Форма випуску та склад
Крестор випускають у формі таблеток: двоопуклі; по 5 мг: круглі, жовті, з вигравіруваним написом «ZD4522 5» на одній зі сторін; по 10 мг: круглі, рожеві, з вигравіруваним написом «ZD4522 10» на одній зі сторін; по 20 мг: круглі, рожеві, з вигравіруваним написом «ZD4522 20» на одній зі сторін; по 40 мг: овальні, рожеві, з вигравіруваним написом «ZD4522» на одній зі сторін, на інший - «40» (по 7 або 14 шт. в блістерах, по 1, 2 або 4 блістери в картонній пачці).
До складу 1 таблетки входить:
- Активна речовина: розувастатин - 5, 10, 20 або 40 мг (у вигляді розувастатину кальцію);
- Допоміжні компоненти (для таблеток по 5/10/20/40 мг відповідно): моногідрат лактози - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 мг, мікрокристалічна целюлоза - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 мг, фосфат кальцію - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 мг, кросповідон - 7,5 / 7,5 / 15/15 мг, стеарат магнію - 1,88 / 1,88 / 3 , 76 / 3,76 мг.
Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 мг, гіпромелоза - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 мг, триацетат гліцерину (триацетин) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 мг, діоксид титану - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 мг, барвник оксид заліза жовтий - 0,18 мг (для таблеток по 5 мг) , барвник оксид заліза червоний (для таблеток по 10/20/40 мг) - 0,02 / 0,05 / 0,05 мг.
Показання до застосування
Протипоказання
- Хвороби печінки, що протікають в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке збільшення активності трансаміназ в сироватці крові (більше ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми);
- Одночасний прийом з циклоспорином;
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбция (до складу Крестору входить лактоза);
- Вік до 18 років;
- Вагітність, період грудного вигодовування (лактації), відсутність адекватних методів контрацепції у жінок;
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
Додатковими протипоказаннями для добової дози 5, 10 або 20 мг є:
- Виражені функціональні порушення нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл в хвилину);
- міопатія;
- Схильність до виникнення міотоксіческіх ускладнень.
Протипоказаннями для добової дози 40 мг є (додатково):
- Надмірне вживання алкоголю;
- Наявність факторів ризику виникнення рабдоміолізу / міопатії, а саме: середнього ступеня тяжкості ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл в хвилину), гіпотиреоз, сімейний або особистий анамнез м'язових захворювань, міотоксичність на тлі застосування фібратів або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в анамнезі ;
- Стану, при яких плазмова концентрація розувастатину може збільшуватися;
- Одночасний прийом з фібратами;
- Належність до монголоїдної раси.
При наявності описаних вище станів / захворювань Крестор в добовій дозі 5, 10 і 20 мг потрібно приймати з обережністю (під наглядом лікаря).
З обережністю Крестор у всіх дозуваннях слід приймати при наявності наступних станів / захворювань:
- Неконтрольовані судомні напади;
- Хвороби печінки в анамнезі;
- Артеріальна гіпотензія;
- сепсис;
- Ендокринні, метаболічні або електролітні порушення, що протікають у важкій формі;
- Травми, великі хірургічні втручання;
- Вік від 65 років.
Крестор в добовій дозі 40 мг при слабкому ступені тяжкості ниркової недостатності (кліренс креатиніну більше 60 мл в хвилину) слід приймати з обережністю.
Досвіду застосування Крестору у хворих з печінковою недостатністю і з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю немає.
Спосіб застосування та дозування
Крестор приймають всередину, незалежно від прийому їжі і в будь-який час доби. Таблетки потрібно ковтати цілими (не подрібнюючи та не розжовуючи), запиваючи водою.
Перед початком курсу лікування потрібно дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту (її слід продовжити протягом усього терапії).
Дозу Крестору лікар підбирає індивідуально, вона визначається цілями проведеного лікування і терапевтичним відповіддю на лікування з урахуванням поточних рекомендацій по цільової концентрації ліпідів.
Рекомендована початкова добова доза для хворих, які починають приймати Крестор, або для переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази пацієнтів повинна становити 5 або 10 мг, кратність прийому - 1 раз в день. При підборі початкової дози потрібно керуватися індивідуальної концентрацією холестерину і враховувати можливий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень і побічних ефектів. При необхідності можливе збільшення дози через 4 тижні.
Призначення добової дози 40 мг не рекомендовано хворим, які раніше не зверталися до лікаря. Через 14-28 днів лікування та / або при збільшенні дози Крестору необхідно контролювати показники ліпідного обміну (при необхідності може виникнути потреба в регулюванні дози).
Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл в хвилину) застосування Крестору протипоказано. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Застосування Крестору в дозі 40 мг протипоказано хворим з помірними порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну 30-60 мл в хвилину). Хворим з помірними функціональними порушеннями нирок препарат рекомендується приймати в початковій дозі 5 мг.
Крестор протипоказано приймати хворим із захворюваннями печінки, що протікають в активній фазі.
Літнім пацієнтам корекція дози не потрібна.
Побічна дія
Побічні дії, що виникають при застосуванні Крестору, як правило, носять слабковиражений і перехідний характер. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота їх розвитку носить загалом дозозалежний характер (> 1/100, <1/10 – часто;>1/1000, <1/100 – нечасто;>1/10000, <1/1000 – редко; <1/10000, включая отдельные случаи – очень редко):
- Центральна нервова система: часто - запаморочення, головний біль;
- Імунна система: рідко - реакції підвищеної чутливості, включаючи розвиток ангіоневротичного набряку;
- Сечовидільна система: протеїнурія (зміни кількості білка в сечі спостерігаються менш ніж у 1% хворих, які отримують 10-20 мг Крестору, і приблизно у 3% хворих, які отримують 40 мг). Як правило, протеїнурія зменшується або зникає під час терапії, і виникнення гострої або прогресування існуючої хвороби нирок не означає;
- Ендокринна система: часто - цукровий діабет типу 2;
- Травний тракт: часто - нудота, запор, болі в животі; рідко - панкреатит;
- Опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, включаючи міозит (при застосуванні Крестору у всіх дозуваннях і, особливо, при прийомі доз більше 20 мг); в рідкісних випадках - рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї; у незначної кількості хворих - дозозалежне збільшення активності креатинфосфокінази (незначне, безсимптомний і тимчасове; при збільшенні більше, ніж в 5 разів у порівнянні з вищою межею норми, терапію переривають);
- Печінка: у незначної кількості хворих - дозозалежне збільшення активності печінкових трансаміназ (незначне, безсимптомний і тимчасове);
- Шкірні покриви: нечасто - висип, свербіж шкіри, кропив'янка;
- Лабораторні показники: збільшення концентрації білірубіну, глюкози, активності гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, симптоми порушення функції щитовидної залози;
- Інші: часто - астенічний синдром.
При проведенні постмаркетингових досліджень надходили повідомлення про розвиток наступних побічних дій:
- Центральна нервова система: дуже рідко - втрата пам'яті, полінейропатія;
- Дихальна система: з неуточненої частотою - задишка, кашель;
- Травний тракт: дуже рідко - жовтяниця, гепатит; рідко - збільшення активності печінкових трансаміназ; з неуточненої частотою - діарея;
- Сечовидільна система: дуже рідко - гематурія;
- Репродуктивна система і молочні залози: з неуточненої частотою - гінекомастія;
- Шкірні покриви і підшкірно-жирова клітковина: з неуточненої частотою - синдром Стівенса-Джонсона;
- Опорно-руховий апарат: дуже рідко - артралгія; з неуточненої частотою - іммуноопосредованних некротизирующая міопатія;
- Інші: з неуточненої частотою - периферичні набряки.
Під час застосування деяких статинів надходили повідомлення про розвиток наступних побічних дій: депресія, сексуальна дисфункція, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння і безсоння. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалої терапії.
особливі вказівки
У отримували високі дози (в основному 40 мг) Крестору пацієнтів було відзначено розвиток канальцевої протеїнурії, яка, як правило, була транзиторною і про гостре захворювання нирок або прогресуванні захворювання нирок не свідчила. При призначенні препарату в дозі 40 мг під час лікування рекомендується контролювати показники функції нирок.
При застосуванні Крестору у всіх дозуваннях (особливо вище 20 мг) можливий розвиток міалгії, міопатії, в рідкісних випадках - рабдоміолізу.
Якщо вихідний рівень креатинфосфокінази істотно збільшений (у 5 разів перевищує вищу межу норми), через 5-7 днів потрібно провести повторне вимірювання. Якщо повторний тест підтверджує вихідний рівень, починати терапію не можна. Після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення креатинфосфокінази, її визначення проводити не слід, оскільки це може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів.
При наявності факторів ризику виникнення міопатії / рабдоміолізу Крестор можна приймати з обережністю після оцінки співвідношення користі з можливим ризиком.
З несподіваною появою м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо в поєднанні з лихоманкою і нездужанням, потрібно звернутися до лікаря. Можливість продовження терапії визначається ступенем вираженості м'язових болів і рівнем креатинфосфокінази. Після нормалізації рівня креатинфосфокінази можна розглянути питання про повторне призначення Крестору в менших дозах при ретельному спостереженні за станом хворого.
Через 2-4 тижні після початку терапії і / або підвищення дози необхідно провести контроль показників ліпідного обміну (дозу при необхідності коректують).
До початку прийому Крестору і через 3 місяці після початку лікування рекомендується проводити визначення функціональних показників печінки. Якщо рівень активності трансаміназ в сироватці крові в 3 рази вище верхньої межі норми, дозу знижують або відміняють терапію.
При гіперхолестеринемії, пов'язаної з гіпотиреозом або нефротичним синдромом, терапію основних хвороб потрібно проводити до початку застосування Крестору.
