Опис фармакологічної дії
Пригнічує синтез протеїнів в мікробній клітині, порушуючи зв'язок транспортних РНК рибосомальной мембрани.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, в т.ч. фарингіт, бронхіт гострий, загострення ХОЗЛ, трахеїт, бронхопневмонія, часткова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври; інфекції ЛОР-органів, в т.ч. отит, синусит, тонзиліт; інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцістіт, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит і сальпінгоофорит в складі комбінованої терапії), в т.ч. інфекції, що передаються статевим шляхом (урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома); інфекції шлунково-кишкового тракту і жовчовивідних шляхів (холера, иерсиниоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна і амебна дизентерія, діарея мандрівників); інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин), важка вугровий хвороба (у складі комбінованої терапії); інші захворювання (фрамбезія я, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I ст. - erythema migrans ), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей (в складі комбінованої терапії - трахома); лептоспіроз, пситтакоз, орнітоз, сибірська виразка (в т.ч. легенева форма), бартонеллез, гранулоцитарний ерліхіоз; коклюш, бруцельоз, остеомієліт ; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт); профілактика післяопераційних гнійних ускладнень; профілактика малярії, викликаної Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 міс) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну і / або піриметамін-сульфадоксину.
Форма випуску
таблетки діспергіруемие 100 мг; блістер 10 пачка картонна 1; таблетки діспергіруемие 100 мг; блістер 10; таблетки діспергіруемие 100 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 25000 барабан картонний 1.
Фармакодинаміка
Антибіотик широкого спектру дії з групи тетрацикліну. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробної клітині шляхом взаємодії з 30S субодиницею рибосом. Активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp. Treponema spp. Staphylococcus spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. (Включаючи Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp. Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp. Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (Включаючи Yersinia pestis), Brucella spp. Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Actinomyces spp. Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp. Plasmodium falciparum) .Як правило, не діє на Acinetobacter spp. Proteus spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterococcus spp.Следует брати до уваги можливість придбаної стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресної всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрацикліну).
Фармакокінетика
ВсасиваніеАбсорбція - швидка і висока (близько 100%). Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію препарата.Cmax доксицикліну в плазмі крові (2,6-3 мкг / мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 ч концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг / мл. після прийому 200 мг в перший день лікування і 100 мг / сут в наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі крові становить 1,5-3 мкг / мл.РаспределеніеДоксіціклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи і тканини, погано - в спинно-мозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концен трація доксицикліну в спинно-мозкової рідини збільшується при запаленні спинно-мозкової оболочкі.Об'ем розподілу - 1,58 л / кг. Через 30-45 хв після прийому всередину доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, в плевральній і асцитической рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті гайморових і лобних пазух.Прі нормальної функції печінки рівень препарату в жовчі в 5-10 разів вища, ніж в плазме.В слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну в плазмі крові.Доксіціклін проникає через плацентарний бар'єр, в невеликих кількостях секретується в грудне молоко.Накаплівается в дентині і кісткової ткані.МетаболізмМетаболізіруется незначна частина доксіцікліна.ВиведеніеT1 / 2 після одноразового прийому всередину становить 16-18 год, після прийому повторних доз - 22-23 ч.Пріблізітельно 40% прийнятого препарату екскретується нирками і 20-40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів) .Фармакокінетіка в особливих клінічних случаяхПеріод напіввиведення препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, тому що зростає його екскреція через кішечнік.Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну в плазмі крові.
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, порфірія, важка печінкова недостатність, лейкопенія, вагітність (особливо II-III триместр), годування груддю, дитячий вік до 8 років (через можливість утворення нерозчинних комплексів з кальцієм і відкладення їх в кістковому скелеті, емалі та дентину зубів).
Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея; ентероколіт, псевдомембранозний коліт.Дерматологіческіе і алергічні реакції: кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, загострення системного червоного вовчака, макулопапульозний та еритематозний висип, перикардит, ексфоліативний дерматіт.Со боку печінки: ураження печінки під час тривалого прийому або у пацієнтів з нирковою або печінкової недостаточностью.Со боку нирок: збільшення залишкового азоту мочевіни.Со боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нею ропен, еозинофілія, зниження протромбінового актівності.Со боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювота, головний біль, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість) З боку щитовидної залози: у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, можливо оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної желези.Со боку зубів і кісток: доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (необоротно змінюється кол ет зубів, розвивається гіпоплазія емалі) .Інші: кандидоз (стоматит, глосит, проктит, вагініт) як прояв суперинфекции.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі, таблетку можна ковтати цілими, розділивши на частини або розжувати, запиваючи склянкою води, або розвести в невеликій кількості води (близько 20 мл) .Звичайно тривалість лікування становить 5-10 дней.Взрослим і дітям старше 8 років з масою тіла більше 50 кг - 200 мг в 1-2 прийоми в перший день лікування, далі - по 100 мг щодня. У випадках важких інфекцій - в дозі 200 мг щодня протягом всього леченія.Детям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза - 4 мг / кг в перший день, далі - по 2 мг / кг в день (в 1 -2 прийому). У випадках важких інфекцій - в дозі 4 мг / кг щодня протягом всього леченія.Особенності дозування при деяких заболеваніяхПрі інфекції, викликаної S.pyogenes, Юнідокс Солютаб ®прінімают не менше 10 днів.При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків): дорослим - по 100 мг 2 рази на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 днів), або протягом одного дня призначають 600 мг - по 300 мг в 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого) .При первинному сифілісі - по 100 мг 2 рази на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі по 100 мг 2 рази на день протягом 28 днів.При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококкового уретриті, викликаним Ureaplasma urealyticum, - по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.При вугрової висипки - по 100 мг / добу; курс лікування - 6-12 нед.Малярія (профілактика) - по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки і протягом 4 тижнів після повернення; дітям старше 8 років - по 2 мг / кг 1 раз в суткі.Діарея мандрівників (профілактика) - 200 мг в перший день поїздки в 1 або 2 прийоми, далі - по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування в регіоні (НЕ більше 3 тижнів) .Леченіе лептоспірозу - по 100 мг всередину 2 рази на добу протягом 7 днів; профілактика лептоспірозу - по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування в неблагополучному районі і по 200 мг в кінці поездкі.С метою профілактики інфекцій при медичному аборті - 100 мг за 1 год до і 200 мг після вмешательства.Максімальние добові дози для дорослих - до 300 мг / добу або до 600 мг / добу протягом 5 днів при важких гонококових інфекціях. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг - до 200 мг, для дітей 8-12 років з масою тіла менше 50 кг - 4 мг / кг щодня протягом всього леченія.Прі наявності ниркової (Cl креатиніну
Передозування
Симптоми: посилення побічних реакцій, викликаних пошкодженням печінки (блювота, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення ПВ) .Леченіе: відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, при необхідності - індукування блювоти. Призначають активоване вугілля і осмотичні проносні. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не рекомендується з огляду на низьку ефективність.
