Показання до застосування препарату Хайлефлокс
Інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту);
гострий бактеріальний синусит;
інфекції сечовивідних шляхів і нирок (включаючи гострий пієлонефрит);
інфекції шкіри і м'яких тканин (нагноившиеся атероми, абсцес, фурункули);
хронічний бактеріальний простатит;
інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору);
туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм).
Форма випуску препарату Хайлефлокс
Склад і форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
левофлоксацина гемігідрат 780,26 мг
(Відповідає 750 мг левофлоксацину)
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 71,96 мг; МКЦ - 60,5 мг; повідон-К30 - 7,5 мг; метилпарагідроксибензоат - 0,9 мг; пропілпарагидроксибензоат - 0,18 мг; тальк очищений - 19,5 мг; магнію стеарат - 9,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 9,6 мг
оболонка: гіпромелоза; тальк очищений; макрогол 6000; титану діоксид; барвник «Сонячний захід» жовтий
в блістері з ПВХ / алюмінію 5 або 10 шт .; в пачці картонній 1 або 10 блістерів; або в пакеті з ПВХ 100, 500 або 1000 шт .; в банках з ПЕ високої щільності 1 пакет (для стаціонарів).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
левофлоксацина гемігідрат 520,15 мг
(Відповідає 500 мг левофлоксацину)
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 49,33 мг; МКЦ - 40 мг; повідон-К30 - 5 мг; метилпарагідроксибензоат - 0,6 мг; пропілпарагидроксибензоат - 0,12 мг; тальк очищений - 12 мг; магнію стеарат - 6,4 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 6,4 мг
оболонка: гіпромелоза; тальк очищений; макрогол 6000; титану діоксид; барвник «Сонячний захід» жовтий
в блістері з ПВХ / алюмінію 5 або 10 шт .; в пачці картонній 1 або 10 блістерів; або в пакеті з ПВХ 100, 500 або 1000 шт .; в банках з ПЕ високої щільності 1 пакет (для стаціонарів).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
левофлоксацина гемігідрат 260 мг
(Відповідає 250 мг левофлоксацину)
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 18,64 мг; МКЦ - 30 мг; повідон-К30 - 1,1 мг; метилпарагідроксибензоат - 0,3 мг; пропілпарагидроксибензоат - 0,06 мг; тальк очищений - 10 мг; магнію стеарат - 5 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 1,5 мг
оболонка: гіпромелоза; тальк очищений; макрогол 6000; титану діоксид; барвник «Сонячний захід» жовтий
в блістері з ПВХ / алюмінію 3, 5 або 10 шт .; в пачці картонній 1 або 10 блістерів, або 2 блістери по 5 шт .; або в пакеті з ПВХ 100, 500 або 1000 шт .; в банках з ПЕ високої щільності 1 пакет (для стаціонарів).
Опис лікарської форми
Таблетки 750 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від світло-оранжевого до оранжевого кольору, з рискою на одному боці.
Таблетки 500 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від світло-оранжевого до оранжевого кольору, з рискою на одному боці.
Таблетки 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від світло-оранжевого до оранжевого кольору.
На зламі ядро від білого з жовтим відтінком до жовтого кольору.
Фармакодинаміка препарату Хайлефлокс
евофлоксацін - синтетичний фторхінолон широкого спектру дії. Пригнічує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах чутливих мікроорганізмів.
Левофлоксацин ефективний відносно більшості штамів таких мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Лейкотоксінсодержащіе і коагулазоотріцательние метицилін / помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (В т.ч. штами Staphylococcus груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пеніціллінчувствітельние / помірно чутливі / резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніціллінчувствітельние / резистентні штами Streptococcus групи viridans);
аеробні грамнегативні мікроорганізми - Acinetobacter spp. (В т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (В т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіціллінчувствітельние / резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продукують і не продукують бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (В т.ч. Neisseria meningitidis продукують і не продукують пеніциліназу штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp .;
анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp .;
інші мікроорганізми - Bartonella spp. Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (В т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (Коагулазоотріцательние метицилін штами, в т.ч. метицилін штами Staphylococcus aureus);
аеробні грамнегативні мікроорганізми - Alcaligenes xylosoxidans;
інші мікроорганізми - Mycobacterium avium.
Фармакокінетика препарату Хайлефлокс
Абсорбція: після перорального прийому левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність - 99%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год і для доз левофлоксацину 250, 500 і 750 мг дорівнює 2,8; 5,2 і 8 мкг / мл відповідно.
Розподіл: після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався прямо пропорційно прийнятій дозі. Рівноважна концентрація (CSS) в плазмі досягається через 48 ч. Середній обсяг розподілу (Vd) левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в клітини, тканини, органи і секрети: легкі, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярнімакрофаги (концентрація в тканинах легенів в 2-5 разів перевищує концентрацію в плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити.
Метаболізм: левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення і / або дезацетілірованіе).
Виведення: виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. T1 / 2 левофлоксацина - 6-8 ч. Менш ніж 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметіл- і N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 год і 87% - за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 год.
Протипоказання до застосування препарату Хайлефлокс
підвищена чутливість до левофоксаціну, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату в анамнезі;
ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі;
дитячий та підлітковий вік до 18 років;
З обережністю - похилий вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Побічні дії препарату Хайлефлокс
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, неспокій, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми.
З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.
З боку ССС: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія.
З боку травної системи: нудота, блювота, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність).
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, біль у м'язах, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.
Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, задуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.
Інші: фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.
Спосіб застосування та дози препарату Хайлефлокс
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Передозування препаратом Хайлефлокс
Симптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.
Лікування: промивання шлунка, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує, діаліз неефективний.
Взаємодії препарату Хайлефлокс з іншими препаратами
Левофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину.
Ефект левофлоксацина знижують ЛЗ, які пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній або магнийсодержащие антацидні ЛЗ і препарати заліза.
НПЗЗ і теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у пацієнтів зі схильністю, а ГКС підвищують ризик розриву сухожиль.
При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію.
Левофлоксацин підсилює ефект варфарину.
Циметидин і ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення левофлоксацину.
Особливі вказівки при прийомі препарату Хайлефлокс
Після нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування не менше 48-72 год.
Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію / алюмінію або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк.
Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період лікування і протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного і штучного УФ-опромінення. При розвитку фототоксичности лікування препаратом слід припинити.
При появі ознак тендиніту і псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно відміняють.
Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом.
При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій.
У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози в крові.
При одночасному застосуванні левофлоксацину з варфарином показаний моніторинг ПВ, МНО або інших антикоагуляційний тестів, а також моніторинг ознак кровотечі.
На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Умови зберігання препарату Хайлефлокс
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 8-25 ° C.
Термін придатності препарату Хайлефлокс
Належність препарату Хайлефлокс до ATX-класифікації:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону