Колхицин. алкалоїд, який отримують із безвременника осіннього (Colchicum autumnale), застосовується досить давно як щодо селективний препарат для лікування гострого артриту при подагрі. [Значення «давно» тут має не єдиний сенс: відомо і сяк-так застосовується ще з дуже давніх, античних часів, а ось широке застосування почалося тільки на початку XIX століття, що теж вже давно ... щодо давно ...]
На відміну від багатьох новіших ліків, які використовуються з цією ж метою, колхіцин майже не впливає на синтез і екскрецію сечової кислоти, але зменшує запальні явища, які вона викликає. Передбачається, що колхіцин здатний якимось чином перешкоджати вивільненню хемотаксичних факторів і / або запальних цитокінів з нейтрофілів, і це в свою чергу зменшує «привабливість» ураженої області для нових нейтрофілів. Здатність колхіцину утворювати з мікроканальци лейкоцитів оборотні ковалентні комплекси і викликати їх деполимеризацию теж може бути одним з чинників пригнічення міграції лейкоцитів в зону запалення.
Запалення суглобів і м'яких тканин при подагрі пов'язано з місцевим накопиченням мікрокристалів солей сечової кислоти в нейтрофільних фагоцитах. Після того, як фаголізосоми такого нейтрофіла акумулюють певну кількість уратів, вони лопаються, звільняючи відпрацьовані ензими, накопичені солі (які можуть бути знову поглинені іншими фагоцитами) і фактори хемотаксису. Ці речовини і є головними причинами місцевого запалення і болю при гострому нападі подагри.
Колхицин, прийнятий per os, швидко всмоктується і виявляє тенденцію до накопичення в селезінці, нирках, печінці і шлунково-кишковому тракті. Лейкоцити теж охоче поглинають колхіцин, що виявляється навіть після одноразового внутрішньовенного введення препарату. Оскільки колхіцин здатний накопичуватися в клітинах всупереч градієнту концентрації, передбачається, що надходження його всередину клітин пов'язано з механізмом активного транспорту. Препарат метаболізується переважно в печінці шляхом деацетилювання. Значна його кількість виводиться і з калом, оскільки і він, і його метаболіти активно надходять в жовч. Всього близько 15-30% речовини виводиться з сечею, але якщо є захворювання печінки, то у такого індивіда ниркова екскреція відіграє більшу роль.
Колхицин головним чином використовується як протизапальний ліки при гострому артриті при подагрі; він марний при запаленні має іншу природу. Його можна використовувати і для запобігання нових нападів подагричного артриту. Оскільки колхицин досить швидко справляється з гострими симптомами подагри (значне полегшення настає зазвичай протягом декількох годин), він застосовується і як діагностичний препарат для виявлення цього захворювання.
Треба зауважити, що справжні контрольовані дослідження властивостей колхіцину при гострій подагрі почалися відносно недавно. До цього відомості черпалися в основному з оглядових спостережень. Перше ж «справжнє» дослідження показало, що колхіцин при гострій подагрі ефективний приблизно у 2/3 хворих (Ahern MJ, Reid C, Gordon TP. Does colchicine work? Results of the first controlled study in gout. Austr NZJ Med 1987; 17: 301-4.)
Лікування колхіцином зазвичай починається при перших же ознаках загострення і триває до значного полегшення симптоматики, появи побічних реакцій або досягнення максимальної дози (6-7 мГ). Препарат може призначатися як всередину, так і внутрішньовенно, але при цьому треба враховувати можливість некрозу тканин при попаданні колхіцину під шкіру. Болі і запальні явища зазвичай купіруються протягом двох діб. У період між нападами колхіцин можна використовувати малими дозами з метою профілактики нових атак або їх тяжкості. У хворих з проблемами серцево-судинної системи, захворювання нирок, шлунково-кишкового тракту, печінки колхицин слід застосовувати з обережністю.
Рідкий стілець, нудота, блювота, болі в животі є основними побічними ефектами і служать індикаторами максимальної переносимої дози колхіцину. Ці симптоми з'являються у 80% осіб, які беруть цей препарат, особливо, у великих дозах. Прийом великих доз колхіцину може супроводжуватися печіння в горлі, проносом з домішкою крові, шоком, гематурією, олігурією і ознаками пригнічення центральної нервової системи.
Подагра - клінічний нарис: фактори ризику, симптоми, діагноз і стратегія, лікування гострої форми подагри та гіперурикемії, неясні питання.