Взаємодії з іншими препаратами
Антациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, натрію гідрокарбонат, магнийсодержащие проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 ч.Одновременное застосування доксицикліну і ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.
Запобіжні заходи при прийомі
Для запобігання подразнювальної дії на шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати препарат в денні години, з великою кількістю жідкості.Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з доксицикліну гідрохлоридом рекомендується прийом ністатину. У випадку виникнення суперінфекції застосування доксицикліну слід припинити.
Особливі вказівки при прийомі
Існує можливість перехресної стійкості і гіперчутливості до інших препаратів тетрациклінового ряда.Тетрацікліни можуть збільшувати ПВ, призначення тетрацикліну у пацієнтів з коагулопатіями має ретельно контроліроваться.Антіанаболіческій ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини в крові. Як правило, це не має істотного значення для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатися наростання азотемії. Застосування тетрацикліну у пацієнтів з порушенням функції нирок вимагає лікарського контроля.Прі тривалому застосуванні препарату потрібен періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки і почек.В зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту необхідне обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього. тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього - розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи B) .Для запобігання диспептичних явищ рекомендується ін розуміти препарат під час еди.Особенності впливу на здатність керувати автомобілем та управляти механізмами не досліджувалася.
Ціни та відгуки
Тиск крові в нашому організмі вистачить для того, щоб "вистрілити" кров на відстань рівне 10 метрам.
Палець людини за все життя згинається близько 25 мільйонів разів.
Шкіра - найбільший орган нашого організму.
Вага серця у віці 20-40 років в середньому досягає у чоловіків 300 м у жінок - 270 м
Посміхаючись всього двічі в день можна знизити кров'яний тиск.
Причиною карієсу є тривалий вплив кислот (ротової порожнини) на зубні тканини.
Білі бороди ростуть швидше темних.
Вуха ростуть все життя (точніше мочки вух).
За все своє життя волосся людини виростають в середньому на 950 км.
При пристрасному поцілунку втрачається приблизно 6,4 калорій на хвилину
Чхнути з відкритими очима неможливо.
Жіноче серце б'ється частіше чоловічого.
Якщо зібрати всі кишкові бактерії, то можна наповнити кавову чашку.
Найважчий внутрішній орган - печінку (приблизно 1,5 кг).
Пачка сигарет в день = випитої півчашки смоли в рік.
До 60-и років більшість людей втрачають близько половини смакових рецепторів.
Тільки люди і собаки можуть хворіти простатитом.
Для людської мови необхідно задіяти 72 м'язи.
Печінка найбільш ефективно розкладає алкоголь між 18 і 20 год.
Запиваючи їжу, ми скорочує кількість кислоти в ротовій порожнині на 61%.
Нігті на пальцях руки ростуть приблизно в 4 рази швидше, ніж на ногах.
Найсильніший м'яз в людському організмі - язик.
Людська нирка складається з більш ніж 1.000.000 мікроскопічних трубочок. Сумарне відстань всіх цих трубочок (з 2-ух нирок) досягає 65 км.
При пристрасному поцілунку Ви обмінюєтеся 278-ю бактеріями.
Частота моргання 2-10 секунд. Очна сітківка за своєю складністю еквівалентна 10 мільярдам комп'ютерним операціями.
Плазма людської крові і морська вода дуже схожі за складом, стверджують біохіміки.
25% -33% людей чхають в світлий час доби.
Дотик до шкіри пораждает електричний імпульс від шкіри і до спинного мозку зі швидкістю 170 м / сек.
Людське тіло складається з 10 трильйонів клітин.
За все своє життя людина виробляє близько 450 кг. червоних кров'яних тілець.
Шлунковий сік здатний розчиняти монети, якщо вони зроблені зі звичайного металу.
Людське око здатне розрізняти 10 000 000 колірних відтінків.
Найтвердіша субстанція нашого організму - зубна емаль.
Мозок людини важить близько 2% від загальної маси тіла. Однак Він (мозок) - справжній прожора, тому що використовує 20% всього кисню організму, значна кількість глюкози, а також 20% всіх калорій.
Першопричиною сліпоти в США є цукровий діабет.