Інструкція
(Інформація для фахівців)
Для медичного застосування препарату
Юнідокс Солютаб ®
(UNIDOX SOLUTAB ®)
Реєстраційний номер: П N013102 / 01
Торгова назва: Юнідокс Солютаб ®
Лікарська форма: Таблетки діспергіруемие
склад:
Активна речовина: доксицикліну моногідрату 100,0 мг в перерахунку на доксициклін
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сахарин, гипролоза (низькозаміщена), гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний (безводний), магнію стеарат, лактоза
опис:
Круглі, двоопуклі таблетки від світло-жовтого до сіро-жовтого кольору з гравіруванням «173» (код таблетки) на одній стороні і рискою на інший.
Фармакотерапевтична група: Антибіотик - тетрациклін
Фармакологічна дія:
Фармакодинаміка
Антибіотик широкого спектру дії з групи тетрацикліну. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробної клітині шляхом взаємодії з 30S субодиницею рибосом. Активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp. Treponema spp. Staphylococcus spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. (Включаючи Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp. Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp. Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (Включаючи Yersinia pestis), Brucella spp. Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Actinomyces spp. Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp. Plasmodium falciparum).
Як правило, не діє на Acinetobacter spp. Proteus spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterococcus spp.
Слід брати до уваги можливість придбаної стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресної всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрацикліну).
Фармакокінетика
всмоктування
Абсорбція - швидка і висока (близько 100%). Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію препарату.
Максимальний рівень доксицикліну в плазмі крові (2,6-3 мкг / мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 ч концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг / мл.
Після прийому 200 мг в перший день лікування і 100 мг на добу в наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі крові становить 1,5-3 мкг / мл.
розподіл
Доксициклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи і тканини, погано - у спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концентрація доксицикліну в спинномозковій рідині збільшується при запаленні спинномозкової оболонки.
Обсяг розподілу - 1,58 л / кг. Через 30-45 хвилин після прийому всередину доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, в плевральній і асцитической рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті гайморових і лобних пазух, в рідини ясенних борозен.
При нормальній функції печінки рівень препарату в жовчі в 5-10 разів вища, ніж в плазмі.
У слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну в плазмі крові.
Доксициклін проникає через плацентарний бар'єр, в невеликих кількостях секретується в грудне молоко.
Накопичується в дентині і кісткової тканини.
метаболізм
Метаболізується незначна частина доксицикліну.
виведення
Період напіввиведення після одноразового прийому всередину становить 16-18 год, після прийому повторних доз - 22-23 год.
Приблизно 40% прийнятого препарату екскретується нирками і 20 - 40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Період напіввиведення препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, тому що зростає його екскреція через кишечник.
Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну в плазмі крові.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими
до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів, у тому числі фарингіт, бронхіт гострий, загострення хронічної обструктивної хвороби легень, трахеїт, бронхопневмонія, часткова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври;
- інфекції ЛОР-органів, в тому числі отит, синусит, тонзиліт;
- інфекції сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцістіт, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит і сальпінгоофіоріт в складі комбінованої тератому; в тому числі інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома;
- інфекції шлунково-кишкового тракту і жовчовивідних шляхів (холера, иерсиниоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна і амебна дизентерія, діарея "мандрівників");
- інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин), важка вугровий хвороба (у складі комбінованої терапії);
- інші захворювання: фрамбезия, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей, в складі комбінованої терапії - трахома; лептоспіроз, пситтакоз, орнітоз, сибірська виразка (в т.ч. легенева форма), бартонеллез, гранулоцитарний ерліхіоз; коклюш, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт;
- профілактика післяопераційних гнійних ускладнень; малярії, викликаної Plasmodium falciparum. при короткочасних подорожах (менше 4 міс) на території. де поширені штами, стійкі до хлорохіну і / або піриметамін-сульфадоксину.
- гіперчутливість до тетрацикліну
- вагітність
- лактація
- вік до 8 років
- тяжкі порушення функції печінки і / або нирок
- порфірія
Спосіб застосування та дози
Зазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів. Таблетки розчиняють в невеликій кількості води (близько 20 мл) з отриманням суспензії, можна також проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запиваючи водою. Переважно приймати під час їжі.
Дорослим і дітям старше 8 років з масою тіла більше 50 кг призначають 200 мг в 1-2 прийоми в перший день лікування, далі по 100 мг щодня. У випадках важких інфекцій Юнідокс призначають в дозі 200 мг щодня протягом усього лікування.
Дітям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза - 4 мг / кг в перший день, далі - по 2 мг / кг в день (в 1-2 прийоми). У випадках важких інфекцій Юнідокс призначають в дозі 4 мг / кг щодня протягом усього лікування.
