20, 30, 40, 50 шт. в упаковці.
Фармакологічна дія
Каптоприл - інгібітор АПФ. Зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується ОПСС, АТ, пост-і переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один з ефектів АПФ) і збільшення синтезу Pg. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na + у хворих з ХСН. У дозах 50 мг / сут проявляє ангіопротекторні властивості відносно судин мікроциркуляторного русла і дозволяє уповільнити прогресування ХНН при діабетичної нефроангіопатії. Зниження АТ на відміну від прямих вазодилататорів (гидралазина, міноксиділа і ін.) Не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При СН в адекватній дозі не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту залежить від дози і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.
Каптоприл, показання до застосування
Каптоприл, показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (в тому числі реноваскулярная).
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- Набряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ).
- Виражені порушення функції нирок.
- Азотемія.
- Гіперкаліємія.
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією.
- Стан після трансплантації нирки.
- Первинний гіперальдостеронізм.
- Стеноз гирла аорти.
- Мітральний стеноз.
- Наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця.
- Підвищена чутливість до каптоприлу і інших інгібіторів АПФ.
- Виражені порушення функції печінки.
- Артеріальна гіпотензія.
- Кардіогенний шок.
- Дитячий вік до 18 років.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Каптоприл призначають за годину до їди. Режим дозування встановлюють індивідуально.
При артеріальній гіпертензії препарат призначають в початковій дозі 25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту.
При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на добу; Максимальна доза - 50 мг 2 рази на добу.
При важкої артеріальної гіпертензії максимальна доза - 50 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 150 мг.
Для лікування хронічної серцевої недостатності Каптоприл призначають у тих випадках, коли застосування діуретиків не забезпечує адекватного ефекту. Середня підтримуюча доза становить 25 мг 2-3 рази на добу. Надалі, при необхідності, дозу поступово (з інтервалом не менше 2-х тижнів) збільшують. Максимальна доза - 150 мг на добу.
Пацієнтам з порушеннями функцій нирок при помірному ступені порушень функцій нирок (кліренс креатиніну не менше 30 мл / хв / 1,73 м 2) Каптоприл можна призначати в дозі 75-100 мг / сут. При більш вираженому ступені порушень функцій нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1,73 м 2) початкова доза повинна становити не більше 12,5-25 мг / добу; в подальшому при необхідності, з досить тривалими інтервалами дозу Каптоприлу поступово підвищують, але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозу препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, атаксія, парестезії, сонливість, порушення зору.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок.
З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки і гортані, а також тонкої кишки (дуже рідко).
З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, біль в животі, діарея, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит.
З боку дихальної системи: "сухий" кашель, що проходить після відміни препарату, бронхоспазм, набряк легенів.
Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, протеїнурія, підвищення азоту сечовини, гіперкреатинінемія, ацидоз, поява антиядерних антитіл в крові. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймали інсулін і пероральні гіпоглікемічні ЛС.
особливі вказівки
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл слід контролювати функцію нирок.
При хронічній серцевій недостатності препарат застосовують за умови ретельного медичного спостереження.
З винятковою обережністю призначають каптоприл пацієнтам з дифузними захворюваннями сполучної тканини або системними васкулітами; хворим, які отримують імунодепресанти, особливо при наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, які чинять спротив терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку використання Каптоприлу, через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії і періодично - в наступний період лікування.
Препарат з обережністю застосовують на тлі лікування алопуринолом або прокаїнамідом, а також на тлі лікування імунодепресантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамідом), особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування Каптоприлом припинити застосування діуретиків або істотно зменшити їх дозу. У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами.
У разі вираженої гіпотензії позитивний ефект відзначається при внутрішньовенному введенні ізотонічного розчину хлориду натрію. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат відміняють і здійснюють ретельний медичний нагляд. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування звичайно не потрібно (для полегшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); в тому випадку, якщо набряк поширюється на язик, глотку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести адреналін підшкірно (0,5 мл в розведенні 1: 1000).
З обережністю застосовують у пацієнтів з вказівками в анамнезі на захворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурії. У таких випадках протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка в сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г / сут, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого застосування препарату. З обережністю призначають Каптоприл пацієнтам зі стенозом ниркових артерій, тому що існує ризик розвитку порушень функцій нирок; в разі підвищення рівня сечовини або креатиніну в крові може знадобитися зниження дози Каптоприлу або відміни препарату.
лікарська взаємодія
Діуретичні засоби і вазодилататори (наприклад, миноксидил) потенціюють гіпотензивну дію Каптоприлу.
При спільному застосуванні Каптоприлу з індометацином (і, можливо, з іншими нестероїдними протизапальними засобами) може спостерігатися зниження гіпотензивної дії.
Гіпотензивну дію Каптоприлу може бути загальмовано при призначенні його пацієнтам, які отримують клонідин.
Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками або препаратами калію може призводити до гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні солей літію можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, що приймають алопуринол або прокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії і / або синдрому Стівенса-Джонсона.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти, (наприклад, ціклофосфацін або азатіоприн) підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.