Гідрокортизону ацетат (Hydrocortisoni acetas)
Міжнародна та хімічна назви
Hydrocortisone; Прегніл-4-тріол-11b, 17а, 21-діона-3,20,21-ацетат.
Основні фізико-хімічні властивості
Біла або біла з жовтуватим відтінком суспензія із специфічним запахом, яка при стоянні осідає. Осіли частинки при енергійному струшуванні протягом 2 хвилин знову переходять в стан суспензії.
склад
Одна ампула містить - гідрокортизону ацетату 0,05 г (1 мл - 0,025 г);
допоміжні речовини - пропіленгліколь, полівініл л пірол і дон, натрію хлорид, спирт бензиловий, сорбіт, вода для ін'єкцій.
Фармакологічна дія
Гідрокортизону ацетат відноситься до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Володіє протишокову, антитоксичну, імуносупресивної, антиексудативною, протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмує реакції гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищі запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальну дію полягає в придушенні всіх фаз запалення: стабілізація клітинних і субклітинних мембран, зменшення виходу протеолітичних ферментів з лізосом, гальмування супероксидного, гідроксильного та інших вільних радикалів кисню. Гідрокортизон знижує звільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну та інших; зменшує вивільнення арахідонової кислоти з фосфоліпідів і синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану; гальмує продукцію колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. Підвищує рівень глікогену в печінці, гальмує виділення натрію і води, збільшуючи при цьому об'єм циркулюючої крові і підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Збільшує виділення калію, підвищує катаболізм білків. Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів в крові, тим самим зменшує вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, знижує утворення фіксованих імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.
Фармакокінетика
Порівняно повільно всмоктується з місця введення. Зв'язується з білками крові до 90% препарату (транскортином - 80% і альбумінами - 10%), близько 10% знаходиться у вигляді вільної фракції. Метаболізм здійснюється в печінці. Через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67% руйнується в самій плаценті до неактивних метаболітів) на відміну від синтетичних похідних. Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно через нирки.
Показання до застосування
Неінфекційні артрити, синовіїт при остеоартрозі, остеоартрити ревматичного та іншого походження (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших артритів, пов'язаних з інфекціями), бурсити, епікондиліти, тендовагініти, запальні контрактури.
Гостра надниркова недостатність (синдром Уотерхауса-Фрідерйксена), вроджена гіпоплазія наднирників; сироваткова хвороба, реакція гіперчутливості на введення ліків, профілактика і лікування анафілактичного, геморагічного, кардіогенного і травматичного шоку; мимовільна і ортостатична гіпонтензія, інфаркт міокарда, геморагічний інсульт, синдром Морганьї-Адамса-Стокса; кома при порушенні мозкового кровообігу і запальних захворюваннях мозку, гипотиреоидная і печінкова кома, множинна кровоточивість, гостра печінкова недостатність, Постгемотрансфузійні ускладнення, синдром Мендельсона, тиреотоксичний криз, тиреоїдит; бронхіальна астма та інші алергічні стани.
Спосіб застосування
Перед вживанням вміст ампул струшують до утворення гомогенної суспензії. Препарат застосовують: у порожнину суглобів вводять по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл (в залежності від розміру суглоба) 1 раз на тиждень, 3-5 ін'єкцій на курс). Дія препарату починається через 6-25 годин після введення і триває кілька днів або тижнів.
Внутрішньом'язово вводять глибоко в сідничний м'яз у дозі по 50-300 мг до 1000 - 1500 мг на добу. При гострих, загрозливих для життя станах вводять по 100 - 150 мг кожні 4 години протягом 48 годин; потім - кожні 8-12 годин. Дітям - кожні 4 години 1-2 мг / кг, добова доза 6-9 мг / кг.
Побічна дія
При застосуванні суспензії гідрокортизону ацетату може бути зниження імунологічної реактивності, що веде до загострення хронічних вогнищ інфекції. На тлі лікування можуть бути: загострення виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення артеріального і внутрішньоочного тиску, катаракта, уповільнення ранозажівленія, гіперглікемія. Відбувається затримка в організмі натрію і посилене виведення калію і кальцію з можливістю розвитку набряків, гіпокаліємії та остеопорозу. Можуть відзначатися підвищення згортання крові, порушення менструального циклу, а також порушення функцій нервової системи: безсоння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, головний біль, депресія, психоз. В окремих випадках можливі алергічні реакції (при тривалому використанні).
Протипоказання
Вагітність і період годування груддю, молодший дитячий вік, цукровий діабет, гіпертонічна хвороба, виражений атеросклероз, тромбоемболія, пієло- і гломерулонефрити з нирковою недостатністю, генералізований остеопороз, алкоголізм, епілепсія, гострі психози, синдром та хвороба Іценко-Кушинга, виразкові ураження шлунково- кишкового тракту, трофічні виразки, гострі інфекційні захворювання (туберкульоз в активній фазі, мікози, вірусні захворювання, СНІД, сифіліс), нещодавно перенесені хірургічні втручання, системні гри ковие інфекції, гіперкоагуляція крові.
вагітність
Вагітність і період лактації є протипоказаннями до застосування препарату.
лікарська взаємодія
Не можна вводити в одному шприці з гепарином через утворення осаду. Фенобарбітал, дифенін та інші препарати, що стимулюють метаболічні процеси в печінці, прискорюють біотрансформацію і елімінацію гідрокортизону.
Гідрокортизон прискорює елімінацію засобів, що піддаються метаболізму в печінці (барбітурати, дигітоксин, антибіотики групи пеніциліну, левоміцетину та інші). Підвищує реакцію на катехоламіни, що може спровокувати гіпертонічний криз. При спільному застосуванні з парацетамолом підвищує його гепатотоксичність.
При поєднанні з амфотерицином В можливий розвиток дилятаційна ураження міокарда та серцевої недостатності. Дотримуватися обережності при спільному застосуванні гідрокортизону і протидіабетичних препаратів, діуретиків, саліцилатів.
Передозування
Перевищення дози або тривале введення препарату може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразковим кровотеч шлунково-кишкового тракту, загострення хронічних інфекцій, розвитку синдрому Іценко-Кушинга. Лікування передозування симптоматичне.
Форма випуску
2,5% суспензія.
За 10 ампул по 2 мл в пачки з картону.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище + 18 ° С. Заморожування не допускається. Термін придатності вказаний на упаковці.
Умови відпустки - за рецептом.
Діюча речовина:
додатково
Виробник
ВАТ «Фармак».
Посилання на використані джерела інформації.
Увага!
Перед застосуванням препарату "Гідрокортизону ацетат" на даній сторінці є спрощеною і доповненої версією офіційної інструкції по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з затвердженою виробником анотацією.
Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою і не повинна бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози і способи його застосування.
- Поділися з друзями:
Подібні за дією препарати: