Бета-адреноблокатори - препарати, які можна зупинити блокують β-адренергічні рецептори. Ці препарати використовуються в клініці з початку 60-х років, причому їх роль в лікуванні серцево-судинних захворювань виявилася настільки значною, що в 1988 р вчені, які брали участь у створенні бета-блокаторів, були нагороджені Нобелівською премією.
Найважливіші відмінності в бета-блокатори, тобто властивості, за якими їх класифікують:
Кардіоселективність або просто селективність пов'язана з властивістю блокувати тільки β1-адренорецептори.
Неселективні блокують як β1, так і β2-адренорецептори. Тобто, призначаючи неселективний бета-адреноблокатор. ми очікуємо можливого виникнення ефектів, пов'язаних з β2-блокадою (наприклад, виникнення бронхоспазму або периферичної вазоконстрикції). Які ще ефекти ми можемо отримати, легко згадати, поглянувши на таблицю розташування β-блокаторів та ефектів їх стимуляції.
Таблиця 1. Розподіл β-рецепторів в органах і тканинах і ефекти їх стимуляції
Закономірно, що зараз більшою популярністю заслужено користуються селективні препарати, з огляду на більш високу їх безпеку. Однак і серед неселективних препаратів є препарати, які довели свої переваги. Наприклад, карведилол є одним з небагатьох препаратів, загальновизнаним у світі для лікування серцевої недостатності. До того ж, він має додаткове властивість α1-адреноблокатора, що може бути дуже корисно для вашого хворого.
Крім того, слід пам'ятати, що, незважаючи на те, що ступінь селективності різних бета-блокаторів різна, вона завжди істотно зменшується зі збільшенням дози препарату.
Липофильность і гідрофільність
Ліпофільні препарати (метопролол, пропранолол) метаболізуються в печінці, можуть накопичуватися і приводити до передозування у пацієнтів зі зниженим печінковим кровотоком, наприклад, у осіб похилого віку, при застійної СН або цирозі печінки. Це необхідно враховувати при підборі дози препарату. Крім того, є ймовірність взаємодії з іншими препаратами, також мають печінковий метаболізм. Наприклад, нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати ефект бета-блокаторів.
Ліпофільні препарати легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр, можуть зв'язуватися з центральними β1-адренорецепторами і, отже, впливати на тонус блукаючого нерва. Підвищення парасимпатического тонусу забезпечує додатковий антиаритмічний ефект. І при цьому липофильность може визначати велику частоту побічних ефектів, які реалізуються через центральну нервову систему (наприклад, депресії).
Гідрофільні препарати (атенолол, есмолол) в повному обсязі абсорбуються з шлунково-кишкового тракту і виділяються в незміненому вигляді, або як активні метаболіти через нирки. Вони не взаємодіють з іншими препаратами, які метаболізуються в печінці, а також погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення збільшується при зниженні швидкості клубочкової фільтрації (у літніх осіб, при нирковій недостатності).
Розрізняють також бета-адреноблокатори з збалансованим кліренсом (бісопролол, бетаксолол) або амфіфільних, які займають проміжне положення. Вони характеризується низьким метаболізмом першого проходження, здатністю до проникнення в центральну нервову систему і виділяються через печінку і нирки.
Таблиця 2. Класифікація бета-блокаторів.
Розчинність в жирах