Загальні характеристики. склад:
ЯДРО:
Активна речовина:
кларитроміцин 250 мг або 500 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (Avicei РН 101), целюлоза мікрокристалічна (Avicei РН 102), кремнію діоксид колоїдний, безводний, крохмаль прежелатинізований, полакрилін калію, тальк, магнію стеарат.
ОБОЛОНКА:
гіпромелоза 6 cps, тальк, барвник хіноліновий жовтий (Е104), пропіленгліколь, титану діоксид (Е171)
1 флакон містить 25 г гранул:
Активна речовина:
кларитроміцин 1,5 г
Допоміжні речовини: карбомер 934Р, повідон, гіпромелози фталат (HP 55), тальк, касторове масло, камедь ксантанова, ароматизатор банановий, лимонна кислота, безводний, калію сорбат, кремнію діоксид колоїдний, безводний, титану діоксид, сахароза.
опис
Таблетки 250 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. Вид на зламі: маса білого кольору зі шаром оболонки злегка жовтуватого кольору.
Таблетки 500 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. Вид на зламі: маса білого кольору зі шаром оболонки злегка жовтуватого кольору.
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину: дрібні гранули, від білого до світло-жовтого кольору із запахом банана.
Опис суспензії: гомогенна водна суспензія жовтувато-білого кольору із запахом банана.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - це напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів.
Він пригнічує синтез білка в мікробній клітині, в основному має бактеріостатичну дію; у великих концентраціях виявляє бактерицидну дію на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae і Moraxella catarrhalis. Мікроорганізми, чутливі до кларитроміцину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грампозитивнімікроорганізми (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Bacillus spp.); грамнегативнімікроорганізми (Haemophilus influenzae і Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби (Eubacterium spp. Peptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens і Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, за винятком Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокінетика. Кларитроміцин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 55% при прийомі всередину. Їжа уповільнює всмоктування, але не впливає істотно на біодоступність кларитроміцину. Зв'язок з білками - понад 90%. Приблизно 20% кларитроміцину негайно метаболізується в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 в основний метаболіт - 14-гідрокси-кларитроміцин, що володіє вираженою активністю відносно Haemophilus influenzae. Максимальна плазмова концентрація досягається (ТСmах) менше, ніж через 3 години. При регулярному прийомі по 250 мг / сут рівноважна концентрація (Css) незмінного препарату - 0,62 - 0.84 мкг / мл і його основного метаболіту - 0,4 - 0,7 мкг / мл відповідно; при збільшенні дози до 500 мг / сут Css незмінного препарату 1,77 - 1.89 мкг / мл і його метаболіти в плазмі - 0,67 - 0,8 мкг / мл. Кларитроміцин легко проникає в тканини (легені, мигдалики, слина, мокротиння і середнє вухо, шкіра і м'які тканини організму) і рідини організму, де досягає концентрації, майже в 10 разів перевищує концентрацію в сироватці. Період напіввиведення після прийому дози 250 мг становить від 3 до 4 годин; після прийому дози 500 мг - від 5 до 7 годин. Від 20 до 30% кларитроміцину (40% при прийомі суспензії) виводиться в незміненому вигляді нирками, решта виводиться у вигляді метаболітів.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Всередину, таблетки ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не слід розламувати.
Дорослим і дітям віком старше 12 років і / або масою тіла> 33 кг зазвичай призначають 250 мг кожні 12 годин. Для лікування гострого синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли інфекція викликана Haemophilus influenzae, призначають 500 мг кларитроміцину кожні 12 годин. Курс лікування 7-14 днів.
З метою ерадикації Н. pylori кларитроміцин призначається в дозі 250 мг - 500 мг два рази на добу, як правило, протягом 7 днів, в комбінації з іншими лікарськими засобами.
