Гепарин - хімічна енциклопедія

ГЕПАРИН (від грец. Hepar- печінку), протеогликан сполучної тканини. володіє антикоагулянтним і гіполіпідеміч. дією. У молекулі нативного гепарину протяжні полісахаридні ланцюги приєднані до білкової ланцюга, структура к-рій повністю не з'ясована. У вузлі вуглевод-білкової зв'язку міститься фрагмент галактоза - галактоза-ксилоза, в к-ром ксилоза приєднана О-гликозидной зв'язком до групи ОН залишку L-серину або L-треоніну. Полісахаридні ланцюга молекули гепарину (див. Ф-лу) побудовані з чергуються остатковD-глюкозаміну і уронової к-ти з 1 -> 4-зв'язками між ними. Більшість залишків глюкозаміну Сульфатовані по аминогруппе і групі ОН в положенні 6; невелика частина аминогрупп м. б. ацетильованого, а О-сульфатні групи можуть бути відсутніми або займати положення 3. Ланки уронової к-ти є остаткіL-ідуроновая к-ти (гл. обр. у вигляді 2-сульфату) або епімерние по С5 залишки-D-глюкуроновою к-ти .

Біол. активність гепарину обумовлена ​​його вуглеводними ланцюгами; при отриманні мед. препарату гепарину здійснюється їх відщеплення від білкової частини молекули. Виділений полі-сахарид досить стійкий до кислотного гідролізу. проте в кислому середовищі легко десульфатірующім (в першу чергу у атомів N) і втрачає антикоагулянтні св-ва.

Механізм дії гепарину обумовлений його здатністю специфічно зв'язуватися з антитромбіном III, що різко підвищує інгібуючу дію останнього по відношенню до тромбину і ін. Протеазам. які беруть участь в згортанні крові. Для такого зв'язування необхідна цілком певна комбінація моносахаридних ланок на досить протяжних ділянках полісахариду. Активному антикоагулянтну центру відповідає послідовність залишків 2-6, серед яких брало залишки 2, 3 і 4-мінорні компоненти молекули.

Гепарин виробляється в тканинах спеціалізованими (т. Зв. Огрядними) клітинами. Препарат гепарину отримують з легких і печінки рогатої худоби у вигляді Na-солі (мол. М. 17-20 тис.) - аморфного продукту, легко р-римого в воді. Кількостей. визначення гепарину засноване на вимірі біол. активності препарату або зсуву розчинів деяких барвників (напр. Азура А) у присутності. гепарину.

Препарати гепарину застосовують в хірургії для запобігання згортання крові при тривалих операціях з мистецтв. кровообігом, для попередження післяопераційних тромбозів, лікування інфарктів міокарда та атеросклерозу і ін.


===
Ісп. література для статті «ГЕПАРИН». Джінлоз Р. В. Гепарин, в кн. Методи хімії вуглеводів. пер. з англ. М. 1967, с. 364-37; Heparin. New biochemical and medical aspects, ed. by I. Witt, B.-N. Y. 1983. А. І. Усов.

Гепарин - хімічна енциклопедія

Схожі статті