клінічна фармакологія
Цетиризин належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує H1-гістамінові рецептори, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. Має виражену протиалергічну дію, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Володіє протисвербіжну і протівоекссудатівним ефектом. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь в пізній алергічній реакції. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці). У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту. На тлі курсового прийому толерантність не розвивається.
Дія препарату починається через 20 хв (у 50% хворих), через 1 год (у 95% хворих) і зберігається протягом 24 год.
Всмоктування. Після прийому всередину цетиризин швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - приблизно 30-60 хв.
Прийом їжі не впливає на величину абсорбції, проте в цьому випадку швидкість всмоктування незначно знижується.
Розподіл. Цетиризин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 93%. Величина Vd низька (0,5 л / кг), препарат всередину клітини не проникає. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає в грудне молоко.
Метаболізм. Цетиризин слабо метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту. При 10-денному застосуванні в дозі 10 мг накопичення препарату не спостерігається.
Виведення. Приблизно на 70% - через нирки, в основному в незміненому вигляді.
Величина системного кліренсу становить близько 54 мл / хв.
Після одноразового прийому разової дози величина T1 / 2 становить близько 10 год. У дітей у віці від 2 до 12 років величина T1 / 2 знижується до 5-6 ч. Гемодіаліз неефективний.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок. При порушенні функції нирок (Cl креатиніну нижче 11-31 мл / хв) і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну менше 7 мл / хв), величина T1 / 2 збільшується в 3 рази, Cl зменшується на 70%.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з хронічними захворюваннями. На тлі хронічних захворювань і у літніх пацієнтів відзначається збільшення T1 / 2 на 50% і зниження Cl на 40%
Додатково для таблеток, вкритих плівковою оболонкою
Пацієнти з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний і біліарний цироз печінки). У пацієнтів з цирозом печінки відзначається збільшення T1 / 2 на 50% і зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації).
Форма випуску та склад
Діюча речовина: цетиризину дигідрохлориду 5 і 10мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат;
В упаковці 10 і 30 шт.
Краплі для прийому всередину
Діюча речовина: цетиризину дигідрохлориду 10 мг;
Допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, гліцерин, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, вода очищена;
Діюча речовина: цетиризину дигідрохлориду 5 мг;
Допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, гліцерин, пропіленгліколь, сорбітол рідкий, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, банановий ароматизатор, вода очищена;
спеціальні вказівки
взаємодій з іншими препаратами не виявлено. Хворим з нирковою недостатністю дозу препарату Зодак необхідно зменшити.
Передозування
Симптоми: можливі сонливість, загальмованість, слабкість, стомлюваність, головний біль, тахікардія, підвищена дратівливість, затримка сечовипускання, сухість у роті, запор (найчастіше при прийомі в день 50 мг цетиризину).
Лікування: симптоматична терапія. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Специфічний антидот не виявлене. Гемодіаліз неефективний.
Як приймати, курс прийому і дозування
Зодак призначають всередину, незалежно від прийому їжі. Перед прийомом краплі розчинити у воді. Таблетки, вкриті оболонкою, слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років - по 10 мг цетиризину (1 таблетка, 20 крапель або 2 мірні ложки сиропу).
Дітям від 6 до 12 років - по 10 мг цетиризину (1 таблетка, 20 крапель або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз на добу або по 5 мг цетиризину (10 крапель або 1 мірна ложка сиропу) 2 рази на добу, вранці і ввечері.
Дітям від 2 до 6 років - по 5 мг цетиризину (1/2 таблетки, 10 крапель або 1 мірна ложка сиропу) 1 раз на добу або 2,5 мг цетиризину (5 крапель або 1/2 мірної ложки сиропу) 2 рази на добу, вранці і ввечері.
Дітям від 1 до 2 років - по 2.5 мг (5 крапель) 2 рази на добу.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 6 років (для таблеток); до 1 року (для крапель).
З обережністю: хронічна ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (потрібна корекція режиму дозування), похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).
особливі вказівки
Пацієнтам з порушенням функції печінки і / або нирок і особам похилого віку необхідно перед прийомом препарату проконсультуватися з лікарем (див. «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози»).
Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Не рекомендується одночасне вживання ЛЗ, що пригнічують ЦНС, алкоголю.
Краплі не містять цукру (в якості підсолоджувача використовується сахарин), тому можуть призначатися і особам які хворіють на цукровий діабет.
Не застосовувати при
Підвищена чутливість до препарату Зодак.
Зодак показання до застосування
- сезонний і цілорічний алергійний риніт і кон'юнктивіт;
- сверблячі алергічні дерматози;
- поліноз (сінна лихоманка);
- кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична);
- набряк Квінке.
Побічна дія
- сухість в роті
- дискомфорт в шлунку.