Дітям віком до 12 років і / або масою тіла менше 33 кг зазвичай призначають суспензію з розрахунку 15 мг / кг маси тіла на добу, розділену на два прийоми. Рекомендується давати трохи рідини після прийому суспензії. Суспензія містить крихітні гранули, які не слід розжовувати, оскільки їх вміст має гіркий смак. Надається шприц для перорального введення препарату. Один наповнений шприц вміщує 5 мл суспензії, що містить 125 мг кларитроміцину. Промивайте шприц після кожного використання. Доза препарату в педіатрії розраховується за масою тіла дитини.
Схема дозування у дітей:
Маса тіла дитини Доза в мл (шприц) Доза в мг
Від 8 кг до 10 кг 2,5 мл - 3 мл 2 рази на добу 62,5 мг - 75 мг
Від 10 кг до 12 кг 3 мл - 3,6 мл 2 рази на добу 75 мг - 90 мг
Від 12 кг до 14 кг 3,6 мл - 4,2 мл 2 рази на добу 90 мг -105 мг
Від 14 кг до 16 кг 4,2 мл - 4,8 мл 2 рази на добу 105 мг -120 мг
Від 16 кг до 18 кг 4,8 мл - 5,4 мл 2 рази на добу 120 мг - 135мг
Від 18 кг до 20 кг 5,4 мл - 6,0 мл 2 рази на добу 135 мг -150 мг
Від 20 кг до 22 кг 6,0 мл - 6,6 мл 2 рази на добу 150 мг - 165 мг
Від 22 кг до 24 кг 6,6 мл - 7.2 мл 2 рази на добу 165 мг -180 мг
Від 24 кг до 26 кг 7,2 мл - 7,8 мл 2 рази на добу 180 мг - 195 мг
Від 26 кг до 28 кг 7,8 мл - 8,4 мл 2 рази на добу 195 мг - 210 мг
Від 28 кг до 30 кг 8,4 мл - 9,0 мл 2 рази на добу 210 мг - 225 мг
Від 30 кг до 33 кг 9,0 мл - 10 мл 2 рази на добу 250 мг
Курс лікування зазвичай триває протягом 7-14 днів.
Лікування інфекції, викликаної Mycobacterium avium complex, тривалий, 6 місяців і більше.
У разі ниркової недостатності, якщо кліренс креатиніну становить менше 30 мл / хв. або креатинін сироватки становить понад 290 ммоль / л (3,3 мг / 100 мл), дозу слід зменшити в 2 рази або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.
Приготування суспензії:
Для приготування суспензії необхідно 42 мл води.
Попередньо струсіть флакон, щоб гранули в ньому розсипалися. Додайте 1/4 об'єму води у флакон і збовтують до розчинення гранул. Додайте решту води і добре струсіть. Обсяг готової суспензії повинен досягати лінії позначки на флаконі.
Особливості застосування:
Серед макролідних антибіотиків існує перехресна резистентність.
Коригування дози препарату не є необхідною для хворих з порушенням печінкової функції середнього ступеня, якщо ниркова функція відповідає нормі.
Однак, дозу препарату слід знижувати для хворих з порушеннями ниркової функції тяжкого ступеня. При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
При одночасному призначенні лікарських засобів, які метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їх концентрацію в сироватці крові.
У разі спільного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.
В даний час немає достатньо досвіду щодо ефективності і безпеки застосування кларитроміцину при лікуванні дітей молодше 6 місяців.
Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому може спостерігатися суперінфекція, викликана резистентними мікроорганізмами. У разі тяжкої, тривалої діареї. яка може вказувати на псевдомембранозний коліт. слід перервати прийом препарату і проконсультуватися у лікаря.
У 125 мг гранул для приготування суспензії для прийому всередину, 125 мг / 5 мл міститься 1,6 г сахарози, тому препарат не рекомендований дітям з вродженою непереносимістю фруктози, з синдромами мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцитом ферменту сахарази-ізомальтази.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами: препарат не чинить дії на швидкість реакції пацієнта при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
Побічна дія:
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. біль в животі, стоматит. глосит. короткочасне знебарвлення зубів і язика, панкреатит. псевдомембранозний ентероколіт. холестатична жовтяниця, гепатит. Порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай оборотними. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності і смертельного результату в основному на тлі важких супутніх захворювань і / або супутньої лікарської терапії.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль. вертиго, парестезії. сонливість, галюцинації. судоми. психоз. запаморочення. сплутаність свідомості, відчуття страху, безсоння, «кошмарні» сновидіння, деперсоналізація. дезорієнтація.
