Загальні характеристики. склад:
Капсули 100 мг:
Активна речовина: габапентин - 100 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк;
Капсул'ная оболонка: титану діоксид (Е 171), желатин.
Капсули 300 мг:
Активна речовина: габапентин - 300 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк;
Капсул'ная оболонка: титану діоксид (Е 171), барвник заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.
Капсули 400 мг:
Активна речовина: габапентин - 400 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк;
Капсул'ная оболонка: титану діоксид (Е 171), барвник заліза оксид жовтий (Е 172), барвник заліза оксид червоний (Е 172), желатин.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотою (ГАМК), однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК: він не володіє ГАМК-ергіческімі властивостями і не впливає за захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю.
Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю є: зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи.
Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМКA, ГАМКB, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози (див. Спосіб застосування та дози).
Встановлено, що концентрації габапентину в плазмі у дітей у віці від 4 до 12 років в цілому схожі з такими у дорослих.
Показання до застосування:
Лікування невропатичного болю у дорослих (18 років і старше). Ефективність та безпечність у пацієнтів у віці до 18 років не встановлені.
Монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років. Ефективність та безпечність монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені.
Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 років і старше. Безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей у віці менше 3 років не встановлені.
Спосіб застосування та дози:
Препарат КАТЕНА® призначають всередину, незалежно від прийому їжі. Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.
Нейропатическая біль у дорослих.
Початкова доза становить 900 мг на добу в три прийоми рівними дозами; при необхідності, в залежності від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою:
1-й день: 300 мг 1 раз на добу
2-й день: по 300 мг 2 рази на добу
3-й день: по 300 мг 3 рази на добу
парціальні судоми
Дорослі та діти віком старше 12 років:
Ефективна доза - від 900 до 3600 мг на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Розділ «Нейропатическая біль у дорослих»). В подальшому доза може бути збільшена до максимальної - 3600 мг / добу в три прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 4800 мг / сут.
Діти у віці 3-12 років: Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг / кг / добу; яку призначають рівними дозами 3 рази на добу і підвищують до ефективної приблизно протягом 3-х днів. Ефективна доза габапентину у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг / кг / сут рівними дозами в три прийоми. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 50 мг / кг / сут при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат КАТЕНА® може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів в сироватці.
Підбір дози при нирковій недостатності
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з таблицею:
Кліренс креатиніну (мл / хв)
Добова доза (мг / добу) *
* Добова доза слід призначати в три прийоми.
** Призначають по 300 мг через день.
Рекомендації для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Особливості застосування:
При спільної терапії морфіном у пацієнтів може статися підвищення концентрації габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), як сонливість. В цьому випадку доза габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лабораторні дослідження
При спільному застосуванні габапентину і інших протисудомних засобів були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, гіпертензія.
З боку травної системи: диспепсія. метеоризм. нудота. блювота. біль в животі, запор. діарея. сухість у роті або глотці, анорексія. гінгівіт. захворювання зубів, збільшення апетиту, підвищення активності "печінкових" трансаміназ,
З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах. артралгія. біль в спині, підвищена ламкість кісток.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення. атаксія. амнезія, сплутаність свідомості, порушення координації, підвищена стомлюваність, порушення мислення, тремор. гіпестезія, депресія. дизартрія. безсоння, нервозність, ністагм. посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, астенія, тривожність, ворожість, гіперкінезія, емоційна лабільність.
З боку дихальної системи: фарингіт. риніт, задишка. кашель. пневмонія. бронхіт. респіраторні інфекції.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечових шляхів, імпотенція.
З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія. диплопія.
З боку органів кровотворення: лейкопенія. пурпура (найчастіше її описують як синці, що виникали при фізичної травми).
Алергічні реакції: шкірний висип. свербіж, акне.
Інші: пропасниця, вірусна інфекція, збільшення маси тіла, біль різної локалізації, периферичні набряки. набряк обличчя, біль голови.
Післяреєстраційний досвід застосування
Зареєстровані випадки раптової незрозумілою смерті, зв'язок яких з лікуванням габапентином не встановлена.
Інші небажані явища: гостра ниркова недостатність, алергічні реакції, включаючи кропив'янку, алопеція. ангіоневротичнийнабряк, генералізований набряк; коливання концентрації глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, біль в грудях, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія. підвищення показників функції печінки, мультиформна еритема (в тому числі синдром Стівенса-Джонсона), галюцинації. рухові розлади, такі як хореоатетоз, дискінезія і дистонія, серцебиття, панкреатит. шум в вухах. тромбоцитопенія. нетримання сечі. міоклонус.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація - час» (AUC) габапентина на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу ( холодовий прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися.
Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.
Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.
Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.
Одночасне застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентина приблизно на 20%.
Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду.
Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.
Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.
З обережністю
Ниркова недостатність (див. «Спосіб застосування та дози»).
Вагітність і період лактації
вагітність
Дані про безпеку та ефективність застосування препарату при вагітності відсутні, тому застосування габапентину при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.
лактація
Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
Передозування:
Симптоми: запаморочення. двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія і діарея.
Лікування: промивання шлунка. прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.
Умови зберігання:
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Умови відпустки:
Капсули 100 мг: По 10 капсул в ПВХ / Ал блістері. Два блістери поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Капсули 300 мг і 400 мг: По 10 капсул в ПВХ / Ал блістері. П'ять блістерів поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.