Показання до застосування препарату Кестин
- алергічний риніт сезонний та / або цілорічний (спричинений побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами);
- кропив'янка (спричинена в т.ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду);
- алергічні захворювання і стани, обумовлені підвищеним вивільненням гістаміну.
Форма випуску препарату Кестин
сироп 1 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 60 мл зі шприцом дозуючим, пачка картонна 1;
сироп 1 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 120 мл зі шприцом дозуючим, пачка картонна 1;
склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
ебастин мікронізований 10 мг
допоміжні речовини: МКЦ - 20 мг; крохмаль кукурудзяний - 5,2 мг; лактозимоногідрат - 88,5 мг; структурована карбоксиметилцелюлоза натрію - 5 мг; магнію стеарат - 1,3 мг
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза - 1,725 мг; поліетиленгліколь 6000 - 0,575 мг; титану діоксид - 0,575 мг
в блістері 5 або 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.
Сироп 1 мл
ебастин 1 мг
допоміжні речовини: молочна кислота 85% - 6,6 мг; гліцерину оксістеарат - 10 мг; неогесперідін дігідрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрію пропілпарагідроксибензоат - 0,3 мг; натрію метилпарагідроксибензоат - 1,2 мг; гліцерин - 200 мг; розчин сорбітолу 70% - 100 мг; діметілполісілоксан - 0,014 мг; натрію гідроксид - до pH 4,2; вода дистильована - до 1 мл
у флаконах темного скла по 60 або 120 мл, в комплекті з мірним пристроєм у вигляді шприца; в пачці картонній 1 комплект.
Фармакодинаміка
Після прийому всередину виражену протиалергічну дію починається через 1 год і триває протягом 48 год. Після 5-денного курсу лікування антигістамінна активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не виявляє вираженої антихолінергічної і седативного ефекту.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці до активного метаболіту - каребастину. Після одноразового прийому таблеток в дозі 10 мг Cmax каребастину (80-100 нг / мл) досягається через 2,6-4 год; після одноразового прийому сиропу в дозі 5 або 10 мг Cmax каребастину (108-209 нг / мл) досягається через 2,8-3,4 год. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація в крові зростає на 50%). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Одночасний прийом таблеток з їжею сприяє підвищенню рівня каребастину в крові в 1,6-2 рази, але не змінює час досягнення Cmax і клінічні ефекти. При щоденному прийомі таблеток в дозі 10 мг рівноважна концентрація (130-160 нг / мл) реєструється через 3-5 днів.
При прийомі таблеток зв'язування з білками плазми кестина і каребастину становить понад 95%, T1 / 2 каребастину - 15-19 год.
Виводиться з сечею у вигляді кон'югованих метаболітів 60-66%. На тлі ниркової недостатності T1 / 2 каребастину зростає до 23-26 год, при печінковій недостатності - до 27 год, однак концентрація препарату при прийомі 10 мг / сут не перевищує терапевтичних значень.
Значення фармакокінетичних ці установки не були залежать від віку.
Використання препарату Кестин в період вагітності і лактації
Не рекомендується (безпека застосування у вагітних жінок і виділення в грудне молоко жінок, що годують не вивчені).
Використання препарату Кестин при порушенням функції нирок
З обережністю застосовувати препарат при нирковій недостатності.
Інші особливі випадки при прийомі препарату Кестин
З обережністю застосовувати препарат при печінковій недостатності.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.
З обережністю - при нирковій або печінковій недостатності.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: можливо - головний біль; рідко - сонливість, безсоння.
З боку травної системи: можливо - сухість у роті; рідко - диспепсія, нудота, болі в животі.
Інші: синусит, астенічний синдром.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дітям: 6-11 років - по 5 мг (5 мл сиропу або 1/2 табл.) 1 раз на добу, 12-15 років - по 10 мг (10 мл сиропу або 1 табл.) 1 раз на добу. Дорослим і дітям старше 15 років: по 10-20 мг (10-20 мл сиропу або 1-2 табл.) 1 раз на добу.
При порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Добова доза 20 мг призначається за рекомендацією лікаря.
Кестин приймають незалежно від прийому їжі.
Передозування
Лікування: промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія.
Спеціального антидоту не існує.
Взаємодія з іншими препаратами
Не рекомендується призначати Кестин одночасно з кетоконазолом та еритроміцином.
Кестин не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Кестин
З обережністю призначають пацієнтам зі збільшеним QT-інтервалом та гіпокаліємією.
Особливі вказівки при прийомі препарату Кестин
Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.