Міжнародне найменування: Clarotadine
Склад і форма випуску
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою. В 1 таблетці міститься 10 мг лоратадину. До допоміжних речовин відносяться лактозимоногідрат - 110 мг, целюлоза мікрокристалічна - 75 мг, кальцію стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 3 мг.
У блістері 7, 10, 21 або 30 таблеток. Упаковані в картонну пачку.
Сироп від світло-жовтого до жовтого кольору, прозорий, зі слабким фруктовим запахом. У 100 мл препарату міститься 100 мг лоратадину. До допоміжних речовин відносяться сахароза - 35 г, пропіленгліколь - 20 г, бензойна кислота - 0,1 г, лимонна кислота - 0,3 г, спирт етиловий 96% - 1,58 г, барвник тропеолін О - 0,001 г, ароматизатор апельсиновий - 0 , 08 г, вода очищена - до 100 мл.
Обсяг флакона з темного скла 100 мл. У комплекті йде мірна ложечка. Упаковані в картонну пачку.
Блокатор гістаміну Н1-рецепторів. протиалергічний препарат
H1-гістамінових рецепторів блокатор
Блокатор гістаміну H 1 -рецепторів. Не володіє центральним і антихолінергічною дією. Надає протиалергічну, протисвербіжну та антиексудативну дію.
Дія препарату починає розвиватися через 30 хв після прийому і триває протягом 24 год.
Тривалий прийом препарату не викликає розвитку стійкості до його дії.
При прийомі всередину в рекомендованій терапевтичній дозі лоратадин швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Обумовлені концентрації лоратадину з'являються в плазмі крові вже через 15 хв після прийому препарату. Час досягнення max лоратадину в плазмі становить 1,3-2,5 год, а час досягнення C max його активного метаболіту - 2,5 ч. Одночасний прийом їжі збільшує час досягнення С max лоратадину і його активного метаболіту в плазмі на 1 ч, але з max цих речовин в плазмі залишається без змін і ніяких клінічних проявів взаємодії лоратадину з їжею не відзначається.
З ss лоратадина і його активного метаболіту в плазмі крові досягається у більшості пацієнтів на п'яту добу прийому. Зв'язування з білками плазми - 97%.
Лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.
Лоратадин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксилоратадину, головним чином, - під впливом ізоферменту CYP3A4 і в меншій мірі - під впливом ізоферменту CYP2D6. У присутності кетоконазолу, який є інгібітором CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезкарбоетоксилоратадин, головним чином, під впливом ізоферменту CYP2D6.
Лоратадин виводиться нирками і з жовчю. Середній Т 1/2 лоратадина становить 8,4 год (діапазон від 3 до 20 год), а Т 1/2 активногометаболіту - 28 год (діапазон від 8,8 до 92 год).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів час досягнення С max зростає до 1,5 год, Т 1/2 лоратадина збільшується до 18,2 год (діапазон від 6,7 до 37 год), а дезкарбоетоксилоратадину - до 17,5 год (діапазон від 11 до 38 ч).
При алкогольному ураженні печінки Т 1/2 і С max зростають зі збільшенням тяжкості захворювання.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.
Показання до застосування препарату Кларотадін
Сезонний та цілорічний риніт (у т.ч. поліноз), алергічний кон'юнктивіт, кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична), набряк Квінке, псевдоаллергические реакції, викликані вивільненням гістаміну; сверблячідерматози; алергічна реакція на укуси комах.
Протипоказання до застосування препарату Кларотадін
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, вагітність, період лактації.
З обережністю: печінкова недостатність.
Режим дозування і спосіб застосування препарату Кларотадін
Дорослим і дітям старше 12 років призначають всередину по 10 мг (1 таб. Або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз / сут. Добова доза - 10 мг.
Дітям від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мг (1/2 таб. Або 1 мірна ложка сиропу) 1 раз / сут. Добова доза - 5 мг.
Дітям з масою тіла понад 30 кг призначають по 10 мг (1 таб. Або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз / сут. Добова доза - 10 мг.
При порушеннях функції печінки або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв) початкова доза препарату Кларотадін повинна становити 10 мг (1 таб. Або 2 мірні ложки сиропу) через день.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: тривожність, збудження (у дітей), астенія, сонливість, блефароспазм, дисфонія, гіперкінезія, парестезії, тремор, амнезія, депресія.
З боку травної системи: зміна смаку, анорексія, запор або діарея, диспепсія, гастрит, метеоризм, підвищення апетиту, стоматит.
З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, сухість слизової оболонки носа, синусит.
З боку кістково-м'язової системи: судоми литкових м'язів, артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку сечовидільної системи: зміна кольору сечі, хворобливі позиви на сечовипускання.
З боку статевої системи: дисменорея, менорагія, вагініт, біль у молочних залозах.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, спрага.
З боку органів чуття: порушення зору, кон'юнктивіт, біль в очах і вухах.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, лихоманка, озноб.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, дерматит.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печеніПрі порушеннях функції печінки початкова доза препарату Кларотадін повинна становити 10 мг (1 таб. Або 2 мірні ложки сиропу) через день.Прімененіе при порушеннях функції почекПрі ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв), початкова доза препарату кларотадін повинна становити 10 мг (1 таб. або 2 мірні ложки сиропу) через день.
Застосування препарату у дітей
Можливе застосування за показаннями і в дозах, які враховують вік пацієнтів.
Особливі вказівки при прийомі препарату Кларотадін
Використання в педіатрії
Не рекомендується дітям до 2 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Симптоми: при прийомі лоратадину в дозах, які значно перевищують рекомендовану терапевтичну дозу 10 мг (40-180 мг лоратадину), у дорослих пацієнтів можуть виявлятися такі симптоми як головний біль, сонливість, тахікардія. При застосуванні лоратадину у дітей з масою тіла менше 30 кг в дозі більше 10 мг можуть спостерігатися екстрапірамідні симптоми і почастішання серцебиття.
Лікування: вжити заходів до видалення препарату з шлунково-кишкового тракту і зниження абсорбції (індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). При необхідності проводять симптоматичну терапію. Лоратадин не виводиться з організму при гемодіалізі. Даних про виведення лоратадину при перитонеальному діалізі немає.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
При використанні лоратадина в терапевтичних дозах потенціює дії на етанол не виявлено.
Спільне застосування лоратадину з еритроміцином, циметидином та кетоконазолом збільшує концентрацію лоратадину в плазмі крові, що не має клінічного прояву і не впливає на дані ЕКГ.
Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зиксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність лоратадину.
Умови та термін зберігання
Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.
Препарат у формі таблеток слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
Препарат у формі сиропу слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі від 12 ° до 15 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Застосування препарату Кларотадін тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!