Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк.
21 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
21 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
21 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що володіє тривалою дією. Терапевтична дія здійснюється в просвіті шлунка і тонкого відділу кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активним серинових ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, відбувається зменшення кількості вступників в організм калорій і, отже, знижується маса тіла пацієнта. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік.
У добровольців з нормальною масою тіла і ожирінням системний вплив препарату мінімально. Після прийому всередину орлістат практично не абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Через 8 годин після прийому всередину незмінений орлістат в плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрація в плазмі крові нижче 5 нг / мл.
В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат в плазмі вдавалося лише в рідкісних випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Vd встановити не можна через дуже низьку системну абсорбцію орлістату. Зв'язування з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном) in vitro становить 99%. У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
Судячи за даними, отриманими в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється, головним чином, в стінці кишечника. У дослідженні у осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню, доводиться на два основних метаболіти - M1 (чотиричленне гидролізірованний лактоновое кільце) і М3 (M1 з відщепленням залишком N-форміллейціна).
Молекули M1 і М3 мають відкрите? -лактоновое кільце і вкрай слабо інгібують ліпазу (відповідно в 1000 і 2500 разів слабкіше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких плазмових концентрацій (в середньому, 26 нг / мл і 108 нг / мл відповідно) після прийому в терапевтичних дозах ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.
Дослідження у осіб з нормальною і надлишковою масою тіла показали, що 97% прийнятої дози орлістату виводиться з калом, з них 83% - в незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлистатом, становить менше 2% від прийнятої дози. Період повного виведення орлістату з організму (з калом і сечею) - 3-5 діб. Орлістат і його метаболіти можуть виводиться з жовчю.
Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців з нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим.
- тривала терапія хворих на ожиріння або пацієнтів з надмірною масою тіла, в т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, в поєднанні з помірно гипокалорийной дієтою;
- в комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини і / або інсулін) або помірно гипокалорийной дієтою у хворих на цукровий діабет типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.
Для дорослих рекомендована доза Ксеникала становить 120 мг (1 капсула) 3 рази / добу з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або не пізніше ніж через годину після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату також можна пропустити.
Збільшення дози Ксеникала понад рекомендованої (120 мг 3 рази / добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.
Немає необхідності спеціально коригувати дозу Ксеникала для осіб похилого віку.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Ефективність та безпечність Ксеникала у дітей і підлітків до 18 років не встановлена.
Побічні реакції на Ксеникал виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі.
Алергічні реакції: в окремих випадках - свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції.
Інші: рідко - інфекції верхніх або нижніх відділів дихальних шляхів, грип, головні болі, дисменорея, тривога, слабкість, інфекції сечовивідних шляхів.
У хворих на цукровий діабет типу 2 характер і частота небажаних явищ можна було порівняти з такими в осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними діями, що виникали з частотою> 2% і? 1% в порівнянні з плацебо, були гіпоглікемічністану (які могли виникати в результаті поліпшення компенсації вуглеводного обміну) і метеоризм.
- синдром хронічної мальабсорбції;
- підвищена чутливість до препарату або будь-яким іншим компонентам, що містяться в капсулі.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Ксенікал не слід застосовувати при вагітності у зв'язку з відсутністю достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування.
Не встановлено, чи виділяється орлістат в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування Ксеникала в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендують.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної та ембріотоксичної дії орлістата.
Ксенікал ефективний в тривалих програмах контролю маси тіла (зниження маси тіла і її тривале підтримання на новому рівні, запобігання повторному збільшення маси тіла). Ефективність застосування Ксеникала проявляється в поліпшенні профілю факторів ризику і захворювань, пов'язаних з ожирінням (таких як гіперхолестеринемія, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемія, артеріальна гіпертензія), і в зменшенні кількості вісцерального жиру.
При використанні в комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, препарати сульфонілсечовини і / або інсулін, у хворих на цукровий діабет типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ. 27 кг / м 2) або ожирінням (ІМТ. 30 кг / м 2) Ксенікал , в поєднанні з помірно гипокалорийной дієтою, дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну.
У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, які отримували Ксеникал протягом 2 повних років, концентрації вітамінів А, D, Е, К і бета-каротину залишалися в межах норми. У деяких випадках для адекватного надходження всіх поживних речовин в організм можна призначити полівітаміни, які слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому Ксеникала або перед сном.
Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів. Рекомендується споживати їжу, що містить велику кількість фруктів і овочів. Добове споживання жирів, вуглеводів і білків необхідно розподіляти на три основні прийоми.
Зменшення маси тіла, пов'язане із застосуванням Ксеникала, призводить до поліпшення вуглеводного обміну при цукровому діабеті типу 2, що може дозволити або вимагати зниження доз гіпоглікемічних препаратів.
Випадків передозування не описано. У клінічних дослідженнях у осіб з нормальною масою тіла і у пацієнтів з ожирінням прийом разової дози 800 мг або багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази / добу протягом 15 днів не супроводжувалися значними небажаними реакціями. Є досвід застосування препарату по 240 мг 3 рази / добу протягом 6 міс, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ.
Лікування: у разі вираженої передозування рекомендується медичне спостереження протягом 24 год. За даними досліджень у людини і тварин будь-який системний ефект, який можна було б пов'язати з дією орлістата, повинен бути швидко звернемо.
Не встановлено лікарський взаємодія при одночасному застосуванні орлістату з дигоксином, варфарином, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фенітоїном, правастатином і етанолом.
При одночасному застосуванні Ксеникал може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, Е, К і бета-каротину.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в захищеному від вологи, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки. Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.