При застосуванні деяких статинів, особливо тривало, були повідомлення про поодинокі випадки розвитку інтерстиціального захворювання легень, який проявляється такими симптомами, як непродуктивний кашель, задишка і погіршення загального самопочуття (зниження ваги, лихоманка і слабкість). У цих випадках терапію відміняють.
При концентрації глюкози 5,6- 6,9 ммоль / л застосування Крестору асоціювалося зі збільшеним ризиком розвитку цукрового діабету типу 2.
Під час лікування при керуванні автотранспортом або виконанні робіт, пов'язаних з підвищеною концентрацією уваги і вимагають швидкої реакції, потрібно бути обережним (існує ймовірність розвитку запаморочення).
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Крестору з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти (AUC - сумарна концентрація лікарського засобу в плазмі крові; Cmax - максимальна концентрація препарату в крові):
- Циклоспорин: значуще збільшення AUC розувастатину (комбінація препаратів протипоказана);
- Антагоністи вітаміну К: збільшення МНО (міжнародне нормалізоване відношення);
- Гемфиброзил і інші гіполіпідемічні препарати: збільшення Cmax і AUC розувастатину, можлива фармакодинамічна взаємодія;
- Фенофибрат, гемфіброзил та інші фібрати та ліпідсніжающей дози нікотинової кислоти: збільшення ризику розвитку міопатії (рекомендована початкова доза Крестору - 5 мг);
- Інгібітори протеаз: значне збільшення експозиції розувастатину;
- Антациди: значуще зниження плазмової концентрації розувастатину (цей ефект виявляється слабше у випадках, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину);
- Еритроміцин: зменшення AUC і Cmax розувастатину;
- Гормонозамісна терапія / пероральніконтрацептиви: збільшення їх AUC (потрібно враховувати при підборі доз пероральних контрацептивів).
Аналогами Крестору є: Розукард, Розувастатин Канон, Розувастатин Сандоз, Роксера, Тевастор, Клівас, Ровікс, Ромазік, Розватор, Фастронг, Розуліп, Розарт, Мертеніл, Астин, Аторвастерол, Атормак, Вабадин, Вазоклін, Зост, Лескол XL, Торзакс, Лівостором , Ліпімакс, аторвастатин, ловастатин, Сімвакард, Етсет, Симгал, Толевас, Торвакард, Туліп, Торвазін, Сімстат, симвакор, Правапрес, Літорва, Ліподемін, Лімістін, Лівазо, Кардак, Зокор, Вазиліп, Атотекс, Аторис, Амвастан.
Терміни та умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.
Термін придатності - 3 роки.
Умови та термін зберігання
Чи знаєте ви, що:
Карієс - це найпоширеніше інфекційне захворювання в світі, змагатися з яким не може навіть грип.
Існують дуже цікаві медичні синдроми, наприклад, нав'язливе заковтування предметів. У шлунку однієї пацієнтки, яка страждає від цієї манії, було виявлено 2500 чужорідних предметів.
Для того щоб сказати навіть найкоротші і прості слова, ми задіємо 72 м'язи.
Навіть якщо серце людини не б'ється, то він все одно може жити протягом тривалого проміжку часу, що і продемонстрував нам норвезький рибалка Ян Ревсдал. Його "мотор" зупинився на 4 години після того як рибалка заблукав і заснув в снігу.
Крім людей, від простатиту страждає всього одна жива істота на планеті Земля - собаки. Ось вже дійсно наші найвірніші друзі.
У нашому кишечнику народжуються, живуть і вмирають мільйони бактерій. Їх можна побачити тільки при сильному збільшенні, але, якби вони зібралися разом, то помістилися б у звичайній кавовій чашці.
Робота, яка людині не до душі, набагато шкідливіше для його психіки, ніж відсутність роботи взагалі.
Освічена людина менше схильна до захворювань мозку. Інтелектуальна активність сприяє утворенню додаткової тканини, що компенсує хвору.
Коли закохані цілуються, кожен з них втрачає 6,4 ккалорій в хвилину, але при цьому вони обмінюються майже 300 видами різних бактерій.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Згідно з дослідженнями, жінки, які випивають кілька склянок пива або вина в тиждень, мають підвищений ризик захворіти на рак грудей.
Людина, яка приймає антидепресанти, в більшості випадків знову буде страждати депресією. Якщо ж людина впорався з пригніченістю своїми силами, він має всі шанси назавжди забути про цей стан.
Американські вчені провели досліди на мишах і прийшли до висновку, що кавуновий сік запобігає розвитку атеросклерозу судин. Одна група мишей пила звичайну воду, а друга - кавуновий сік. В результаті судини другої групи були вільні від холестеринових бляшок.
Раніше вважалося, що позіхання збагачує організм киснем. Однак ця думка була спростована. Вчені довели, що позіхаючи, людина охолоджує мозок і покращує його працездатність.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Хірургія - нове у вирішенні післяопераційного болю
Методика раневого зрошення (ранова інфільтрація) як вирішення проблеми болю в післяопераційному періоді.