Опис лікарської форми
Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з гравіруванням на одній стороні «ALN 70».
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - ингибирующее кісткову резорбцію.
Фармакодинаміка
Негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції, що пригнічує активність остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини з правильною гістологічної структурою.
Фармакокінетика
Абсорбція. Біодоступність алендронату в дозі 70 мг при прийомі всередину до їжі за 2 год до стандартного сніданку становила у жінок 0,64%, у чоловіків - 0,59%. При прийомі за 1 год або півгодини до сніданку біодоступність алендронату знижувалася до 0,46 і 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджена ефективність алендронату при використанні не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв.
Біодоступність алендронату незначна при його прийомі разом з їжею або протягом 2 годин після їжі. При спільному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність ліки зменшується приблизно на 60%.
Розподіл. Алендронат після в / в введення в дозі 1 мг / кг тимчасово розподіляється в м'які тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться з сечею. Середній Vss, не рахуючи кісткову тканину, становить у людини близько 28 л. Концентрація ліки в плазмі крові незначна (менше 5 нг / мл). Зв'язок з білками плазми - близько 78%.
Метаболізм. Немає даних, які б підтверджували, що алендронат піддається метаболізму в організмі людини.
Виведення. Після одноразового в / в введення алендронату, міченого атомами вуглецю [14C], протягом 72 год нирками виділяється близько 50% речовини і незначна кількість - через кишечник. Після одноразового в / в введення натрію алендронату приблизно 50% ліків виводиться з сечею протягом 72 год. Кінцевий T1 / 2 перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Підлога. Біодоступність алендронової кислоти значно не відрізняється у чоловіків і жінок.
Похилий вік. Біодоступність і виведення алендронової кислоти схожі у літніх і молодих пацієнтів.
Раса. Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою не були вивчені.
Порушення функції нирок. У здорових добровольців алендронової кислота, що не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться з сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендронової кислоти при нирковій недостатності немає, проте у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок виведення алендронової кислоти буде знижено. Тому накопичення алендронової кислоти в кістковій тканині можливо очікувати дещо більше у пацієнтів з порушеною функцією нирок. При Cl креатиніну від 35 до 60 мл / хв корекція дозування не потрібна. Використовувати алендронової кислоту у пацієнтів з Cl креатиніну менше 35 мл / хв не предлогается в зв'язку з відсутністю досвіду застосування.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки немає необхідності коригувати дозу алендронової кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.
Показання препарату Фороза®
лікування остеопорозу у жінок в постменопаузі, в т.ч. для зниження ризику компресійних переломів хребта і переломів шийки стегна;
лікування остеопорозу у чоловіків з метою профілактики переломів;
лікування остеопорозу, спричиненого тривалим застосуванням ГКС.
Протипоказання
гіперчутливість до алендронату або до інших компонентів ліки;
стриктури або ахалазія стравоходу та інші стани, що призводять до уповільнення просування їжі по стравоходу;
нездатність пацієнта стояти або сидіти протягом 30 хв;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну <35 мл/мин);
важкі порушення мінерального обміну;
дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).
З обережністю: пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, такими як дисфагія, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба в стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча або хірургічна операція на верхніх відділах шлунково-кишкового тракту в анамнезі, гіповітаміноз D.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Немає даних застосування алендронової кислоти у вагітних жінок. При дослідженнях на тваринах було виявлено порушення формування кісткової тканини плоду при використанні високих доз алендронової кислоти, дисфункція родової діяльності, пов'язана з гіпокаліємією. Не належить використовувати препарат в період вагітності.
Невідомо, чи проникає алендронової кислота в грудне молоко людини, тому при необхідності застосування алендронової кислоти в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Побічна дія
За даними ВООЗ, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - болі в животі, диспепсичні розлади (запор або діарея, метеоризм), дисфагія, печія; нечасто - нудота, блювота, езофагіт, гастрит; рідко - стриктури стравоходу, виразка слизової оболонки рота, зіву, стравоходу, шлунка і дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, мелена; дуже рідко - перфорація стравоходу.
З боку нервової системи. частота невідома - запаморочення, перекручення смаку, головний біль, дратівливість.
З боку органу зору: рідко - склерит, увеїт (запалення судинної оболонки ока) і запалення епісклерального сполучної тканини.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз); частота невідома - алопеція, фоточутливість.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто - біль в м'язах, біль в кістках; рідко - виражений біль в м'язах кістках і суглобах; частота невідома - остеонекроз щелепи (див. «Особливості застосування»), низькоенергетичні переломи проксимального діафіза стегнової кістки, припухлість суглобів.
Лабораторні показники: дуже рідко - асимптоматична транзиторная гіпокальціємія і гіпофосфатемія.
взаємодія
Одночасне використання препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) і антацидів погіршує всмоктування алендронату. У зв'язку з цим предлогается приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хв після прийому ліків Фороза®.
НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти з боку шлунково-кишкового тракту.
Проте, що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії проведено не було, використання алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю широко використовуваних препаратів не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії.
Спосіб застосування та дози
Для забезпечення належного всмоктування ліки таблетки Фороза®нужно приймати до їди вранці, запиваючи склянкою звичайної води (не менше 200 мл), не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі, напоїв або інших лікарських препаратів. Інші напої (включаючи мінеральну воду) можуть знизити всмоктування ліки.
Для зниження ризику подразнення стравоходу, таблетки Фороза® слід приймати:
1. Тільки після повного пробудження і вставання з ліжка.
