Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - заповнюють дефіцит вітамінів групи B.
Фармакодинаміка
Комбінований полівітамінний препарат. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Нейротропні вітаміни групи B сприятливо впливають на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи і опорно-рухового апарату.
Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) - грає ключову роль в процесах вуглеводного обміну, мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь в проведенні нервового імпульсу), а також в циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфат (ТПФ) і АТФ.
Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) - володіє життєво важливим впливом на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС і периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС. бере участь в транспорті сфингозина, що входить до складу оболонки нервів, бере участь в синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що виявляється в позитивному впливі на нервову, нейром'язову і серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуючу дію лідокаїну обумовлена блокадою потенціалозавісімих Na + -каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.
Фармакокінетика
Після в / м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг / мл через 15 хв в перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при утриманні його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% і плазмі крові 10%.
У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі - через 0,15 год, в бета-фазі - через 1 год, в кінцевій (термінальної) фази - протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбоновая кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в менших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% - у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% - у вигляді тіаміну трифосфату і решта - у вигляді тіаміну монофосфату.
Після в / м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2 ОН в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці і окислюється до 4-піридоксинова кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції.
В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В6. і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%.
Ціанокобаламін після в / м введення зв'язується з транскобаламіном I і II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в / м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові - 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламін, що є активною формою ціанокобаламіну.
Депонується в печінці, з жовчю надходить в кишечник і знову всмоктується в кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1 / 2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) і через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками - 0-7% і через кишечник - 70-100%.
При в / м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози, близько 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6-9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. серці, легенях, печінці, нирках, потім в м'язової і жирової тканини. Проникає через гематоенцефатіческій і плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросоматьних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетілгліцінксіліла і гліцінксіліла, що мають T1 / 2 + 2 і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками і до 10% в незміненому вигляді.
Показання препарату Комбіліпен ®
У комплексній терапії моно- і полинейропатий різного генезу: