Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Активна речовина: doxazosin
Код АТС C02CA04
КФГ: Альфа1 -адреноблокатор. Антигіпертензивний препарат. Препарат, який застосовується при порушеннях сечовипускання при доброякісної гіперплазії передміхурової залози
Реєстр. номер: П №011944 / 01
Дата реєстрації: 05.05.06
Власник рег. удост. HEINRICH MACK NACHF. GmbH Co. KG
ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки білі, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CN 1" на одній стороні і лого Pfizer - на іншій.
доксазозин (у формі мезилату)
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Таблетки білі, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "CN 2" і рискою на одному боці та гравіруванням лого Pfizer - на іншій.
доксазозин (у формі мезилату)
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Таблетки білі, ромбовидні, двоопуклі, з гравіюванням "CN 4" і рискою на одному боці та гравіруванням лого Pfizer - на іншій.
доксазозин (у формі мезилату)
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Призначення доксазозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) приводить до значного поліпшення уродинаміки і зменшення проявів симптомів захворювання. Ця дія препарату пов'язують із селективною блокадою адренорецепторів, розташованих в стромі і капсулі передміхурової залози та шийки сечового міхура.
Доведено, що доксазозин є блокатором? 1 -адренорецепторів підтипу 1А, які становлять приблизно 70% від усіх підтипів? 1-адренорецепторів, представлених в простаті. Цим і пояснюється його дія у пацієнтів з ДГПЗ.
Підтримуючий ефект лікування Кардура і його безпеку доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 міс).
Застосування Кардура у хворих з артеріальною гіпертензією призводить до істотного зниження артеріального тиску в результаті зменшення ОПСС. Поява цього ефекту пов'язують з селективною блокадою? 1-адренорецепторів, розташованих в мережі судин. При прийомі препарату 1 раз / сут клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. АТ знижується поступово, максимальний ефект спостерігається зазвичай через 2-6 години після прийому препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією АТ при лікуванні доксазозином було однаковим в положенні лежачи і стоячи.
На відміну від неселективних альфа-адреноблокаторів при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми і тахікардія зустрічаються нечасто.
Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів і посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, доксазозин покращує чутливість до інсуліну у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози.
Доксазозин не володіє побічними метаболічними ефектами і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму та цукровий діабет, при левожелудочковойнедостатності і подагрі.
Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6 'і 7'-гідроксиметаболітів доксазозина в концентрації 5 мкмоль.
У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих з артеріальною гіпертензією, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які отримували доксазозин, знову виниклі порушення еректильної функції відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували антигіпертензивні засоби.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; Сmax досягається приблизно через 2 год. Зв'язується з білками плазми на 98%.
Метаболізм і виведення
Доксазозин піддається активній біотрансформації в печінці; менше 5% дози виводиться в незміненому вигляді. Первинними шляхами метаболізму доксазозину є О-деметилювання і гідроксилювання.
Виведення з плазми крові є двофазним з кінцевим T1 / 2 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз / сут.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
За даними фармакокінетичних досліджень у осіб похилого віку та хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку з нормальною функцією нирок.
Є лише обмежені дані щодо фармакокінетики, отримані у пацієнтів з порушеною функцією печінки, і про вплив препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 хворих з помірним порушенням функції печінки одноразове застосування доксазозину супроводжувалося збільшенням AUC на 43% і зниженням дійсного перорального кліренсу на 40%. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні доксазозину, так само як і інших лікарських засобів, повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам, що страждають порушенням функції печінки.
- доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ), для лікування затримки відтоку сечі та інших симптомів, пов'язаних з ДГПЗ. У хворих з ДГПЗ препарат можна призначати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску. При призначенні препарату хворим з ДГПЗ з нормальним АТ зміна останнього несуттєво. При цьому у хворих з артеріальною гіпертензією та ДГПЗ можна проводити ефективну монотерапію Кардура;
- артеріальна гіпертензія, як ефективний засіб у більшості хворих для контролю артеріального тиску. При неефективності монотерапії препарат може бути призначений в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів або інгібітори АПФ.
Препарат може бути призначений для прийому як вранці, так і ввечері.
