Опис фармакологічної дії
Має широкий спектр антимікробної дії, пригнічуючи ріст більшості грамотріцательньгх і грампозитивних мікроорганізмів. Має високу активність відносно синьогнійної палички.
Швидко всмоктується. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (бар'єр між кров'ю і тканиною мозку). Максимальна концентрація в сироватці крові відзначається через годину після ін'єкції. При повторному введенні в дозі 0,4-0,8 мг / кг з інтервалом 8 год спостерігається кумуляція препарату (накопичення препарату в організмі). Виділяється з організму нирками.
Показання до застосування
Інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), цистит (запалення сечового міхура), уретрит (запалення сечовипускального каналу); дихального тракту: пневмонія (запалення легенів), плеврит (запалення оболонок легені), емпієма (скупчення гною в легенях), абсцес (гнійник) легені; хірургічні інфекції: хірургічний сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення), перитоніт (запалення очеревини); інфекції шкіри: фурункульоз (множинне гнійне запалення шкіри), дерматит (запалення шкіри), трофічні виразки (повільно гояться дефекти шкіри), опіки - викликані збудниками, стійкими до інших антибіотиків широкого спектра дії.
Форма випуску
розчин для ін'єкцій 4%; ампула 1 мл пачка картонна 10;
розчин для ін'єкцій 40 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні пачка картонна 10;
розчин для ін'єкцій 4%; ампула 2 мл з ножем Ампульні пачка картонна 10;
склад
1 мл розчину для ін'єкцій містить гентаміцину сульфату 40 мг; в ампулах по 2 мл, в картонній коробці 10 шт.
Фармакодинаміка
Бактерицидний антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів. Зв'язується з 30S субодиницею рибосом і порушує синтез білка, перешкоджаючи утворенню комплексу транспортної та інформаційної РНК, при цьому відбувається помилкове зчитування генетічческого коду і освіту не функціональних білків. Володіє бактерицидною дією - у великих концентраціях знижує бар'єрні функції клітинних мембран і викликає загибель мікроорганізмів. Високочутливі до гентаміцину (МПК менше 4 мг / л) грамнегативнімікроорганізми - Proteus spp. (В т.ч. індолпозитивні і індолнегативні штами), Escherichia coli, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp .; грампозитивнімікроорганізми - Staphylococcus spp. (В т.ч. пеніціллінорезістентние); чутливі при МПК 4-8 мг / л - Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp. Резистентні (МПК більше 8 мг / л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Включаючи Streptococcus pneumoniae і штами групи D), Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri. У комбінації з пеніцилінами (в т.ч. з бензилпенициллином, ампіциліном, карбенициллином, оксациллином), що діють на синтез клітинної стінки мікроорганізмів, проявляє активність відносно Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практично всіх штамів Streptococcus faecalis і їх різновидів (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентність мікроорганізмів до гентаміцину розвивається повільно, проте штами, стійкі до неоміцину і канаміцину, можуть проявляти стійкість також і до гентаміцину (неповна перехресна стійкість). Не діє на гриби, віруси, найпростіші. Після в / м або в / в введення терапевтичні концентрації в крові створюються приблизно через 0.5-1.5 ч і зберігаються протягом 8-12 год.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, неврит слухового нерва, порушення функції нирок, вагітність.
Побічна дія
Порушення слуху та вестибулярного апарату, функції нирок, ослаблення нейром'язової провідності.
Спосіб застосування та дози
В / м, в / в (краплинно) 2-3 рази на день.
При інфекціях сечовивідних шляхів разова доза - 0,4 мг / кг, добова - до 1,2 мг / кг.
При сепсисі та інших тяжких інфекціях разова доза - 0,8-1 мг / кг, добова - 2,4-3,2 мг / кг, максимальна добова - 5 мг / кг. Курс - 7-8 днів.
Добова доза для новонароджених і дітей грудного віку 2-5 мг / кг, 1-5 років - 1,5-3 мг / кг, 6-14 років - 3 мг / кг.
Взаємодії з іншими препаратами
Несумісний з препаратами, які мають від- або нефротоксичність, м'язовими релаксантами та діуретиками.
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці.