Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина 50 мг або 100 мг акарбози. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.
Опис: Таблетки 50 мг: білі або білі з жовтуватим відтінком круглі двоопуклі таблетки з гравіруванням фірмової маркування (байеровскій хрест) на одній стороні і дозування "G 50" на зворотному.
Таблетки 100 мг - білі або білі з жовтуватим відтінком довгасті двоопуклі таблетки з рискою з двох сторін, на одній зі сторін гравірування, що позначає дозування - "G 100".
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Глюкобай® - акарбоза, представляє з себе псевдотетрасахарід мікробного походження. Акарбоза діє на рівні шлунково-кишкового тракту, пригнічуючи активність ферментів тонкого кишечника (а-глюкозидази), які беруть участь у розщепленні ди-, оліго- і полісахаридів. В результаті відбувається дозозалежні затримка перетравлення вуглеводів з подальшим уповільненим вивільненням і всмоктуванням глюкози, яка утворюється в процесі розщеплення вуглеводів. Таким чином, акарбоза затримує і знижує постпрандіальную підвищення концентрації глюкози в крові. Внаслідок більш збалансованого всмоктування глюкози з кишечника, середня концентрація і її добові коливання в крові зменшуються. У разі підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, акарбоза знижує його рівень.
У пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози (НТГ *) регулярне призначення акарбози призводить до зниження ризику розвитку цукрового діабету 2 типу на 25%. Крім того, встановлено, що при цьому у них значно знижується частота розвитку сердечно¬сосудістих захворювань (на 49%) і інфаркту міокарда (на 91%).
Застосування акарбози при цукровому діабеті 2 типу знижує ризик розвитку серцево-судинних захворювань на 24%, а інфаркту міокарда- на 64%.
* НТГ визначається як рівень глюкози плазми крові через 2 години після прийому їжі в діапазоні від 7.8 до 11.1 ммоль / л (140-200 мг / дл) при рівні глюкози натще - від 5.6 до 7.0 ммоль / л (100-1125 мг / дл ).
Всмоктування. Близько 35% введеної дози абсорбується у вигляді метаболітів, менше 2% -у активній формі. Метаболізується в шлунково-кишковому тракті, головним чином, кишковими бактеріями і, лише частково, травними ферментами з утворенням, по крайней мере, 13 з'єднань у вигляді сульфатних, метилових і кон'югатів. Один метаболіт, продукт розщеплення молекули глюкози в акарбозу, має здатність пригнічувати альфа-глюкозидази. Після прийому Глюкобая® всередину спостерігається 2 піку максимальної концентрації акарбози в плазмі крові, які складають в середньому 52,2+ 15,7 мкг / л і 586,3 + 282,7 мкг / л і спостерігаються через 1,1+ 0,3 години і 20,7 + 5,2 години відповідно. Поява другого піку обумовлена, мабуть, всмоктуванням продуктів бактеріального розпаду із глибоких відділів тонкого кишечника. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <25 мл/мин/1.73 кв.м.) Стах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.
Розподіл: обсяг розподілу 0,32 л / кг маси тіла.
Виведення: період напіввиведення для фази розподілу і виведення становить 3,7 + 2,7 години і 9,6 + 4,4 години відповідно; 51% активної речовини виводиться через кишечник; 1,7% в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту та 34% у вигляді метаболітів - через нирки.
Показання до застосування:
# 9632; Лікування цукрового діабету типу 2 в комплексі з дієтотерапією (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи інсулін)
# 9632; Профілактика цукрового діабету типу 2 у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози в комбінації з дієтою та фізичними вправами.
Спосіб застосування та дози:
Таблетки Глюкобая® ефективні тільки, якщо їх приймати безпосередньо перед прийомом їжі цілком, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини або розжовуючи з першою порцією їжі.
Оптимальна доза препарату підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, оскільки його ефективність і переносимість варіюють.
Комбінована терапія в поєднанні з дієтою у хворих на цукровий діабет 2 типу
Початкова доза становить 1 таблетка по 50 мг 3 рази на добу або У таблетки по 100 мг 3 рази на добу. Надалі дозу слід підвищити до середньої добової -300 мг на добу (2 таблетки по 50 мг 3 рази на добу або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу).
У деяких випадках при необхідності доза препарату може бути підвищена до 200 мг 3 рази на добу.
Дозу слід підвищувати з інтервалом 4-8 тижнів, якщо у пацієнтів на попередній дозі не отриманий необхідний клінічний ефект.
Якщо у пацієнта, незважаючи на суворе дотримання дієти, посилюються метеоризм і діарея, то подальше збільшення дози препарату слід припинити, а в ряді випадків і зменшити. Середня добова доза препарату становить 300 мг на добу.
Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози в комбінації з дієтою та фізичними вправами
Початкова доза становить 50 мг один раз на добу (таблетки по 50 мг або У таблетки по 100 мг один раз на добу). Протягом 3-х місяців початкова доза поступово підвищується до рекомендованої терапевтичної дози 100 мг 3 рази на добу (2 таблетки по 50 мг або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу)
Пацієнти похилого віку (старше 65 років): коригування дози не потрібно. Діти: застосування протипоказано.
Печінкова недостатність: коригування дози не потрібно.