При артеріальній гіпертензії доза препарату варіює від 1 до 16 мг / сут. Лікування рекомендується починати з 1 мг 1 раз / добу протягом 1 або 2 тижнів для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральноїгіпотензії і / або синкопальні стани (непритомність). Протягом наступних 1 або 2 тижнів доза може бути збільшена до 2 мг 1 раз / сут. Для досягнення бажаного зниження артеріального тиску, якщо необхідно, добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірні інтервали, до 4 мг, 8 мг і до максимальної -16 мг, залежно від вираженості реакції пацієнта. Середня доза становить 2-4 мг 1 раз / сут.
Фармакокінетика доксазозина у хворих з нирковою недостатністю не змінюється, а сам препарат не посилює наявні порушення функції нирок, тому у пацієнтів даної групи Кардуру застосовують у звичайних дозах.
При призначенні препарату пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.
Досвід застосування препарату Кардура у дітей відсутній.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
За даними контрольованих клінічних випробувань у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози зустрічалися ті ж побічні ефекти, що і у хворих з артеріальною гіпертензією.
При постмаркетинговомуу застосуванні препарату повідомлялося про наступні небажані реакції.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, затуманений зір.
З боку травної системи: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювота, відхилення від норми лабораторних показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, біль у м'язах.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: гипестезии, парестезії, тремор, збудження, неспокій, депресія, безсоння.
З боку сечовивідних шляхів: дизурія, гематурія, почастішання сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.
З боку статевої системи: гінекомастія, імпотенція, пріапізм.
З боку дихальної системи: загострення наявного бронхоспазму, кашель, задишка, носова кровотеча.
Дерматологічні реакції: алопеція, свербіж, висипи на шкірі, пурпура, кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: припливи, зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.
З боку організму в цілому: анорексія, болі різної локалізації, збільшення маси тіла.
Інші: алергічні реакції.
У контрольованих клінічних дослідженнях препарату Кардура найбільш часто зустрічалися побічні реакції, які можна віднести до типу постуральних (зрідка пов'язані з непритомністю) або неспецифічних.
З боку травної системи: нудота.
З боку організму в цілому: астенія, набряки, стомлюваність, нездужання
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, постуральне запаморочення, сонливість, непритомність.
З боку дихальної системи: риніт.
Наступні побічні реакції відзначалися в процесі маркетингового застосування препарату Кардура у хворих на артеріальну гіпертензію, хоча в цілому такі симптоми могли спостерігатися і при відсутності лікування цим препаратом: брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, біль в грудній клітці, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу і аритмії.
- підвищена чутливість до хіназоліну, доксазозину або до допоміжних компонентів препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування Кардура при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не проводилось. Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.
Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами (особливо на початку терапії) у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, яка виявлялася запамороченням і слабкістю або ж втратою свідомості (непритомністю). Перед початком призначення будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів постуральної гіпотензії. На початку лікування препаратом Кардура пацієнту слід дати рекомендації про необхідність дотримуватися обережності в разі появи слабкості або запаморочення.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Кардура з інгібіторами фосфодіестерази типу 5, оскільки у деяких пацієнтів це може привести до симптоматичної гіпотензії.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату Кардура, так само як і інших лікарських засобів, повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушенням функції печінки, уникаючи призначення максимальних доз.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При призначенні препарату Кардура слід враховувати, що здатність керувати автомобілем і механізмами може погіршуватися, особливо на початку лікування. Можливий розвиток запаморочення.
Симптоми: можлива артеріальна гіпотензія.
Лікування: при артеріальній гіпотензії хворого необхідно негайно укласти на спину, опустивши голову вниз. При необхідності проводять симптоматичну терапію. З огляду на високу зв'язування доксазозину з білками плазми, діаліз не показаний.
Спільне застосування препарату Кардура з інгібіторами ФДЕ типу 5 у деяких пацієнтів може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Велика (98%) частина доксазозину в плазмі крові пов'язана з білками. Результати дослідження плазми людини in vitro свідчать про те, що доксазозин не впливає на зв'язування з білками дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці препарат Кардура застосовувався без будь-яких ознак взаємодії з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.
При одноразовому застосуванні препарату Кардура в дозі 1 мг / добу протягом 4 днів і при одночасному прийомі циметидину в дозі 400 мг 2 рази / добу спостерігалося 10% підвищення середніх значень AUC і статистично незначна збільшення середнього рівня Cmax в плазмі крові і середнього T1 / 2 доксазозина. Подібне 10% підвищення середніх значень AUC доксазозину на тлі прийому циметидину знаходиться в рамках коливань варіабельності (27%) середніх значень AUC для доксазозину в порівнянні з плацебо.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 5 років.