Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 30 мг гліклазиду.
Допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Глідіаб ® МВ є пероральних гіпоглікемічних препаратом, похідним сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, підсилює інсуліносекреторное дію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів - м'язової глікогенсинтетазу. Зменшує інтервал від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які впливають, головним чином, в ході другої стадії секреції). Зменшує постпрандіальную підвищення рівня глюкози.
Крім впливу на вуглеводний обмін, покращує мікроциркуляцію: зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозів і атеросклерозу. відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу. Зменшує чутливість рецепторів судин до адреналіну. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непролиферативной стадії. При діабетичної нефропатії на тлі тривалого застосування викликає достовірне зниження вираженості протеїнурії. Чи не призводить до збільшення маси тіла, оскільки надає переважне вплив на ранній пік секреції інсулінаі не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у пацієнтів з ожирінням при дотриманні відповідної дієти.
Фармакокінетика. Практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Концентрація діючої речовини в плазмі зростає поступово, досягаючи максимуму через 6-12 годин після прийому препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Зв'язок з білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить приблизно 16 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і близько 1% препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді. У осіб похилого віку не спостерігається яких-небудь істотних клінічних змін фармакокінетики.
Завдяки особливостям лікарської форми, щоденний прийом одноразової дози препарату забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.
Показання до застосування:
Цукровий діабет типу 2 в поєднанні з дієтотерапією і помірним фізичним навантаженням при неефективності останніх.
Спосіб застосування та дози:
Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від клінічних проявів захворювання, рівня глюкози натще і через 2 години після їжі. Зазвичай початкова добова доза (в тому числі для людей похилого віку старше 65 років) становить 30 мг (1 таблетка), в подальшому при необхідності дозу препарату підвищують з інтервалом не менше 2 тижнів.
Максимальна добова доза - 120 мг (4 таблетки). Препарат приймають всередину 1 раз на день вранці, під час сніданку.
Глідіаб може замінювати Глідіаб в дозах від 1 до 4 таблеток на добу.
Можна застосовувати в поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами: бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном.
Пацієнтам з порушенням функції нирок від слабкої до помірного ступеня вираженості (кліренс креатиніну від 15 до 80 мл / хв) препарат призначають в тих же дозах.
Особливості застосування:
Необхідно попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадку прийому етанолу, нестероїдних протизапальних препаратів і голодуванні. У разі прийому етанолу можливо також розвиток дисульфірамоподібних синдрому (болі в животі, нудота. Блювота. Головний біль).
Необхідна корекція дози препарату при фізичному або емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку; пацієнти, які не одержують збалансованого харчування, ослаблені хворі; пацієнти, які страждають гіпофізарно-надниркової недостатністю.
На початку лікування, під час підбору дози хворим, схильним до розвитку гіпоглікемії. не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.
Побічна дія:
Гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватною дієті): головний біль. почуття втоми, відчуття голоду, пітливість, різка слабкість, агресивність, тривожність, дратівливість, неуважність, неможливість зосередитися і уповільнена реакція, депресія. порушення зору, афазія. тремор. почуття безпорадності, сенсорні розлади, запаморочення. втрата самоконтролю, делірій. судоми. гиперсомния, втрата свідомості, поверхневе дихання, брадикардія.
З боку системи органів травлення: диспепсія (нудота, діарея. Відчуття тяжкості епігастрії); анорексія - вираженість знижується при прийомі під час їжі; порушення функції печінки (холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ).
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка. макулопапульозний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилюють гіпоглікемічну дію Глідіабом інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), блокатори Н2-гістамінових рецепторів (циметидин), протигрибкові препарати (міконазол, флуконазол), нестероїдні протизапальні препарати (фенілбутазон, індометацин, диклофенак), фібрати (клофібрат, безафібрат), про- тівотуберкулезние препарати (етіонамід), саліцилати, непрямі антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, циклофосфамід, хлорамфенікол, інгібітори моноамінооксі ази, сульфаніламіди пролонгованої дії, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифілін, гуанетидин, теофілін, препарати, що блокують канальцеву секрецію, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, алопуринол, етанол і ця-нолсодержащіе препарати, а також інші гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін ).
Послаблюють гіпоглікемічну дію Глідіабом барбітурати, глюкокортикоїди, симпатоміметики (адреналін, клонідин, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), фенітоїн, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтарен, аспарагиназа, баклофен, даназол , діазоксид, ізоніазид, морфін, глюкагон, рифампіцин, гормони щитовидної залози, солі літію, у високих дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, естрогени і містять їх пероральніконтрацептиви.
При взаємодії з етанолом можливо розвиток дисульфірамоподібної реакції.
Гліклазид збільшує ризик появи шлуночкової екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин можуть маскувати клінічні прояви гіпоглікемії.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до препарату;
- цукровий діабет типу 1;
- діабетичний кетоацидоз. діабетична прекома, діабетична кома;
- гіперосмолярна кома;
- тяжка печінкова та / або ниркова недостатність;
- великі хірургічні втручання, великі опіки. травми та інші стани, які потребують проведення інсулінотерапії;
- кишкова непрохідність. парез шлунка;
- стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі, розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання);
- лейкопенія;
- вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю (необхідність більш ретельного спостереження і підбору дози) призначають Глідіаб при гарячковому синдромі, алкоголізмі і захворюваннях щитовидної залози (з порушенням її функції).
Передозування:
Лікування: якщо пацієнт у свідомості - всередину прийняти легкозасвоювані вуглеводи (цукор), при втраті свідомості - внутрішньовенно ввести 40% розчин глюкози (глюкози), 1-2 мг глюкагону внутрішньом'язово. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Не застосовувати препарат після терміну, зазначеного на упаковці. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки:
Таблетки з модифікованим вивільненням 30 мг. По 10 таблеток в блістері. За 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.