Опис фармакологічної дії
Блокує синтез пептидоглікану і порушує утворення клітинної стінки мікроорганізмів.
Показання до застосування
Лікування - інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів, нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, органів шлунково-кишкового тракту, шкіри і м'яких тканин, Лайм-бореліоз (хвороба Лайма), гонорея. Профілактика - бактеріальний ендокардит, хірургічні втручання в порожнині рота, на верхніх дихальних шляхах. Для продовження терапії після лікування парентеральними формами аминопенициллинов.
Форма випуску
капсули 250,500 мг; блістер 8 пачка картонна 2; капсули 250,500 мг; упаковка контурна чарункова 8 пачка картонна 2; капсули 250,500 мг; блістер 8 коробка (коробочка) 100; капсули 250,500 мг; блістер 8 коробка (коробочка) 1000;
Фармакодинаміка
Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмов.Імеет широкий спектр антимікробної дії. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (Крім штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, деяких штамів Salmonella, Shigella, Klebsiella, а також Helicobacter pylori.Не діє на індолпозитивні штами протея (P.vulgaris, P .rettgeri); Serratia spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми крові близько 20%. Легко проходить гістогематичні бар'єри, крім незміненого гематоенцефалічний бар'єр, і швидко проникає в більшість тканин і рідин організму; накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, плевральному випоті, тканини легенів, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха, жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плода (проходить через плацентарний бар'єр ). T1 / 2 становить 1-1,5 год. При порушенні функції нирок T1 / 2 подовжується до 4-12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% - печінкою. У невеликій кількості визначається в сироватці крові через 8 годин після прийому всередину. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів) .C обережністю. Полівалентна гіперчутливість до ксенобіотиків, інфекційний мононуклеоз, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність, період лактації.
Побічна дія
Алергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко - лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; в одиничних випадках - анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, рідко - псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, головний біль, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).
Спосіб застосування та дози
Всередину, до або після прийому їжі, таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води, або розвести у воді з утворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (в 100 мл). Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції - 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям призначають у вигляді суспензії: у віці 5-10 років - 0.25 г; 2-5 років - 0.125 г; молодше 2 років - 20 мг / кг 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції - 60 мг / кг 3 рази на добу. У недоношених та новонароджених дозу знижують і / або збільшують інтервал між прийомами. Курс лікування - 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) і жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим - 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонелоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим - 3-4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 ч. У дітей дозу зменшують в 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 15-40 мл / хв інтервал між прийомами збільшують до 12 год; при КК нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії - максимальна доза 2 г / сут.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, ЛЗ для підтримання водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (щоб уникнути взаємної інактивації не можна змішувати). Антациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, їжа, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні ЛЗ (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) - антагоністичну. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів; ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату; підсилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, і ін. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Запобіжні заходи при прийомі
При тяжких порушеннях функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) необхідно збільшити інтервал між прийомами доз до 12-24 год. З обережністю приймають під час вагітності та годування груддю (тільки за призначенням лікаря).
Особливі вказівки при прийомі
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з ін. Бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних ЛЗ, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні ЛЗ. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід по можливості використовувати ін. Або додаткові методи контрацепції.
Ціни та відгуки
Першопричиною сліпоти в США є цукровий діабет.
Для людської мови необхідно задіяти 72 м'язи.
При пристрасному поцілунку Ви обмінюєтеся 278-ю бактеріями.
Тиск крові в нашому організмі вистачить для того, щоб "вистрілити" кров на відстань рівне 10 метрам.
Пачка сигарет в день = випитої півчашки смоли в рік.
Посміхаючись всього двічі в день можна знизити кров'яний тиск.
Дотик до шкіри пораждает електричний імпульс від шкіри і до спинного мозку зі швидкістю 170 м / сек.
Запиваючи їжу, ми скорочує кількість кислоти в ротовій порожнині на 61%.
Тільки люди і собаки можуть хворіти простатитом.
Шкіра - найбільший орган нашого організму.
Вуха ростуть все життя (точніше мочки вух).
Палець людини за все життя згинається близько 25 мільйонів разів.
За все своє життя людина виробляє близько 450 кг. червоних кров'яних тілець.
Печінка найбільш ефективно розкладає алкоголь між 18 і 20 год.
Нігті на пальцях руки ростуть приблизно в 4 рази швидше, ніж на ногах.
Частота моргання 2-10 секунд. Очна сітківка за своєю складністю еквівалентна 10 мільярдам комп'ютерним операціями.
Якщо зібрати всі кишкові бактерії, то можна наповнити кавову чашку.
Білі бороди ростуть швидше темних.
При пристрасному поцілунку втрачається приблизно 6,4 калорій на хвилину
Людське око здатне розрізняти 10 000 000 колірних відтінків.
До 60-и років більшість людей втрачають близько половини смакових рецепторів.
Шлунковий сік здатний розчиняти монети, якщо вони зроблені зі звичайного металу.
За все своє життя волосся людини виростають в середньому на 950 км.
Людське тіло складається з 10 трильйонів клітин.
Мозок людини важить близько 2% від загальної маси тіла. Однак Він (мозок) - справжній прожора, тому що використовує 20% всього кисню організму, значна кількість глюкози, а також 20% всіх калорій.
Плазма людської крові і морська вода дуже схожі за складом, стверджують біохіміки.
Найтвердіша субстанція нашого організму - зубна емаль.
Причиною карієсу є тривалий вплив кислот (ротової порожнини) на зубні тканини.
Вага серця у віці 20-40 років в середньому досягає у чоловіків 300 м у жінок - 270 м
Людська нирка складається з більш ніж 1.000.000 мікроскопічних трубочок. Сумарне відстань всіх цих трубочок (з 2-ух нирок) досягає 65 км.
25% -33% людей чхають в світлий час доби.
Найважчий внутрішній орган - печінку (приблизно 1,5 кг).
Чхнути з відкритими очима неможливо.