2. ковтати цілими (заборонено жувати, розсмоктувати або розчиняти їх в роті через можливе утворення виразок в порожнині рота і глотки.
3. Не слід приймати горизонтальне положення до першого прийому їжі, який належить проводити не раніше, ніж через 30 хв після прийому таблеток.
4. Заборонено приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.
Рекомендована доза становить 70 мг (1 табл.) 1 раз на тиждень.
Для літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції печінки, помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну> 35 мл / хв) корекція дозування не потрібна.
У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (Cl креатиніну менше 35 мл / хв) використовувати препарат не предлогается, оскільки відсутній досвід застосування в даній популяції.
Передозування
Симптоми: болі в животі, диспепсичні розлади, дисфагія, печія, езофагіт, гастрит; можуть розвинутися гіпокальціємія і гіпофосфатемія.
Лікування: симптоматичне. Показано використання молока і антацидних препаратів для зв'язування алендронату. У зв'язку з ризиком ураження стравоходу не слід викликати блювоту, хворий повинен перебувати у вертикальному положенні.
особливі вказівки
Запивати таблетки Фороза® належить лише звичайною водою, тому що інші напої (включаючи мінеральну воду, чай, кава, фруктові соки) погіршують всмоктування ліки. Прийом алендронату перед сном або в горизонтальному положенні підвищує ризик розвитку езофагіту.
При появі симптомів подразнення стравоходу, таких як дисфагія, біль за грудиною або виникнення / погіршення наявної печії пацієнтам слід звернутися до лікаря для оцінки можливості продовження терапії. Ризик появи серйозних побічних ефектів з боку стравоходу вищий у пацієнтів, що приймають алендронової кислоту з порушенням даної інструкції і / або продовжують її прийом після появи симптомів, що свідчать про подразнення стравоходу. Важливо детально роз'яснити пацієнту правила прийому ліків і упевнитися в тому, що він їх зрозумів. Пацієнти повинні знати про підвищення ризику появи небажаних явищ з боку стравоходу в разі відступу від вимог інструкції.
До початку терапії препаратом Фороза® необхідна корекція гіпокальціємії та інших порушень метаболізму (таких як дефіцит вітаміну D). У зв'язку зі збільшенням на тлі терапії алендронатом мінеральної щільності кісткової тканини ймовірно незначне клінічно безсимптомне зниження рівнів кальцію і фосфатів в сироватці крові, особливо у пацієнтів, які отримують ГКС, у яких всмоктування кальцію може бути знижено. Тому забезпечення надходження достатньої кількості кальцію і вітаміну D в організм особливо важливо у пацієнтів, які отримують ГКС.
Пацієнтів слід попередити, що при випадковому пропуску прийому ліків в дозуванні 1 раз на тиждень вони повинні прийняти 1 табл. вранці найближчого дня (неприпустимо приймати 2 табл. в один день). В подальшому слід продовжувати приймати по 1 табл. в той день тижня, який був обраний на початку терапії.
Також є відомості про остеонекроз щелепи у пацієнтів з остопорозом, які отримують пероральні бісфосфонати. До призначення терапії бісфосфонатами пацієнтам з супутніми чинниками ризику (зокрема рак, хіміотерапія, променева терапія, прийом ГКС, недостатня гігієна порожнини рота, анемія, коагулопатія, інфекція, захворювання ясен) потрібно пройти стоматологічне дослідження з відповідним профілактичним лікуванням зубів. Під час лікування дані пацієнти по можливості повинні уникати інвазивного стоматологічного втручання. Для пацієнтів, у яких під час лікування бісфосфонатами виник остеонекроз щелепи, оперативне стоматологічне втручання може привести до посилювання стану.
Дані з приводу можливого зниження ризику розвитку остеонекрозу щелепи після припинення прийому бісфосфонатів у пацієнтів, яким потрібна стоматологічне втручання відсутні.
Низькоенергетичні переломи (також відомі як втомні переломи) проксимального діафіза стегнової кістки можуть виникати у пацієнтів, які тривалий час приймають алендронової кислоту. Переломи можуть виникати після мінімальної травми або при її відсутності, у деяких пацієнтів можливе виникнення болю в стегні, часто - із зовнішніми ознаками стресових переломів за кілька тижнів / місяців до появи повного перелому стегнової кістки.
Низькоенергетичні переломи проксимального діафіза стегнової кістки часто були двосторонніми, тому пацієнтам, з довготривалим переломом діафіза стегнової кістки, які приймають бісфосфонати, слід провести дослідження протилежного стегна. Припинення прийому бісфосфонатів у пацієнтів зі стресовими переломами доцільно здійснювати після оцінки їх стану на підставі індивідуальної оцінки співвідношення ризик / користь.
Рішення про проведення лікування потрібно приймати для кожного пацієнта індивідуально після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь, особливо для пацієнтів з стравоходом Барретта.
Вплив на можливість керувати автомобілем і заняття іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Алендронової кислота не впливає на можливість керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного ліки. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаного ліки.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 70 мг. За 2 або 4 табл. в блістері з алюмінію / алюмінію; по 1, 2, 3, 4 або 6 блістерів в картонній пачці.
Виробник
Лек д.д. Веровшкова 57, м Любляна, Словенія.
Претензії споживачів направляти в ЗАТ «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненська наб, 8, стор. 1.
Тел. (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Фороза®
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Фороза®
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.