Особливості застосування:
Суворе дотримання протидіабетичної дієти обов'язково при застосуванні Глюкобая®. Без консультації з лікарем не можна самостійно відміняти препарат, оскільки відміна препарату може супроводжуватися підвищенням рівня глюкози в крові. У разі недотримання запропонованої лікарем дієти побічні реакції з боку кишечника можуть посилитися. Якщо симптоми посилюються, незважаючи на суворе дотримання дієти, то необхідно проконсультуватися з лікарем і знизити дозу препарату на короткий або тривалий термін.
Глюкобай® володіє гіпоклікемічний дією, але не викликає гіпоглікемію у пацієнтів, яким в якості терапії наказано тільки дотримання дієти без прийому цукрознижувальних препаратів.
Якщо Глюкобай® приєднується до терапії інсуліном або препаратами, що містять сульфонілсечовину або метформін, то, внаслідок зниження потреби в цих препаратах, може розвинутися гіпоглікемія. в рідкісних випадках аж до гіпоглікемічної коми. що вимагає зниження їх дози. Слід мати на увазі, що Глюкобай® уповільнює перетворення сахарози на фруктозу і глюкозу, тому сахароза не може застосовуватися для купірування гострої гіпоглікемії. У цих випадках необхідно призначати глюкозу.
Не рекомендується поєднувати Глюкобай® з холестираміном, кишковими адсорбентами і препаратами, що містять травні ферменти. При одночасному застосуванні з дигоксином може знадобитися коригування дози останнього.
У ідентифікаційної картці, що є у пацієнта, що страждає на цукровий діабет, повинна бути зроблена відмітка про лікування препаратом Глюкобай®.
Впливу на здатність спрямовувати автомобілем / механізмами Глюкобай не робить.
Побічна дія:
Дані про побічні ефекти препарату Глюкобай отримані з клінічних досліджень і постмаркетингових повідомлень.
Небажані явища, розподілені за частотою виникнення відповідно до
такої градації: дуже часто -> 10%, часто -> 1% <10 %, нечасто -> 0,1% <1 %, редко -> 0,01% <0,1%.
Небажані явища, виявлені в ході постмаркетингового моніторингу виділені курсивом.
З боку системи кровообігу та лімфатичної системи: тpомбоцітопенія -Частота розвитку невідома;
З боку серцево-судинної системи: набряки - рідко;
З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, еритема, екзантема. Кропив'янка) - частота розвитку невідома;
З боку травної системи: метеоризм - дуже часто, діарея. болю в животі-часто, нудота. блювота. диспепсія - рідко, непрохідність або часткова непрохідність кишечника, кістозний пневматоз кишечника - частота розвитку невідома.
З боку гепатобіліарної системи: тимчасове підвищення рівня "печінкових" ферментів (в тому числі, лужної фосфатази і гамматрансферази) -нечасто, жовтяниця - рідко, гепатит - дуже рідко. Окремі випадки блискавичного гепатиту зі смертельними наслідками мали місце в Японії. Їх зв'язок з акарбозой неясна.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Сахароза і сахарозосодержащая їжа при поєднанні з Глюкобаем® викликають неприємні відчуття в животі аж до діареї, що зумовлено підвищеною ферментацією вуглеводів в кишечнику. Холестирамін, кишкові адсорбенти і препарати, що містять травні ферменти, можуть впливати на ефективність Глюкобая® при одночасному застосуванні з ним. У поєднанні з Диметикон / симетиконом реакцій взаємодії не спостерігається. У деяких випадках Глюкобай® змінює біодоступність дигоксину. Похідні сульфонілсечовини, інсулін, метформін посилюють гіпоглікемічну дію акарбози. Препарати, що викликають гіперглікемію, такі, як тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, фенотіазін, естрогени, пероральні контрацептиви, ізоніазид, нікотинова кислота, фенітоїн, адреностимулятори, гормони щитовидної залози, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, значно знижують активність акарбози (можливий розвиток декомпенсації цукрового діабету ).
Протипоказання:
# 9632; Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату
# 9632; Вік до 18 років
# 9632; Хронічні захворювання кишечника, що протікають з вираженими порушеннями травлення і всмоктування
# 9632; Стану, які супроводжуються метеоризмом (синдром Ремхельда, грижі великих розмірів, стеноз кишечника, виразки кишечника)
# 9632; Вагітність і період лактації
# 9632; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <25 мл/мин)
З обережністю при лихоманці, інфекційних захворюваннях, травмах, хірургічних втручаннях. Оскільки при прийомі препарату можливе безсимптомне підвищення рівня "печінкових" ферментів, то протягом перших 6-12 місяців лікування рекомендується контроль за рівнем цих ферментів; зазвичай при скасуванні Глюкобая® їх активність нормалізується. Застосування при вагітності та лактації
Оскільки немає даних щодо застосування Глюкобая® в період вагітності і лактації, то його не рекомендується застосовувати у вагітних і годуючих жінок.
Передозування:
Якщо висока доза Глюкобая® отримана разом з їжею і / або напоями, що містять вуглеводи (ди-, оліго-, полісахариди), то передозування може супроводжуватися появою метеоризму і діареї. У разі передозування протягом наступних 4-6 годин слід виключити з раціону їжу або напої, що містять вуглеводи. При прийомі Глюкобая® в підвищеній дозі незалежно від прийому їжі розвиток симптомів з боку кишечника не передбачається.
Умови зберігання:
Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності. При температурі не вище 30 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.