Пеніцилін вперше отриманий в чистому вигляді в 1940 р із зеленої цвілі пеніцілліум нотатум, а в 1941 році він був впроваджений в широку практику. В даний час пеніцилін отримують при вирощуванні цвілевих грибів (пеніцілліум нотатум, П. Хрізогенум і П. Крустозум) і напівсинтетичних шляхом. Вдалося отримати і вивчити так зване пеніцилінових ядро -6-амінопеніцілліновую кислоту, що дозволило шляхом заміни в ній радикалів отримати різні пеніциліни, в тому числі препарати широкого спектра дії (ампіцилін) і стійкі до стафілококів (метицилін, оксацилін). Найбільш активним в лікувальному відношенні виявився пеніцилін G, який отримав назву бензилпеніциліну.
Це пеніцилін, в якому водень аміногрупи заміщений бензильну радикалом.
Пеніцилін випускають у формі натрієвої і калієвої солей бензилпеніциліну. Це білі кристалічні порошки, добре розчинні у воді. Випускають у флаконах та ампулах, на етикетках яких вказується активність в ОД і термін придатності. Зберігається понад 3 років. 1 мг містить тисячі шістсот шістьдесят-шість ОД.
Пеніцилін швидко руйнується під впливом хімічних (кислоти, луги, окислювачі, спирт, солі важких металів) і фізичних (висока температура) чинників, а також при дії ферменту пеніцилінази, який більше з'являється в розчині. Розчинниками пеніциліну служать дистильована вода, 0,9% -ний розчин натрію хлориду, кров від здорових тварин, сироватки крові (НЕ консервована окислювачами), а для внутрішньом'язового введення використовують розчини новокаїну (0,5% -ний), екмолін і амидопирина (0 , 5 5% -ві), які надають пролонгує дію. Розчини готують в "асептичних умовах, так як вони при кип'ятінні руйнуються.
Пеніцилін добре всмоктується і порівняно рівномірно розподіляється у всіх органах. Через гематоенцефалічний бар'єр препарати пеніциліну не проникають. У шлунку він майже цілком руйнується соляною кислотою. Максимальна концентрація антибіотика утримується протягом 4-6 ч, а потім він виділяється (70-80%) або руйнується (20-30%). Виділяється через нирки та інші Екскретуються органи. У крові частково (тимчасово) зв'язується з білками сироватки (до 50%), що послаблює його активність, але подовжує дію в організмі.
Пеніцилін надає сильну бактерицидну дію відносно грампозитивних мікробів, і він неактивний відносно грамнегативних бактерій. Має вузький спектр дії, до нього чутливі стрептококи, стафілококи, клостридії, пневмококи, лептоспіри, спірохети, пастерелли, менінгококи, збудники пики свиней, мита коней, некробактериоза і ін. Він впливає тільки на діляться клітини. Механізм антибактеріального ефекту пов'язаний з порушенням синтезу компонентів клітинної мембрани.
Бензилпенициллина натрієва сіль - Benzylpenicillinum-natrium. Бензилпенициллина калієва сіль - Benzylpenicillinum-kalium. Пенветін - Penvetinum. Це кристалічні порошки, добре розчинні у воді. Пенветін - ветеринарний пеніцилін, менш очищений, ніж бензилпеніцилін. Випускають у флаконах, герметично закритих гумовими пробками з металевими ковпачками, по 100, 300, 500 і 1000 тис. ОД. Зберігають при температурі не вище 20 ° С.
Застосовують при сепсисі, гнійному плевриті і перитоніті, пиці свиней, Миті коней, пастереллезе. Призначають при інфекційних хворобах органів дихання (пневмонії, бронхопневмонії, абсцес легенів), нирок і сечовивідних шляхів (нефрити, пієліти), а також в акушерській практиці при метритах, вагінітах, ендометритах і маститах. З лікувальною і профілактичною метою застосовують при всіляких операціях (крім операцій на кишечнику), для лікування гнійних ран шкіри, при абсцесах, піодермії, запаленні слизових оболонок очей, рота, носа і ін.
Бензилпенициллина новокаиновая сіль - Benzylpenicillinum novocainum. Білий кристалічний порошок, мало розчинний у воді, з водою утворює суспензію. Вводять тільки внутрішньом'язово. В організмі утримується 12-14 год.
Застосовують в тих же випадках, що і натрієву сіль бензилпеніциліну. Призначають по 2 рази в день в дозах вище бензилпеніциліну натрієвої солі на 20-30%.
Екмоновоціллін 1 і 2 - Ecmonovocillinum. Комплексний препарат, що складається з новокаїнової солі бензилпеніциліну (300 або 600 тис. ОД) і в окремому флаконі 2,5 і 5 мл 0,5% -ного розчину екмолін. Екмоновоціллін 2, крім цього, містить натрієву сіль бензилпеніциліну.
Діє і застосовують подібно натрієвої солі бензилпеніциліну. Лікувальна концентрація в організмі утримується 18-24 год, а тому застосовують 1, рідше 2 рази в день.
