Код АТС А07ХА04
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Абсорбція. При прийомі всередину рацекадотріл швидко всмоктується. Його фармакологічна дія по ингибированию енкефалінази плазми починається через 30 хвилин. Біодоступність рацекадотріла не змінюється при прийомі їжі, але пікова активність настає пізніше приблизно на півтори години.
Тривалість і вираженість дії рацекадотріла є дозозалежними. Час досягнення максимальної активності по ингибированию енкефалінази плазми у дітей становить близько 2 годин і відповідає 90% придушення активності при дозі 1.5 мг / кг. У дорослих час до пікового інгібування енкефалінази плазми становить близько 2 годин і відповідає 75% придушення активності при прийомі дози 100 мг.
При дозі 100 мг інгібування енкефалінази плазми триває близько 8 годин.
Метаболізм. Час біологічного напіввиведення, що вимірюється тривалістю пригнічення енкефалінази плазми, приблизно 3 години.
Рацеакдотріл швидко гідролізується в (RS) -N-оксо-2- (меркаптометіл) -3-фенілпропіл) гліцин, активний метаболіт, який, в свою чергу, трансформується в неактивні метаболіти. Повторний прийом рацекадотріла не викликає кумуляції в організмі.
Дані, отримані в результаті досліджень in vitro. показують, що рацекадотріл / тріорфан і чотири основних неактивних метаболіти не пригнічує ізоформи ферменту CYP (3А4, 2D6. 2C9, 1A2 і 2С19) в ступені, яка може бути клінічно значущою.
Дані, отримані в результаті досліджень in vitro. показують, що рацекадотріл / тріорфан і чотири основних неактивних метаболітів індукують ізоформи ферменту CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9 / 2C19, 1 A, 2E1) і кон'юговані ферменти уридин глюкуронілтрансфераза (UGTs) в ступені, яка може бути клінічно значущою.
Рацекадотріл не впливає на ступінь зв'язування з білками плазми активних речовин, які в великій мірі зв'язуються з білками плазми, такими як толбутамід, варфарин, Ніфлумовая кислота, дігоксин і фенітоїн.
У пацієнтів з печінковою недостатністю (цироз печінки, клас В по Чайлд-П'ю) були виявлені наступні особливості фармакокінетичного профілю активногометаболіту рацекадотріла в порівнянні зі здоровими особами: подібні значення часу досягнення максимальної концентрації (Тmax) і періоду напіввиведення (T1 / 2), а значення максимальної концентрації (Сmах) та площі під кривою (AUC) - більш низькі (-65% і - 29%, відповідно).
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 11-39 мл / хв) кінетичний профіль активного метаболіту рацекадотріла показав нижчі максимальні концентрації (Сmах) (-49%) і більш високі значення площі під кривою (AUC) (+16 %) і періоду напіввиведення (Т1 / 2), в порівнянні зі здоровими особами, у яких КК більше 70 мл / хв.
У дітей фармакокінетичні показники схожі з такими у дорослих, максимальна концентрація препарату в крові (Сmах) досягається через 2 години 30 хв після застосування.
Чи не спостерігалося ознак акумуляції після багаторазового застосування препарату через кожні 8 годин протягом 7 днів.
Виведення. Рацекадотріл виводиться головним чином у формі неактивних метаболітів з сечею, а також в невеликих кількостях з фекаліями. Виведення через легені незначно.
Фармакодинаміка
Рацекадотріл є неактивною речовиною, в результаті гідролізу він перетворюється в тіорфан, який має властивість пригнічувати енкефаліназу, пептідази клітинної мембрани, локалізовану в різних тканинах, особливо в епітеліальних клітинах тонкого кишечника. Цей ензим бере участь в гідролізі екзогенних пептидів і розщепленні ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотріл захищає ендогенні енкефаліни, які фізіологічно активні на рівні травного тракту, пролонгуючи їх антисекреторні дію.
Рацекадотріл є речовина з антисекреторним дією, його активність обмежена слизової тонкого кишечника. Він знижує гіперсекреція води і електролітів в тонкому кишечнику, викликані холерним токсином або запаленням, не діє на базальну секреторну активність. Рацекадотріл швидко проявляє протидіарейні дію, без впливу на тривалість кишкового транзиту.
Рацекадотріл не викликає здуття живота. У клінічних дослідженнях частота вторинного запору при прийомі рацекадотріла порівнянна з групою, яка приймала плацебо.
При прийомі всередину його активність проявляється виключно на периферичному рівні, без впливу на центральну нервову систему.
Показання до застосування
- в якості додаткової симптоматичної терапії гострої діареї у дітей старше 3 місяців при одночасному проведенні пероральної регідратації.
Спільне застосування з препаратами для етіотропної терапії.
Спосіб застосування та дози
Гідрасек® приймають всередину, в комбінації з регидратационной терапією.
Дози визначають відповідно до маси тіла: з розрахунку 1.5 мг / кг на кожен прийом тричі на день через рівні проміжки часу.
