Карведилол (Carvedilol) - форма випуску, склад і упаковка
Таблетки плоскоциліндричні, білого кольору, з фаскою і рискою. 1 таб. карведилол 12.5 мг - "- 25 мг. Допоміжні речовини: лактоза, сахароза, полівідон К25, кросповідон, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза.
Клініко-фармакологічна група: Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа 1 адреноблокатор.
Альфа- і бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. блокує # 945; 1, # 946; 1 і # 946; 2-адренорецептори. Надає вазодилатирующее, антиангінальну та антиаритмічну дію. Вазодилатирующий результат пов'язаний, головним чином, з блокадою # 945; 1-адреноблокатори. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Виявляє мембраностабілізуючівластивості. Поєднання вазодилатації і блокади # 946; -адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровообіг (на відміну від бета-блокаторів). ЧСС зменшується незначно.
Карведилол (Carvedilol) - фармакокінетика
Після прийому всередину карведилол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 25% (через високий ступінь метаболізму в печінці). Концентрація в плазмі крові пропорційна прийнятій дозі. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год. Прийом їжі уповільнює всмоктування карведилолу, не впливаючи на його біодоступність.
Зв'язування з білками плазми майже повне - 98-99%. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізується з утворенням метаболітів, що володіють високою можливістю блокувати # 946; -адренорецептори.
T1 / 2 - 6-10 ч. Виводиться. як правило, з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові приблизно на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів. У хворих з порушеннями функції печінки біодоступність може зростати до 80%.
Карведилол (Carvedilol) - свідчення
- артеріальна гіпертензія (в ролі моно- або комбінованої терапії);
- стабільна стенокардія;
- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Карведилол (Carvedilol) - режим дозування
Режим дозування встановлюють індивідуально. Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі.
Пацієнтам у віці старше 70 років добова доза Карведилолу не повинна перевищувати 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 рази / добу.
- При скасування ліки зниження дозування слід проводити поступово протягом 1-2 тижнів.
- При пропуску чергового прийому препарат треба прийняти як можливо швидше.
Але якщо настає час наступного прийому, то потрібно прийняти тільки одну разову дозу (без подвоєння). При перерві в прийомі ліків більше 2 тижнів потрібно відновлювати лікування з найменших доз Карведилолу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води.
У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг / сут, у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза становить 75-100 мг / сут. Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлення починають з дозування 3,125 мг 2 рази / добу, з подальшим збільшенням дозування.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, синкопальні стани, м'язова слабкість (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.
- З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, AV-блокада; рідко - порушення периферичного кровообігу, кульгавість, прогресування серцевої недостатності.
- З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея, запор, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.
- З боку сечовидільної системи: тяжкі порушення функції нирок, набряки. Алергічні реакції: шкірні реакції (висип, кропив'янка, свербіж, висипи), загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних пацієнтів).
Інші: грипоподібний синдром, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, збільшення маси тіла.
Карведилол (Carvedilol) - протипоказання
- тяжка печінкова недостатність;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв);
- Протипоказання;
- AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму);
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- гостра серцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.);
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів ліки.
З обережністю прописують препарат при стенокардії Принцметала, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, ниркової недостатності, AV-блокаді I ступеня, значних хірургічних втручаннях і загальної анестезії, при цукровому діабеті, гіпоглікемії, депресії, міастенії.
Карведилол (Carvedilol) - вагітність і лактація
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю прописують препарат при нирковій недостатності.
Карведилол (Carvedilol) - особливі вказівки
З обережністю належить призначати препарат пацієнтам з бронхоспастичним синдромом, хронічним бронхітом, емфіземою легенів. На початку лікування карведилолом і при підвищенні дозування ліків ймовірно різке зниження артеріального тиску і ортостатичні реакції. Може спостерігатися запаморочення аж до непритомності, особливо у літніх пацієнтів, при серцевій недостатності, при використанні комбінованої антигіпертензивної терапії або при використанні діуретиків.
Препарат не рекомендований до застосування пацієнтам з низьким артеріальним тиском. Лікування карведилолом не повинне різко припинятися, особливо у пацієнтів зі стенокардією, тому що це може привести до погіршення стану. Зниження дозування ліків має бути поступовим протягом 1-2 тижнів.
У період застосування Карведилолу потрібно контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, захворюваннями периферичних судин, артеріальною гіпотензією та / або серцевою недостатністю. При погіршенні функції нирок препарат слід відмінити. Призначення бета-адреноблокаторів пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, з псоріазом і анафілактичні реакції в анамнезі може привести до погіршення перебігу захворювання, а при стенокардії Принцметала може провокувати появу болів.
Крім того, застосування Карведилолу може знижувати чутливість алергічних проб. Призначення ліки може маскувати симптоми тиреотоксикозу і ранні симптоми гіперглікемії.
При цукровому діабеті предлогается регулярний контроль рівня глюкози в крові і при необхідності корекція гіпоглікемічної терапії. На тлі застосування Карведилолу з обережністю належить проводити загальну анестезію з використанням препаратів з негативною інотропною дією (ефір, циклопропан, трихлоретилен).
Хворий повинен проінформувати лікаря про прийом Карведилолу. Перед великими хірургічними втручаннями предлогается поступове скасування ліки. Потрібно бути обережними при використанні ліків в разі вираженого метаболічного ацидозу.
При використанні ліків у пацієнтів з феохромоцитомою перед початком терапії прописують альфа-адреноблокатори. Слід уникати застосування ліків при носінні контактних лінз через зменшення сльозовиділення.
У період застосування ліків слід уникати вживання алкоголю. Слід враховувати, що при необхідності скасування комбінованої терапії карведилолом та клонідином Карведилол слід скасовувати першим, за кілька днів до поступового зменшення дозування клонідину.
Застосування в педіатрії
Безпека і ефективність застосування Карведилолу у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами та механізмами
Слід мати на увазі, що на початку лікування і при підвищенні дозування Карведилолу АТ може надмірно знижуватися, викликаючи запаморочення. Тому в період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Карведилол (Carvedilol) - передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: якщо хворий знаходиться в свідомості, потрібно викликати блювоту. Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами.
Пацієнта без свідомості належить укласти на бік і вжити заходів для видалення не всмоктався ліки. У таких випадках потрібна госпіталізація.
При необхідності проводять симптоматичну терапію, вводять агоністи адренорецепторів.
Карведилол (Carvedilol) - лікарський взаємодія
На тлі терапії карведилолом дилтіазем і верапаміл заборонено призначати в / в через можливе вираженого зменшення ЧСС і вираженого зниження артеріального тиску. Деякі антиаритмічні препарати, препарати для наркозу, антигіпертензивні препарати, антиангінальні препарати, інші бета-адреноблокатори (в т.ч. що застосовуються у вигляді очних крапель), інгібітори МАО, симпатолітики (резерпін) і серцеві глікозиди можуть підсилювати результат Карведилолу.
При одночасному призначенні з карведилолом дозування даних препаратів слід підбирати з обережністю.
При одночасному використанні з індукторами печінкових ферментів (зокрема, з рифампіцином, фенобарбіталом) концентрація карведилолу в плазмі крові може знижуватися, а при спільному використанні з інгібіторами печінкових ферментів (зокрема, циметидином) концентрація карведилолу в плазмі може зростати.
При одночасному використанні Карведилол може збільшувати концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасне призначення Карведилолу з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг. Карведилол може підсилювати результат гіпоглікемічних препаратів і маскувати прояви гіпоглікемії (предлогается регулярно контролювати рівень глюкози в крові).
Карведилол (Carvedilol) - умови і терміни зберігання
Список Б. Препарат належить зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.