Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, повідон, стеаринова кислота, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, ванільний ароматизатор, титану діоксид (Е171), лак хіноліновий жовтий (Е104), гідроксипропілцелюлоза, сорбітовий кислота .
7 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
Антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітці за рахунок зв'язування 50S-субодиниці рибосом. Діє в основному бактеріостатично, в високих дозах - бактерицидну.
Клерімед діє на поза- і внутрішньоклітинно розташовані збудники.
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (Метицилін-чутливі), Streptococcus pyogenes (? -гемолитический стрептокок групи А). -гемолитический стрептокок, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; анаеробних бактерій: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis (чутливі до макролідів), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes; атипових внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila; мікобактерій: Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae.
Відносно Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori кларитроміцин проявляє бактерицидну активність.
Мінімальна переважна концентрація (МПК) кларитроміцину відносно більшості чутливих мікроорганізмів в 2 рази нижче, ніж МПК еритроміцину; МПК 14-гідроксикларитроміцину дорівнює МПК вихідної речовини, за винятком Haemophilus influenzae, щодо якої його активність в 2 рази вища за активність кларитроміцину.
Кларитроміцин перевершує рокситроміцин за активністю щодо стрептокока та гемофільної палички.
Антибактеріальна активність кларитроміцину в кілька разів вище в слаболужною або нейтральною середовищі, ніж в кислому.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину кларитроміцин швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність до 50%. Прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність препарату.
Cmax препарату в крові після прийому 250 мг досягається через 1-3 ч. Після одноразового прийому реєструються 2 піки Cmax. Другий пік зумовлений здатністю препарату накопичуватися в жовчі з подальшим поступовим або швидким вивільненням.
З білками плазми зв'язується на 70-80%. Css при регулярному прийомі 250 мг Клерімеда становить для незмінного кларитроміцину 1 мкг / мл, для основного метаболіту (14-гідроксикларитроміцину) - 0.6 мкг / мл, при збільшенні дози до 500 мг - 2.7-2.9 і 0.83-0.88 мкг / мл, відповідно. Css встановлюється протягом 2 днів після початку прийому Клерімеда. При прийомі Клерімеда по 500 мг 3 рази / добу концентрація кларитроміцину в плазмі крові вище, ніж при прийомі по 500 мг 2 рази / добу.
Добре проникає в біологічні рідини і тканини організму. Концентрація в тканинах в 7 разів перевищує рівень кларитроміцину в плазмі крові. У терапевтичних концентраціях виявляється в мигдалинах, легенів, печінки, а також в рідині середнього вуха; добре проникає в стінки шлунка, причому рівень в гладких м'язах шлунка і його слизовій оболонці вище при спільному застосуванні з омепразолом, ніж без нього. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр проникає не більше 1-2% від рівня в плазмі крові. Виводиться з грудним молоком в значній кількості.
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку з утворенням активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину.
Велика частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, 5-10% виводиться з жовчю в незміненому вигляді. При прийомі 250 мг 2 рази / добу з сечею виділяється 15-20% незміненого препарату, при прийомі 500 мг 2 рази / добу - до 36%. На частку 14-гідроксикларитроміцину в сечі доводиться 10-15% від прийнятої дози. T1 / 2 незміненого кларитроміцину становить 3-4 години, 14-гідроксикларитроміцину - 5-6 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку фармакокінетика суттєво не змінюється.
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками, у т.ч .:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (в т.ч. тонзиліт, фарингіт, отит, синусит);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, плеврит);
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- ерадикація Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (в складі комбінованої терапії).
Для дорослих середня доза становить 250 мг 2 рази / добу протягом 7 днів. При синуситах, важких інфекціях (в т.ч. викликаних H.influenzae) доза може бути підвищена до 500-1000 мг 2 рази / добу, а тривалість прийому збільшена до 14 днів.
Для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосовуються різні схеми терапії:
Трехкомпонентная терапія (7 днів)
Трехкомпонентная терапія (10 днів)
Двокомпонентна терапія (14 днів)
При інфекціях, викликаних атиповими мікобактеріями (Mycobacterium avium). препарат призначається по 500-1000 мг 2 рази / добу (до 2 г), тривалість лікування - до 6 місяців і більше.