З боку органів кровотворення і лімфатичної системи: лейкопенія. тромбоцитопенія.
З боку органів чуття: зміна смаку (дисгевзія), нюху, дзвін у вухах, короткочасна втрата слуху, що проходить після відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова тахікардія типу «пірует» ( «torsades de pointes»).
З боку дихальної системи: задишка.
З боку опорно-рухової системи: артралгія. міалгія.
Алергічні реакції: шкірний сьпь, кропив'янка. кожний зуд. набряклість обличчя, анафілактичний шок. синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк Квінке.
Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення сироваткових рівнів білірубіну, креатиніну, сечової кислоти, подовження протромбінового часу, тромбоцитопенія (незвичні кровотечі. Крововиливи), лейкопенія. нейтропенія. гіпоглікемія у пацієнтів, що приймають гіпоглікемічні лікарські засоби.
Інші: при тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу, стійкості мікроорганізмів (псевдомембранознийколіт. Кандидоз порожнини рота).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Кларитроміцин метаболізується в печінці, де він може пригнічувати дію ферментів комплексу цитохрому Р-450. При одночасному лікуванні кларитроміцином і іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цієї системи, концентрації останніх можуть підвищуватися і викликати побічні явища. Тому терфенадин, цизаприд, пімозид або астемізол не слід призначати в період лікування кларитроміцином через загрозу розвитку небезпечних для життя аритмій. Рекомендується вимірювати концентрації теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, тріазрлама, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину, дизопіраміду, рифабутину, такролімусу, ітраконазолу та алкалоїдів ріжків в сироватці, коли вони призначаються одночасно з кларитроміцином, так як збільшується ризик ймовірності побічних ефектів останніх. Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин паралельно з варфарином або іншими перорал'нимі антикоагулянтами.
Одночасне призначення кларитроміцину і зидовудину знижує абсорбцію зидовудину (між застосуванням лікарських засобів необхідний інтервал не менше 4 годин). Одночасне призначення ритонавіру і кларитроміцину призводить до значного підвищення рівня вмісту кларитроміцину в сироватці і значного зниження рівня вмісту його метаболіту 14-гідроксикларитроміцину в сироватці. Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином.
Протипоказання:
• підвищена чутливість до кларитроміцину або інших антибактеріальних препаратів з групи макролідів або до інших компонентів препарату;
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• гепатит (в анамнезі);
• порфірія;
• I триместр вагітності;
• період лактації;
• одночасна терапія з терфенадином, цизапридом, пімозидом або астемізолом;
• дитячий вік до 6 міс. (Для лікарської форми - гранулят для приготування суспензії для прийому всередину) - немає достатнього досвіду щодо ефективності і безпеки застосування;
• діти до 12 років і / або масою тіла менше 33 кг (для лікарської форми-таблетки, вкриті плівковою оболонкою);
• вроджена непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит ферменту сахарази-ізомальтази (тільки для лікарської форми - гранули для приготування суспензії для прийому всередину).
Вагітність і період лактації
Кларитроміцин можна застосовувати в II і III триместрах вагітності тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно перервати грудне вигодовування.
Передозування:
Симптоми: блювання. біль в животі, головний біль і сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка. симптоматична терапія.
Умови зберігання:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 25 ° С
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину.
Зберігати при температурі не вище 30 С. Готова суспензія придатна протягом 14 днів при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 5 років.
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину: 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг і 500 мг. По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину, 125 мг / 5 мл. 25 г гранул у флаконі темного скла ємністю 100 мл, з круговою рискою на 60 мл готової суспензії, закупорені пластмасовою пробкою з розсікачем рідини і пластиковою кришкою з контролем першого розкриття. 1 флакон в комплекті з дозуючим шприцем та інструкцією із застосування в пачку картонну.