Особливості дозування при деяких захворюваннях
При інфекції, викликаної S.pyogenes Юнідокс приймають не менше 10 днів.
При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків):
Дорослим призначають по 100 мг два рази на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 днів), або протягом одного дня призначають 600 мг - по 300 мг в 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого).
При первинному сифілісі призначають по 100 мг два рази на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі - по 100 мг два рази на день протягом 28 днів.
При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококкового уретриті, викликаним Ureaplasma urealiticum призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При вугрової висипки призначають по 100 мг / сут, курс лікування 6-12 тижнів.
Малярія (профілактика): по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки і протягом 4 тижнів після повернення; дітям старше 8 років по 2 мг / кг 1 раз на добу.
Діарея "мандрівників" (профілактика) - 200 мг в перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування в регіоні (не більше 3 тижнів).
Лікування лептоспірозу - по 100 мг всередину 2 рази на добу протягом 7 днів; профілактика лептоспірозу - по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування в неблагополучному районі і по 200 мг в кінці поїздки.
З метою профілактики інфекцій при медичному аборті призначають 100 мг за 1 годину до і 200 мг після втручання.
Максимальні добові дози для дорослих - до 300 мг / добу або до 600 мг / добу протягом 5 днів при важких гонококових інфекціях. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг - до 200 мг, для дітей 8-12 років з масою тіла менше 50 кг - 4 мг / кг щодня протягом усього лікування.
При наявності ниркової (кліріенс креатиніну менше 60 мл / хв) і / або печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту:
анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея, ентероколіт, псевдомембранозний коліт.
Дерматологічні та алергічні реакції:
кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, загострення системного червоного вовчака, макулопапульозний та еритематозний висип, перикардит, ексфоліативний дерматит.
З боку печінки:
ураження печінки (при тривалому прийомі препарату або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю).
З боку нирок: збільшення залишкового азоту сечовини, обумовлене антіанаболіческім ефектом препарату.
З боку системи кровотворення:
гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, зниження активності протромбіну.
З боку нервової системи:
доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювота, головний біль, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість).
З боку щитовидної залози:
у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, можливо оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної залози.
З боку зубів і кісток:
доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (необоротно змінюється колір зубів, розвивається гіпоплазія емалі).
Інше:
кандидоз (стоматит, глосит, проктит, вагініт) як прояв суперинфекции.
Передозування
симптоми:
Посилення побічних реакцій, викликаних пошкодженням печінки - блювоти, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення протромбінового часу.
лікування:
Відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, рясне пиття, при необхідності - індукування блювоти. Приймають активоване вугілля і осмотичні проносні. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не рекомендується з огляду на низьку ефективність.
лікарські взаємодії
Антациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, натрію гідрокарбонат, магній-містять проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 ч.
У зв'язку з придушенням доксициклином кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів.
При поєднанні доксицикліну з бактерицидними антибіотиками, такими, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується.
Доксициклін знижує надійність контрацепції і підвищує частоту ациклических кровотеч при прийомі естроген-містять гормональних контрацептивів.
Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Стимулятори мікросомального окислення, прискорюючи метаболізм доксицикліну, знижують його концентрацію в плазмі крові.
Одночасне застосування доксицикліну і ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.
особливі вказівки
Існує можливість перехресної стійкості і гіперчутливості з іншими препаратами тетрациклінового ряду.
Тетрацикліни можуть збільшувати протромбіновий час, призначення тетрацикліну у пацієнтів з коагулопатіями має ретельно контролюватися.
Антіанаболіческій ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини в крові. Як правило, це не має істотного значення для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатися наростання азотемії. Застосування тетрацикліну у пацієнтів з порушенням функції нирок вимагає лікарського контролю.
При тривалому застосуванні препарату потрібен періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки і нирок.
У зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту необхідне обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього.
Тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього - розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи В).
Для запобігання диспептичних явищ рекомендується приймати препарат під час їжі.
Особливості впливу на здатність керувати автомобілем та управляти механізмами не досліджувалася.
Форма випуску
Таблетки діспергіруемие 100 мг; по 10 таблеток у блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
При температурі від 15 до 25 ºС.
Зберігати в місцях недоступних для дітей!
Термін придатності
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
вироблено:
Астеллас Фарма Юроп Б.В. Нідерланди
Елізабетхоф 19, Лайдердорп
Розфасована і / або упаковано:
Астеллас Фарма Юроп Б.В. Нідерланди
або ЗАТ «ОРТАТ», Росія