Дози (тис. ОД на 1 кг маси тварини): коням - 4-5, свиням - 5-10, телятам -8-10. У шприц через голку набирають розчин екмолін і вводять через гумову пробочку у флакон з бензилпеніциліну новокаїнової сіллю; все злегка перемішують, набирають в шприц і вводять тільки внутрішньом'язово (голку брати товсту).
Бициллин - Bicillinum. Розрізняють бициллин 1, 3 і 5. Тонкий білий порошок, дуже мало розчинний у воді, з водою утворює суспензію. Пролонгований пеніцилін.
Діє і застосовують подібно бензилпеніциліну натрієвої солі. Бициллин 1 повільно всмоктується, і дія розвивається через 1 день після введення. Бициллин 3 діє в перші години після введення. Залежно від дози в організмі утримується протягом 5-10 днів, а тому застосовують тільки внутрішньом'язово 1 раз в 7-10 днів. Найбільш тривалий час (до 25 днів) діє бициллин 5. Бициллин розчиняють в дистильованої воді або у фізіологічному розчині натрію хлориду.
Дози бициллина 3 внутрішньом'язово (тис. ОД на 1 кг маси тварини): коням - 10-12, великій рогатій худобі - 10-15, вівцям і свиням - 10-20, курям - 100; бициллина 5 при введенні 1 раз в 15 днів (тис. ОД на кг маси): великій рогатій скоту- 10, молодняку - 15, свиням - 10-20, коням - 10.
Ампіцилін - Ampicillinum. Напівсинтетичний пеніцилін. Білий кристалічний порошок, розчинний у воді.
Випускають у флаконах у вигляді натрієвої солі для ін'єкцій і у вигляді таблеток (по 0,25 г). Активність 1703 ОД / мг.
Дія. Має широкий спектр антимікробної дії і робить сильний бактеріостатичний вплив на грампозитивні і грамнегативні мікроби. Після застосування всередину не руйнується.
Застосовують при інфекційних шлунково-кишкових захворюваннях (диспепсія, дизентерія, ентероколіти), хворобах органів дихання (пневмонія, бронхопневмонія, абсцес легенів), сечостатевої системи, при сепсисі, гнійномуперитоніті, пиці свиней, Миті коней, лептоспірозі.
Дози перорально (на 1 кг маси тварини): коням і великій рогатій худобі 10-20 тис. ОД, свиням і собакам 20 мг, поросятам 30, ягнятам і телятам 20 мг; всередину телятам і свиням 0,3-0,6 г 3 рази в день.
Пенерсін - Penersinum. Густа рідина темно-синього кольору. Це суспензія антибіотиків (пеніциліну і еритроміцину), гідрокортизону і индигокармина в маслі. Випускають в тюбиках і флаконах.
Діє антимикробно і протизапально.
Застосовують для лікування маститів у корів. Препарат в дозі 10 мл вводять в сосковий канал (за допомогою катетера) трикратно по 1 разу в день. Після введення масажують частку вимені і сдаивают, молоко з цієї частки вимені згодовують тваринам.
Мастісан-А. Масляниста рідина, що складається з бензилпеніциліну, стрептоміцину, сульфадимезина і основи.
Випускають у флаконах по 10, 20 і 50 мл або в поліетиленових тубах по 5-20 мл.
Застосовують для лікування маститів, травматичних ушкоджень вимені і сосків. Вводять через сосок ураженої чверті вимені, злегка масажуючи знизу вгору. Попередньо сдаивают молоко, сосок обробляють дезинфікуючим засобом.
Доза в залежності від тяжкості захворювання від 5 до 20 мл. Повторно призначають через добу.
Мастаерозоль. Містить бензилпенициллин 50 тис. Еритроміцин 30 тис. ОД і основу в аерозольних балонах. Застосовують для лікування маститу у корів. За допомогою катетера в хвору частку вимені вводять вміст балончика по 2 рази на добу до одужання.
Мастіцід-2. Містить бензилпенициллин, стрептоміцин, норсульфазол та сульфадимезин в масляній основі. Застосовують для лікування і профілактики маститу. Вводять через сосковий канал за 20 днів до отелення в дозі ДО мл в кожну чверть.
Ампіокс - суміш натрієвих солей ампіциліну і оксациліну (2: 1). Має широкий спектр антимікробної дії, стійкий до пеніцилінази.
Застосовують при лікуванні важко протікають інфекційних хвороб, в тому числі сепсису, пневмонії, бронхопневмонії, гастроентероколіту.
Дози всередину з кормом (мг / кг маси тварини): телятам - 15, поросятам - 30 3 рази в день протягом 5-7 днів.
Оксациліну натрієва сіль. Напівсинтетичний пеніцилін. Діє проти грампозитивних мікробів, стійких до бензилпеніциліну.
Застосовують при пневмонії.
Дози всередину з кормом (мг / кг маси тварини): телятам - 15, поросятам - 30 3 рази в день 5-6 днів.
← Група тетрацикліну