Дітям у віці від 1 року до 12 років призначають в дозі 7,5 мг / кг / добу (не більше 500 мг), розділеної на 2 прийоми. Курс лікування 7-10 днів.
При порушеннях функції нирок або печінки корекція режиму дозування зазвичай не потрібно.
При виражених порушеннях функції нирок (КК <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При тяжких порушеннях функції печінки також необхідно знизити дозу.
Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, метеоризм, болі в животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, оборотне порушення функції печінки, гепатит, внутрішньопечінковий холестаз; рідко - стоматит, глосит, порушення смаку; в окремих випадках - кандидоз порожнини рота і псевдомембранознийколіт. У клінічних дослідженнях при спільному застосуванні кларитроміцину та омепразолу спостерігалося оборотне зміна забарвлення мови.
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка; в одиничних випадках - анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку центральної нервової системи: головний біль; в одиничних випадках - запаморочення, безсоння, тривожність, нічні кошмари, галюцинації і психотичні реакції, дезорієнтація, деперсоналізація, сплутаність свідомості, зниження слуху, хоча причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням Клерімеда не встановлена.
З боку серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія і тахіаритмія.
- тяжка ниркова недостатність;
- тяжка печінкова недостатність;
- I триместр вагітності;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати Клерімед при нирковій та печінковій недостатності.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Безпека застосування Клерімеда при вагітності не встановлена. Клерімед не слід призначати в I триместрі вагітності за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
За результатами деяких експериментальних досліджень на тваринах можна припустити наявність ембріотоксичної дії у кларитроміцину, але в дозах, явно токсичних для матері. Тератогенної дії кларитроміцину у людини не описано.
Кларитроміцин в значній кількості проникає в грудне молоко і не повинен призначатися жінкам в період лактації (грудного вигодовування). При необхідності його призначення в цей період грудне вигодовування слід скасувати.
При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль активності печінкових ферментів.
Спільне застосування Клерімеда з похідними ріжків протипоказано.
При призначенні Клерімеда на тлі препаратів, які метаболізуються печінкою, рекомендується визначати їх концентрацію в плазмі крові.
У разі спільного призначення з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.
При захворюваннях серця не рекомендується одночасний прийом Клерімеда з терфенадином, астемізолом, цизапридом.
Симптоми: нудота, блювота і діарея. В описаному випадку прийому 8 г кларитроміцину у пацієнта виникли порушення психічного статусу, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія і гіпоксемія.
Лікування: промивання шлунка, інфузійна і симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні.
При одночасному прийомі з Клерімедом препаратів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому Р450 (в т.ч. циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, мідазолам, триазолам, фенітоїн, варфарин), може підвищитися їх концентрація в сироватці крові.
Кларитроміцин уповільнює виведення теофіліну та карбамазепіну. При одночасному прийомі Клерімеда і препаратів теофіліну може спостерігатися підвищення рівня теофіліну в сироватці, що може привести до теофілінової інтоксикації. При одночасному прийомі Клерімеда з карбамазепіном можливе посилення ефектів останнього.
При одночасному застосуванні Клерімеда з варфарином можливе посилення ефекту варфарину.
Спільне застосування Клерімеда і дигоксину може призвести до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і посилення його терапевтичних та побічних ефектів.
Клерімед може посилювати дію гіпоглікемічних препаратів, тому при призначенні Клерімеда пацієнтам з цукровим діабетом слід контролювати рівень глюкози в крові (небезпека розвитку гіпоглікемії).
В результаті спільного застосування Клерімеда і зидовудину у ВІЛ-інфікованих хворих може знижуватися постійна концентрація зидовудину, тому застосовувати препарати слід з інтервалом в 1-2 ч.
При одночасному застосуванні Клерімеда і ритонавіру метаболізм кларитроміцину сповільнюється.
Спільне застосування Клерімеда з омепразолом або ранітидином може призводити до підвищення їх концентрації в плазмі крові, однак зниження доз не є необхідним.
При одночасному застосуванні Клерімеда з цизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом можливе підвищення їх плазмового рівня в 2-3 рази. Це може призводити до подовження інтервалу QT та серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, тріпотіння або мерехтіння шлуночків.
Взаємодії Клерімеда з пероральними контрацептивами не виявлено.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.