів, різними соматичними порушеннями). Ангионевротические розлади і ін.). Призначають по 0,5-1 мл щодня або через 1-2 дня курсами по 10-15 ін'єкцій (Ін'єкція - впорскування, підшкірне, внутрішньом'язове, внутрішньовенне і ін. Введення в тканини (судини) організму малих кількостей розчинів (переважно лікарських засобів)) . Курс лікування повторюють при поновленні симптомів. Дози при цьому повинні підбиратися суворо індивідуально (необхідний підбір мінімальних ефективних доз) в залежності від фази клімактеричного періоду, вираженості симптоматики.
Слабкість родової діяльності і приношення вагітність (Переношена вагітність - патологія вагітності, при якій відзначається збільшення терміну вагітності більш 41-42 тижнів. Частота переношування становить 1.4-14%, в середньому 8%). Призначають по 4-5 мл за 2-3 години до застосування родостімулірующіх засобів.
Побічна дія
Нудота, блювота, головний біль, запаморочення, алергічні реакції, набряк повік, ерітропенія. При тривалому застосуванні можливі маткові кровотечі, склероз (Склероз ущільнення, пов'язане з хронічним запаленням \; ущільнення стінки вени через гіперплазії інтерстиціальної або фіброзної тканини) яєчників, порушення обміну натрію, кальцію і води, застійна жовтяниця.
Протипоказання
Підвищена чутливість, новоутворення (злоякісні і доброякісні) статевих органів і молочних залоз у жінок у віці до 60 років, мастопатія, запальні захворювання жіночих статевих органів, вагінальні і маткові кровотечі неясної етіології, схильність до маткових кровотеч, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду, печінкова і / або ниркова недостатність, тромбофлебіт (тромбофлебіт - захворювання вен, що характеризується запаленням венозної стінки і тромбозом. Виникненню тромбофлебіт передує запалення вени - флебіт і перифлебит) і рецидивні тромбоемболії в анамнезі (Анамнез - сукупність відомостей про розвиток хвороби, умови життя, перенесені захворювання та ін. зібраних в цілях використання для діагнозу, прогнозу, лікування, профілактики). вагітність.
Передозування
Симптоми: посилення головного болю, нудоти. При тривалому застосуванні можливо маткова кровотеча.
особливості застосування
Лікування препаратом повинно проводитися під наглядом лікаря.
З обережністю призначають препарат при артеріальній гіпертонії, перенесених тромбоемболічних захворюваннях, епілепсії, депресії (у т. Ч. В анамнезі), захворюваннях жовчного міхура (Жовчний міхур - порожнистий орган, що містить жовч. Розташований на нижній поверхні печінки. Жовчний протока, що утворюється при злитті проток жовчного міхура і печінки, відкривається в 12-палої кишки. Запалення жовчного міхура - холецистит). отосклерозі.
Перед початком прийому препарату слід пройти ретельне загальномедичне і гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз. Подібні дослідження необхідно проводити кожні 6 місяців лікування.
При гострих порушеннях зору і слуху, гострому тромбозі, при появі ознак флебіту, застою жовчі або гепатиту застосування препарату необхідно припинити.
Вагітність і лактація.
При вагітності і в ранньому післяпологовому періоді застосування препарату припиняють. В період лікування годування груддю слід відмінити.
Застосування в педіатрії. У дитячому та підлітковому віці (до закінчення росту кісток) препарат слід застосовувати з обережністю через можливість розвитку порушень кісткової системи.
У разі випадання кристалів, вміст ампули перед ін'єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом від 15 до 20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37 ± 1) ° С кристали не випадуть знову, препарат придатний до застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підсилює дію гіпохолестеринемічних, антиаритмічних, гіпотензивних засобів, діуретиків (Діуретики - лікарські речовини, які посилюють виділення сечі нирками і тим самим сприяють виведенню надлишку води і хлориду натрію з організму). антикоагулянтів (Антикоагулянти - лікарські речовини, що зменшують згортання крові). трициклічнихантидепресантів (Антидепресанти - кошти, які покращують настрій, знімають тривогу і напругу, підвищують психічну активність. Застосовуються для лікування депресій). глюкокортикоїдів, гормонів щитовидної залози (Щитовидна залоза - залоза внутрішньої секреції. Розташована на шиї, в області гортанних хрящів. Складається з двох часток і перешийка. Виробляє гормони тироксин, трііодтіронін, тиреокальцитонин, що регулюють ріст і розвиток організму (диференціювання тканин, інтенсивність обміну речовин і ін.). Поразка щитовидної залози призводить до виникнення деяких хвороб (при підвищеній функції - тиреотоксикоз, при зниженій - мікседема \; в деяких районах в зв'язку з нестачею йоду у воді та грунті поширений т.зв. ендемічний зоб, тобто пов'язаний з певною місцевістю)). Дія естрону підсилюють фолієва кислота та препарати щитовидної залози, послаблюють - антиестрогенні лікарські засоби (кломіфен та ін.), Що застосовуються для лікування безпліддя, фенобарбітал, рифампіцин та інші індуктори (Індуктор - хімічні речовини, що стимулюють власний метаболізм або метаболізм інших з'єднань (лікарських речовин) при його повторних введеннях) монооксигеназ. Концентрацію препарату в крові знижують ампіцилін, левоміцетин, тетрациклін, неоміцин, сульфаніламіди (Сульфаніламіди - група антимікробних лікарських засобів, похідні сульфаниловой кислоти. Застосовують при лікуванні головним чином інфекційних захворювань); підвищує - аскорбінова кислота
Загальні відомості про продукт
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С. При транспортуванні не допускати заморожування.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Умови відпустки. За рецептом.
Упаковка. За 10 ампул по 1 мл в пачці.
Виробник. ТОВ "Фармацевтична компанія" Здоров'я ".
Місцезнаходження. 61013, Україна, м.Харків, вул. Шевченко, 22.