Лікування продовжують до досягнення 2-кратного нормального стільця в день. Курс лікування не повинен перевищувати 7 днів.
Тривала терапія рацекадотрілом не рекомендується.
Гранули можна додати в їжу, розвести в невеликій кількості води (наприклад, у чайній ложці води), добре перемішати і дати дитині негайно.
Чи не проводилися клінічні дослідження за участю дитини молодше 3 місяців.
Спеціальні групи пацієнтів
У клінічних дослідженнях не брали участь діти і немовлята з нирковою та печінковою недостатністю.
Побічна дія
Нижче перераховані побічні реакції, які спостерігалися при прийомі рацекадотріла частіше, ніж при прийомі плацебо, або зафіксовані в постмаркетинговій практиці.
- мультиформна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіо-невротичний набряк, кропив'янка, вузлувата еритема, папульозний висип, почесуха, свербіж.
Протипоказання
- гіперчутливість до активної або будь-якої з допоміжних речовин препарату
- непереносимість фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит сахарази-ізомальтази (препарат містить сахарозу)
- дитячий вік до 3 місяців життя, так як даних з безпеки та ефективності не існує
- ниркова і печінкова недостатність у дітей незалежно від ступеня вираженості, через відсутність даних про застосування у даної групи пацієнтів
лікарські взаємодії
На сьогоднішній день не існує повідомлень про лікарські взаємодії рацекадотріла у людини. Відомо, що одночасний прийом з Ніфуроксазидом і лоперамідом не змінює кінетику рацекадотріла.
особливі вказівки
При лікуванні Гідрасеком слід дотримуватися режиму регидратации.
Регидратация має дуже велике значення при лікуванні гострої діареї у дітей до 1 року. Необхідний обсяг і спосіб регідратації необхідно коригувати залежно від віку і ваги пацієнта, а також стадії і ступеня тяжкості стану, особливо в разі серйозної або тривалої діареї, що супроводжується сильною блювотою або відсутністю апетиту. Крім того, важливо забезпечувати регулярність харчування (в тому числі годування грудьми) і прийом достатньої кількості рідини.
Присутність в стільці домішки крові або гною і / або підвищення температури може вказувати на бактеріальну кишкову інфекцію як причину діареї, або на присутність іншого серйозного захворювання, що служить підставою для етіотропної терапії (наприклад, із застосуванням антибіотиків) або подальшого дослідження. Не слід приймати рацекадотріл при таких станах. В якості додаткової терапії гострої бактеріальної діареї рацекадотріл може застосовуватися спільно з антибіотиками.
У зв'язку з недостатністю даних не рекомендується застосовувати рацекадотріл при діареї, пов'язаної з прийманням антибіотиків, і хронічної діареї.
При лікуванні хворих на цукровий діабет слід брати до уваги, що кожен пакетик містить сахарозу в таких кількостях:
Гідрасек® 10 мг: 0.966 г на один 1 г пакетик
Гідрасек® 30 мг: 2.899 г сахарози на один 3 г пакетик
Якщо кількість сахарози (джерело глюкози і фруктози) в добовій кількості Гідрасека 10 мг або 30 мг перевищує 5 г, це слід враховувати при розрахунку добового споживання цукрів.
Гідрасек® 10 мг і Гідрасек® 30 мг не можна давати немовлятам молодше 3 місяців, так як даних з безпеки та ефективності не існує. Препарат також не слід давати дітям з нирковою та печінковою недостатністю незалежно від ступеня вираженості, через відсутність даних про застосування в даній групі населення.
При тривалій блювоті біодоступність рацекадотріла може бути знижена.
Вагітність і період лактації
Препарат Гідрасек® гранули для приготування суспензії не призначений для застосування у жінок, які планують вагітність і вагітних жінок. Доклінічні дослідження не показали прямого або непрямого шкідливого впливу рацекадотріла на перебіг вагітності, розвиток ембріона і плоду, перебіг пологів і післяпологового періоду. Однак при відсутності клінічних даних не рекомендується прийом Гідрасека вагітними жінками.
Гідрасек® не слід приймати жінкам, які годують груддю, тому що даних про екскрецію рацекадотріла з грудним молоком у людини недостатньо.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Клінічні дослідження за участю дорослих показали, що Гідрасек® не впливає (або вплив незначне) на здатність керувати автомобілем і працювати на потенційно небезпечному устаткуванні.
Передозування
Не існує повідомлень про передозування Гідрасека. У дорослих одноразової дози 2 г, що еквівалентно 20 терапевтичним дозам, які не викликав негативного ефекту.
Симптоми: можливе посилення побічної дії.
Форма випуску і упаковка
По 1 г (для дозування 10 мг) або по 3 г (для дозування 30 мг) препарату поміщають в саше-пакетики з плівки полівінілхлоридної / поліетилен / полівінілдіхлорідной (PVC / PE / PVDC).
За 16 пакетиків в картонній пачці з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.